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    稠合雜環化合物之結晶
    32.
    发明专利
    稠合雜環化合物之結晶 审中-公开
    稠合杂环化合物之结晶

    公开(公告)号：TW201313709A

    公开(公告)日：2013-04-01

    申请号：TW101122358

    申请日：2012-06-20

    Applicant: 武田藥品工業股份有限公司 ,  TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

    Inventor： 山本克彥 ,  YAMAMOTO, KATSUHIKO

    IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P25/18

    CPC classification number: C07D471/04

    Abstract: 本發明係關於可用於作為精神分裂症等的預防或治療劑之1-乙基-7-甲基-3-{4-[(3-甲基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}-1,3-二氫-2H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-酮的結晶，其於粉末X-射線繞射顯示具有平面間距(d)為13.59±0.2及6.76±0.2埃(Å)的特徵峰的X-射線粉末繞射圖案。

    Abstract in simplified Chinese: 本发明系关于可用于作为精神分裂症等的预防或治疗剂之1-乙基-7-甲基-3-{4-[(3-甲基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基)氧基]苯基}-1,3-二氢-2H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-酮的结晶，其于粉末X-射线绕射显示具有平面间距(d)为13.59±0.2及6.76±0.2埃(Å)的特征峰的X-射线粉末绕射图案。

    含氮雜環化合物及其用途 NITROGEN-CONTAINING HETEROCYCLIC COMPOUND AND USE THEREOF
    36.
    发明专利
    含氮雜環化合物及其用途 NITROGEN-CONTAINING HETEROCYCLIC COMPOUND AND USE THEREOF 审中-公开
    含氮杂环化合物及其用途 NITROGEN-CONTAINING HETEROCYCLIC COMPOUND AND USE THEREOF

    公开(公告)号：TW200930713A

    公开(公告)日：2009-07-16

    申请号：TW097146722

    申请日：2008-12-02

    Applicant: 武田藥品工業股份有限公司 TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

    Inventor： 池浦義典 IKEURA, YOSHINORI ,  白井淳也 SHIRAI, JUNYA ,  杉山英之 SUGIYAMA, HIDEYUKI ,  錦見裕司 NISHIKIMI, YUJI ,  龜井琢 KAMEI, TAKU ,  內信貴 SAKAUCHI, NOBUKI

    IPC: C07D ,  A61K ,  A61P

    CPC classification number: C07D211/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/14

    Abstract: 本發明係有關一種如下式代表之化合物或其鹽等
    097146722P01.bmp
    其中A環為可視需要再具有取代基之含氮雜環,B環為可視需要具有取代基之芳香環,C環為可視需要具有取代基之環狀基,R^1為氫原子、可視需要具有取代基之烴基、醯基、可視需要具有取代基之雜環基或可視需要具有取代基之胺基,R^2為可視需要經鹵化之C1-6烷基,m與n分別為0至5之整數,m+n為2至5之整數,且
    097146722P02.bmp
    為單鍵或雙鍵。由於該化合物具有優越速激受體拮抗作用,因此適用為預防或治療各種不同疾病如:下尿道疾病、胃腸疾病、中樞神經系統疾病等之藥劑。

    Abstract in simplified Chinese: 本发明系有关一种如下式代表之化合物或其盐等 097146722P01.bmp 其中A环为可视需要再具有取代基之含氮杂环,B环为可视需要具有取代基之芳香环,C环为可视需要具有取代基之环状基,R^1为氢原子、可视需要具有取代基之烃基、酰基、可视需要具有取代基之杂环基或可视需要具有取代基之胺基,R^2为可视需要经卤化之C1-6烷基,m与n分别为0至5之整数,m+n为2至5之整数,且 097146722P02.bmp 为单键或双键。由于该化合物具有优越速激受体拮抗作用,因此适用为预防或治疗各种不同疾病如:下尿道疾病、胃肠疾病、中枢神经系统疾病等之药剂。

    稠合雜環化合物 FUSED HETEROCYCLIC COMPOUND
    37.
    发明专利
    稠合雜環化合物 FUSED HETEROCYCLIC COMPOUND 审中-公开
    稠合杂环化合物 FUSED HETEROCYCLIC COMPOUND

