公开(公告)号：WO2005100360A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：PCT/EP2005/003816

申请日：2005-04-12

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  MUELLER, Stephan, Georg ,  RUDOLF, Klaus ,  LUSTENBERGER, Philipp ,  STENKAMP, Dirk ,  ARNDT, Kirsten ,  DOODS, Henri ,  SCHAENZLE, Gerhard

Inventor： MUELLER, Stephan, Georg ,  RUDOLF, Klaus ,  LUSTENBERGER, Philipp ,  STENKAMP, Dirk ,  ARNDT, Kirsten ,  DOODS, Henri ,  SCHAENZLE, Gerhard

IPC: C07D471/10

CPC classification number: C07D471/10

Abstract: Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind die CGRP-Antagonisten der allgemeinen Formel (I), in der A und R 1 bis R 3 wie in Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomere, deren Diastereomere, deren Enantiomere, deren Hydrate, deren Gemische und deren Salze sowie die Hydrate der Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的CGRP拮抗剂如权利要求1中所定义至R <3>其中A和R <1>，互变异构体，非对映体，对映异构体，水合物，它们的混合物 以及它们的盐和盐，特别是生理上可接受的与无机酸或有机酸或其盐的水合物，包含这些化合物，它们的用途和它们的制备方法的药物组合物。

公开(公告)号：WO2004037810A1

公开(公告)日：2004-05-06

申请号：PCT/EP2003/011762

申请日：2003-10-23

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  RUDOLF, Klaus ,  MÜLLER, Stephan, Georg ,  STENKAMP, Dirk ,  LUSTENBERGER, Philipp ,  DREYER, Alexander ,  BAUER, Eckhart ,  SCHINDLER, Marcus ,  KIRSTEN, Arndt ,  DOODS, Henri

Inventor： RUDOLF, Klaus ,  MÜLLER, Stephan, Georg ,  STENKAMP, Dirk ,  LUSTENBERGER, Philipp ,  DREYER, Alexander ,  BAUER, Eckhart ,  SCHINDLER, Marcus ,  KIRSTEN, Arndt ,  DOODS, Henri

IPC: C07D401/14

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D451/04 ,  C07D453/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind die CGRP-Antagonisten der allgemeinen Formel (I), in der A, U, V, W, X und R 1 bis R 3 wie in Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomere, deren Diastereomere, deren Enantiomere, deren Hydrate, deren Gemische und deren Salze sowie die Hydrate der Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung.

Abstract translation: 本发明涉及通式的CGRP拮抗剂（I），<1>是如权利要求1中所定义至R <3>其中A，U，V，W，X和R，互变异构体，非对映体， 对映异构体，水合物，它们的混合物和它们的盐和盐的水合物，特别是与无机酸或有机酸形成的生理学上可接受的盐，含有这些化合物，它们的用途和它们的制备方法的药物。

公开(公告)号：WO2003076432A1

公开(公告)日：2003-09-18

申请号：PCT/EP2003/002417

申请日：2003-03-10

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  HURNAUS, Rudolf ,  RUDOLF, Klaus ,  MÜLLER, Stephan, Georg ,  STENKAMP, Dirk ,  LUSTENBERGER, Philipp ,  DREYER, Alexander ,  GERLACH, Kai ,  SCHINDLER, Marcus ,  ARNDT, Kirsten ,  BAUER, Eckhart

Inventor： HURNAUS, Rudolf ,  RUDOLF, Klaus ,  MÜLLER, Stephan, Georg ,  STENKAMP, Dirk ,  LUSTENBERGER, Philipp ,  DREYER, Alexander ,  GERLACH, Kai ,  SCHINDLER, Marcus ,  ARNDT, Kirsten ,  BAUER, Eckhart

IPC: C07D401/14

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D471/04

Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft substituierte Piperidine der allgemeinen Formel (I), in der R, R 2 bis R 5 , A, X, Z und n wie im Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomere, deren Diastereomere, deren Enantiomere, deren Gemische und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, welche wervolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, insbesondere CGRP-antagonistische Eigenschaften, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung.

Abstract translation: 本发明涉及以下通式的取代的哌啶I中R，R2，A，X，Z和n如权利要求1中所定义，以R 5，互变异构体，非对映体，对映异构体，它们的混合物和它们的盐，特别是 用含有这些化合物，它们的用途和它们的制备方法的无机或有机的酸或碱，其具有wervolle的药理学性质，特别是CGRP拮抗性能，药物组合物的生理学上可接受的盐。

公开(公告)号：WO2012076672A1

公开(公告)日：2012-06-14

申请号：PCT/EP2011/072256

申请日：2011-12-09

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  PRIEPKE, Henning ,  KUELZER, Raimund ,  MACK, Juergen ,  PFAU, Roland ,  STENKAMP, Dirk ,  PELCMAN, Benjamin ,  ROENN, Robert ,  LUBRIKS, Dimitrijs ,  SUNA, Edgars