    公开(公告)号：TW200925160A

    公开(公告)日：2009-06-16

    申请号：TW097121661

    申请日：2008-06-11

    Applicant: 武田藥品工業股份有限公司 TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

    Inventor： 石川智康 ISHIKAWA, TOMOYASU ,  野浩 BANNO, HIROSHI ,  川北洋一 KAWAKITA, YOUICHI ,  大橋知洋 OHASHI, TOMOHIRO ,  倉澤修 KURASAWA, OSAMU

    IPC: C07D ,  A61K ,  A61P

    CPC classification number: C07D487/04

    Abstract: 本發明提供具有酪胺酸激抑制作用之稠合雜環化合物,其為下式所示:
    097121661P01.bmp
    其中,R^1為氫原子、鹵素原子或經由碳原子、氮原子或氧原子鍵結的視需要經取代之基團;R^2為氫原子或經由碳原子或硫原子鍵結的視需要經取代之基團,或R^1及R^2或R^2及R^3為視需要彼此鍵結而形成視需要經取代之環結構;R^3為氫原子或視需要經取代之脂族烴基,或R^3可視需要鍵結至環A上的碳原子以形成視需要經取代之環結構;環A為視需要經取代之苯環;以及環B為(i)視需要經取代之稠合環,或(ii)具有視需要經取代之胺甲醯基的啶環(該啶環視需要可進一步經取代)。

    Abstract in simplified Chinese: 本发明提供具有酪胺酸激抑制作用之稠合杂环化合物,其为下式所示: 097121661P01.bmp 其中,R^1为氢原子、卤素原子或经由碳原子、氮原子或氧原子键结的视需要经取代之基团;R^2为氢原子或经由碳原子或硫原子键结的视需要经取代之基团,或R^1及R^2或R^2及R^3为视需要彼此键结而形成视需要经取代之环结构;R^3为氢原子或视需要经取代之脂族烃基,或R^3可视需要键结至环A上的碳原子以形成视需要经取代之环结构;环A为视需要经取代之苯环;以及环B为(i)视需要经取代之稠合环,或(ii)具有视需要经取代之胺甲酰基的啶环(该啶环视需要可进一步经取代)。

    五員雜環化合物 5-MEMBERED HETEROCYCLIC COMPOUND
    38.
    发明专利
    五員雜環化合物 5-MEMBERED HETEROCYCLIC COMPOUND 审中-公开
    五员杂环化合物 5-MEMBERED HETEROCYCLIC COMPOUND

    公开(公告)号：TW200920366A

    公开(公告)日：2009-05-16

    申请号：TW097136593

    申请日：2008-09-24

    Applicant: 武田藥品工業股份有限公司 TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

    Inventor： 西田晴行 NISHIDA, HARUYUKI ,  有川泰由 ARIKAWA, YASUYOSHI ,  平瀨慶造 HIRASE, KEIZO

    IPC: A61K ,  C07D ,  A61P

    CPC classification number: C07D409/04 ,  C07D231/18 ,  C07D233/24 ,  C07D277/36 ,  C07D307/64 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

    Abstract: 本發明係提供一種如式(I)所示之化合物或其鹽:
    097136593P01.bmp
    其中,A環為含有至少一個選自氮原子、氧原子及硫原子之雜原子做為碳以外的環構成原子的飽合或不飽合5員雜環,環構成原子X1及X2為相同或不同,且各自為碳原子或氮原子,環構成原子X3及X4為相同或不同,且各自為碳原子、氮原子、氧原子或硫原子(惟X1為氮原子之咯環排除於A環之外),而當環構成原子X3及X4為相同或不同,且各自為碳原子或氮原子時,各環構成原子可視需要具有選自下列之取代基:視需要經取代的烷基、醯基、視需要經取代的羥基、視需要經取代的巰基、視需要經取代的胺基、鹵原子、氰基及硝基;B環為含有X5及X6做為環構成原子之環狀基,X5為碳原子或氮原子,X6為碳原子、氮原子、氧原子或硫原子;R^1為視需要具有取代基之環狀基;R^2為當X6為碳原子或氮原子時,X6視需要具有之取代基
    ;R^3為視需要經取代的烷基、醯基、視需要經取代的羥基、視需要經取代的巰基、視需要經取代的胺基、鹵原子、氰基或硝基;R^4及R^5為相同或不同,且各自為氫原子或烷基,或R^4及R^5視需要與相鄰氮原子共同形成視需要經取代的含氮雜環;m為0或1,惟B環為芳基或雜芳基時,m應為1;及n為0至3的整數。本化合物具有優異的酸分泌抑制效果,並顯示抗潰瘍活性等。

    Abstract in simplified Chinese: 本发明系提供一种如式(I)所示之化合物或其盐: 097136593P01.bmp 其中,A环为含有至少一个选自氮原子、氧原子及硫原子之杂原子做为碳以外的环构成原子的饱合或不饱合5员杂环,环构成原子X1及X2为相同或不同,且各自为碳原子或氮原子,环构成原子X3及X4为相同或不同,且各自为碳原子、氮原子、氧原子或硫原子(惟X1为氮原子之咯环排除于A环之外),而当环构成原子X3及X4为相同或不同,且各自为碳原子或氮原子时,各环构成原子可视需要具有选自下列之取代基:视需要经取代的烷基、酰基、视需要经取代的羟基、视需要经取代的巯基、视需要经取代的胺基、卤原子、氰基及硝基;B环为含有X5及X6做为环构成原子之环状基,X5为碳原子或氮原子,X6为碳原子、氮原子、氧原子或硫原子;R^1为视需要具有取代基之环状基;R^2为当X6为碳原子或氮原子时,X6视需要具有之取代基 ;R^3为视需要经取代的烷基、酰基、视需要经取代的羟基、视需要经取代的巯基、视需要经取代的胺基、卤原子、氰基或硝基;R^4及R^5为相同或不同,且各自为氢原子或烷基,或R^4及R^5视需要与相邻氮原子共同形成视需要经取代的含氮杂环;m为0或1,惟B环为芳基或杂芳基时,m应为1;及n为0至3的整数。本化合物具有优异的酸分泌抑制效果,并显示抗溃疡活性等。

    有塗覆之製劑 COATED PREPARATION
    39.
    发明专利
    有塗覆之製劑 COATED PREPARATION 审中-公开
    有涂覆之制剂 COATED PREPARATION

    公开(公告)号：TW200914006A

    公开(公告)日：2009-04-01

    申请号：TW097125859

    申请日：2008-07-09

    Applicant: 武田藥品工業股份有限公司 TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

    Inventor： 東博人 BANDO, HIROTO ,  大町佳宏 OMACHI, YOSHIHIRO ,  清島健一郎 KIYOSHIMA, KENICHIRO

    IPC: A61K

    CPC classification number: A61K31/4439 ,  A61K9/1676 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/5078

    Abstract: 本發明提供一種含有皮利酮或其鹽作為活性成分之製劑,其顯現出皮利酮的高生物利用率以及在血中藥物濃度上的低個體間分散度;本發明亦提供一種在保存期間抑制變色之製劑。本發明提供一種含有經塗覆的粒子之製劑,該有塗覆的粒子含有下列成分:含有醫藥上可接受之有機酸的核心,該醫藥上可接受之有機酸具有在20℃不低於10 mg/mL的水溶性,及在25℃不高於5的第一酸解離常數Ka1的負常用對數pKa1;以及含有皮利酮或其鹽的塗覆層,本發明亦提供其中塗覆層含有甘露醇或海藻糖之此製劑。

    Abstract in simplified Chinese: 本发明提供一种含有皮利酮或其盐作为活性成分之制剂,其显现出皮利酮的高生物利用率以及在血中药物浓度上的低个体间分散度;本发明亦提供一种在保存期间抑制变色之制剂。本发明提供一种含有经涂覆的粒子之制剂,该有涂覆的粒子含有下列成分:含有医药上可接受之有机酸的内核,该医药上可接受之有机酸具有在20℃不低于10 mg/mL的水溶性,及在25℃不高于5的第一酸解离常数Ka1的负常用对数pKa1;以及含有皮利酮或其盐的涂覆层,本发明亦提供其中涂覆层含有甘露醇或海藻糖之此制剂。

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