Inventor： PRIEPKE, Henning ,  KUELZER, Raimund ,  MACK, Juergen ,  PFAU, Roland ,  STENKAMP, Dirk ,  PELCMAN, Benjamin ,  ROENN, Robert ,  LUBRIKS, Dimitrijs ,  SUNA, Edgars

IPC: C07D235/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/4184 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D403/04 ,  C07D235/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: This invention relates to compounds of formula (I), their use as inhibitors of the microsomal prostaglandin E 2 synthase-1 (mPGES-1), pharmaceutical compositions containing them, and their use as medicaments for the 10 treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions. A, M, W, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 6 , R 2 ,R 7 , R 8 , R 9 , R a , R b have meanings given in the description.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物，其作为微粒体前列腺素E2合成酶-1（mPGES-1）的抑制剂的用途，含有它们的药物组合物及其作为10种治疗和/或预防炎性疾病的药物的用途 和相关条件。 A，M，W，R 1，R 2，R 3，R 4，R 6，R 2，R 7，R 8，R 9，R a，R b具有在说明书中给出的含义。

公开(公告)号：WO2012022792A1

公开(公告)日：2012-02-23

申请号：PCT/EP2011/064257

申请日：2011-08-19

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  PRIEPKE, Henning ,  DOODS, Henri ,  KUELZER, Raimund ,  PFAU, Roland ,  STENKAMP, Dirk ,  PELCMAN, Benjamin ,  ROENN, Robert ,  LUBRIKS, Dimitrijs ,  SUNA, Edgars

Inventor： PRIEPKE, Henning ,  DOODS, Henri ,  KUELZER, Raimund ,  PFAU, Roland ,  STENKAMP, Dirk ,  PELCMAN, Benjamin ,  ROENN, Robert ,  LUBRIKS, Dimitrijs ,  SUNA, Edgars

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: This invention relates to compounds of formula (I) their use as inhibitors of the microsomal prostaglandin E 2 synthase-1 (mPGES-1), pharmaceutical compositions containing them, and their use as medicaments for the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions. A, M, W, R 1 , R 2 , R 6 , R 7 have meanings given in the description.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物作为微粒体前列腺素E2合成酶-1（mPGES-1）的抑制剂的用途，含有它们的药物组合物及其用作治疗和/或预防炎性疾病及其相关的药物 条件。 A，M，W，R 1，R 2，R 6，R 7具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：WO2010060952A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：PCT/EP2009/065883

申请日：2009-11-26

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  MUELLER, Stephan-Georg ,  BROWN, Christoper, John ,  HEIFETZ, Alexander ,  NOSSE, Bernd ,  PRESTLE, Juergen ,  PREVOST, Natacha ,  RUDOLF, Klaus ,  SCHEUERER, Stefan ,  SCHINDLER, Marcus ,  STENKAMP, Dirk ,  THOMAS, Leo ,  TYE, Heather

Inventor： MUELLER, Stephan-Georg ,  BROWN, Christoper, John ,  HEIFETZ, Alexander ,  NOSSE, Bernd ,  PRESTLE, Juergen ,  PREVOST, Natacha ,  RUDOLF, Klaus ,  SCHEUERER, Stefan ,  SCHINDLER, Marcus ,  STENKAMP, Dirk ,  THOMAS, Leo ,  TYE, Heather

IPC: C07D487/14 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00

CPC classification number: C07D487/14

Abstract: The present invention relates to compounds defined by formula (I), wherein the groups X, Y, W and R 1 to R 4 are defined as in claim 1, possessing valuable pharmacological activity. Particularly the compounds are agonists of the 5-HT2C receptor, and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this receptor, such as metabolic and CNS-related disorders.

Abstract translation: 本发明涉及由式（I）定义的化合物，其中基团X，Y，W和R 1至R 4如权利要求1所定义，具有有价值的药理活性。 特别地，这些化合物是5-HT 2C受体的激动剂，因此适用于治疗和预防可被受体抑制影响的疾病，如代谢和CNS相关疾病。

公开(公告)号：WO2009103478A1

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：PCT/EP2009/001081

申请日：2009-02-17

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  STENKAMP, Dirk ,  BUDZINSKI, Ralph-Michael ,  HECKEL, Armin ,  KLEY, Joerg ,  LEHMANN-LINTZ, Thorsten ,  MUELLER, Stephan, Georg ,  OOST, Thorsten ,  ROTH, Gerald, Juergen ,  RUDOLF, Klaus ,  SCHINDLER, Marcus ,  LOTZ, Ralf ,  THOMAS, Leo

Inventor： STENKAMP, Dirk ,  BUDZINSKI, Ralph-Michael ,  HECKEL, Armin ,  KLEY, Joerg ,  LEHMANN-LINTZ, Thorsten ,  MUELLER, Stephan, Georg ,  OOST, Thorsten ,  ROTH, Gerald, Juergen ,  RUDOLF, Klaus ,  SCHINDLER, Marcus ,  LOTZ, Ralf ,  THOMAS, Leo

IPC: C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D237/14 ,  C07D237/16 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495

CPC classification number: C07D401/10 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D237/14 ,  C07D237/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

Abstract: The present invention relates to pyridone and pyridazinone derivatives as listed in claim 1 including their salts. Moreover the invention relates to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention. By virtue of their MCH- receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

Abstract translation: 本发明涉及权利要求1所述的吡啶酮和哒嗪酮衍生物，包括它们的盐。 此外，本发明涉及含有至少一种本发明化合物的药物组合物。 由于其MCH-受体拮抗活性，根据本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖，贪食症，厌食症，食欲过盛和糖尿病。

公开(公告)号：WO2009065922A2

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：PCT/EP2008/065965

申请日：2008-11-21

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  GOTTSCHLING, Dirk ,  DAHMANN, Georg ,  DOODS, Henri ,  HEIMANN, Annekatrin ,  MUELLER, Stephan Georg ,  RUDOLF, Klaus ,  SCHAENZLE, Gerhard ,  STENKAMP, Dirk

Inventor： GOTTSCHLING, Dirk ,  DAHMANN, Georg ,  DOODS, Henri ,  HEIMANN, Annekatrin ,  MUELLER, Stephan Georg ,  RUDOLF, Klaus ,  SCHAENZLE, Gerhard ,  STENKAMP, Dirk

IPC: C07D471/04 ,  C07D471/10

CPC classification number: C07D471/10 ,  C07D471/04 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00

Abstract: Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind neue CGRP-Antagonisten der allgemeinen Formeln Ia und Ib in der R 1 , R 2 , R 3 , R 4 und R 5 wie nachstehend erwähnt definiert sind, deren Tautomere, deren Isomere, deren Diastereomere, deren Enantiomere, deren Hydrate, deren Gemische und deren Salze sowie die Hydrate der Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung.

Abstract translation: 本发明涉及其中R1，R2，R3，R4和R5如下面提及的定义通式Ia和Ib的新CGRP拮抗剂，互变异构体，异构体，非对映体，对映异构体，水合物，它们的混合物和 它们的盐和盐的水合物，特别是与无机或有机酸或碱的生理学可接受的盐，含有这些化合物，它们的用途和它们的制备方法的药物组合物。

公开(公告)号：WO2009050235A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：PCT/EP2008/063968

申请日：2008-10-16

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  GOTTSCHLING, Dirk ,  DAHMANN, Georg ,  DOODS, Henri ,  HEIMANN, ANNEKATRIN ,  MUELLER, Stephan Georg ,  RUDOLF, Klaus ,  SCHAENZLE, Gerhard ,  STENKAMP, Dirk

Inventor： GOTTSCHLING, Dirk ,  DAHMANN, Georg ,  DOODS, Henri ,  HEIMANN, ANNEKATRIN ,  MUELLER, Stephan Georg ,  RUDOLF, Klaus ,  SCHAENZLE, Gerhard ,  STENKAMP, Dirk

IPC: C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D409/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

Abstract: Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind neue CGRP-Antagonisten der allgemeinen Formel (I), in der U, V, X, Y, R 1 , R 2 und R 3 wie nachstehend erwähnt definiert sind, deren Tautomere, deren Isomere, deren Diastereomere, deren Enantiomere, deren Hydrate, deren Gemische und deren Salze sowie die Hydrate der Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的新型CGRP拮抗剂，其中U，V，X，Y，R 1，R 2， / SUP>和R ^{3 如下ERW＆AUML如上定义HNT，互变异构体，异构体，非对映体，对映异构体，水合物，它们的混合物和它们的盐和盐的水合物，尤其是生理上 与无机或有机酸或碱形成的可接受的盐，含有这些化合物的药物，它们的用途以及它们的制备方法。}

公开(公告)号：WO2009050234A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：PCT/EP2008/063967

申请日：2008-10-16

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  GOTTSCHLING, Dirk ,  DAHMANN, Georg ,  DOODS, Henri ,  HEIMANN, Annekatrin ,  MUELLER, Stephan Georg ,  RUDOLF, Klaus ,  SCHAENZLE, Gerhard ,  STENKAMP, Dirk

Inventor： GOTTSCHLING, Dirk ,  DAHMANN, Georg ,  DOODS, Henri ,  HEIMANN, Annekatrin ,  MUELLER, Stephan Georg ,  RUDOLF, Klaus ,  SCHAENZLE, Gerhard ,  STENKAMP, Dirk

IPC: C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20 ,  A61K31/506 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D471/10 ,  C07D471/04 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20

Abstract: Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind neue CGRP-Antagonisten der allgemeinen Formel (I), in der U, V, X, Y, R 1 , R 2 und R 3 wie nachstehend erwähnt definiert sind, deren Tautomere, deren Isomere, deren Diastereomere, deren Enantiomere, deren Hydrate, deren Gemische und deren Salze sowie die Hydrate der Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）是在U的新CGRP拮抗剂，V，X，Y，R1，R2和R3如下面所提到的，互变异构体，异构体，非对映体，对映异构体，所定义的 水合物，它们的混合物和它们的盐和盐的水合物，特别是与无机或有机的酸或碱，含有这些化合物，它们的用途和它们的制备方法的药物的生理上可接受的盐。