吲哚哌嗪类衍生物的药物用途

    公开(公告)号:CN103977004B

    公开(公告)日:2016-08-10

    申请号:CN201310051843.X

    申请日:2013-02-08

    Applicant: 复旦大学

    Inventor: 付伟 杜鹏

    Abstract: 本发明属制药领域,涉及吲哚哌嗪类衍生物的药物用途,尤其涉及吲哚哌嗪类衍生物对多巴胺D3受体和5?HT1A、5?HT2A受体的亲和力和作用特性及其在制备神经系统疾病药物,本发明以肾上腺素β2受体晶体结构为模板构建多巴胺5?HT1A受体模型;对受体模型的准确性进行验证并进行分子动力学模拟获得受体的柔性构象;对受体柔性构象进行活性位点探测;叠合探测结果并构建受体动态效团模型;筛选现有的化合物数据库并测试其活性,结果显示,筛选得到的化合物FDFWHF003及其衍生物对多巴胺受体和5?HT受体具有良好的活性,可用于制备抗精神分裂症药物,尤其适用于制备治疗由多巴胺系统和5?HT系统功能紊乱引起精神分裂症的药物。

    吲哚哌嗪类衍生物的药物用途

    公开(公告)号:CN103977004A

    公开(公告)日:2014-08-13

    申请号:CN201310051843.X

    申请日:2013-02-08

    Applicant: 复旦大学

    Inventor: 付伟 杜鹏

    Abstract: 本发明属制药领域,涉及吲哚哌嗪类衍生物的药物用途,尤其涉及吲哚哌嗪类衍生物对多巴胺D3受体和5-HT1A、5-HT2A受体的亲和力和作用特性及其在制备神经系统疾病药物,本发明以肾上腺素β2受体晶体结构为模板构建多巴胺5-HT1A受体模型;对受体模型的准确性进行验证并进行分子动力学模拟获得受体的柔性构象;对受体柔性构象进行活性位点探测;叠合探测结果并构建受体动态效团模型;筛选现有的化合物数据库并测试其活性,结果显示,筛选得到的化合物FDFWHF003及其衍生物对多巴胺受体和5-HT受体具有良好的活性,可用于制备抗精神分裂症药物,尤其适用于制备治疗由多巴胺系统和5-HT系统功能紊乱引起精神分裂症的药物。

    吲哚苯酰胺类衍生物及其药物用途

    公开(公告)号:CN102372659B

    公开(公告)日:2014-02-19

    申请号:CN201010254261.8

    申请日:2010-08-16

    Abstract: 本发明属生物制药领域,涉及吲哚苯酰胺类衍生物及其在制备5-HT受体抑制剂中的用途,尤其涉及吲哚苯酰胺类衍生物对5-HT1A受体的亲和力和作用特性及其在制备神经系统疾病药物,特别是与5-HT受体相关的神经系统疾病药物领域的应用。本发明经生物活性测试实验,结果显示,所述的吲哚苯酰胺类衍生物对与神经精神系统疾病的病理密切相关的5-HT1A受体有抑制作用。本发明所涉及的化合物可作为药物先导化合物合成5-HT受体抑制剂,进一步用于制备由多巴胺系统和5-HT系统功能紊乱引起的精神分裂症及帕金森症等神经精神系统疾病药物。

    N-苯基喹唑啉-4-胺类衍生物的药用用途

    公开(公告)号:CN102784146A

    公开(公告)日:2012-11-21

    申请号:CN201110130564.3

    申请日:2011-05-19

    Abstract: 本发明属生物制药领域,涉及N-苯基喹唑啉-4-胺类衍生物的药用用途,具体涉及N-苯基喹唑啉-4-胺类衍生物在制备治疗神经系统疾病药物中的用途,尤其涉及N-苯基喹唑啉-4-胺类衍生物在制备5-HT受体抑制剂中的用途。本发明经生物活性测试实验,结果显示,所述的N-苯基喹唑啉-4-胺类衍生物对与神经精神系统疾病的病理密切相关的5-HT1A受体有抑制作用。本发明所涉及的化合物可作为药物先导化合物合成5-HT受体抑制剂,进一步用于制备治疗由5-HT系统功能紊乱引起的精神分裂症、抑郁症及帕金森症等药物。

    吲哚苯酰胺类衍生物及其药物用途

    公开(公告)号:CN102372659A

    公开(公告)日:2012-03-14

    申请号:CN201010254261.8

    申请日:2010-08-16

    Abstract: 本发明属生物制药领域,涉及吲哚苯酰胺类衍生物及其在制备5-HT受体抑制剂中的用途,尤其涉及吲哚苯酰胺类衍生物对5-HT1A受体的亲和力和作用特性及其在制备神经系统疾病药物,特别是与5-HT受体相关的神经系统疾病药物领域的应用。本发明经生物活性测试实验,结果显示,所述的吲哚苯酰胺类衍生物对与神经精神系统疾病的病理密切相关的5-HT1A受体有抑制作用。本发明所涉及的化合物可作为药物先导化合物合成5-HT受体抑制剂,进一步用于制备由多巴胺系统和5-HT系统功能紊乱引起的精神分裂症及帕金森症等神经精神系统疾病药物。

    一种基于Gradation-Boosting算法的电力电子系统故障诊断方法

    公开(公告)号:CN101782625B

    公开(公告)日:2012-01-04

    申请号:CN200910045494.4

    申请日:2009-01-16

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明是一种基于Gradation-Boosting算法的电子电力系统故障诊断方法,首先建立了三相电力逆变电路的仿真模型,根据实际情况对系统的故障情况进行仿真,获得各类故障样本,将所有样本根据实际故障的发生频率划分成不同等级,然后用这些样本作为学习样本对神经网络进行反复训练,最后用Gradation-Boosting算法将训练好的神经网络整合成一个完整的高性能故障诊断系统。本发明可提高电力电子故障诊断系统的故障检测正确率,降低实际应用系统中由于漏检、误检造成的损失。

    重组球形节杆菌尿酸酶及其应用
    37.
    发明公开

    公开(公告)号:CN119639704A

    公开(公告)日:2025-03-18

    申请号:CN202411958840.9

    申请日:2024-12-30

    Applicant: 复旦大学

    Inventor: 付伟

    Abstract: 本发明属于生物技术领域,涉及一种酶蛋白,具体涉及一种重组球形节杆菌尿酸酶及其应用。所述重组球形节杆菌尿酸酶具有单位点氨基酸突变,并且所述的氨基酸位于尿酸酶的活性区域和非活性区域,所述重组球形节杆菌尿酸酶的氨基酸序列如SEQ ID NO:1‑8任一项所示。本发明在尿酸酶中定点引入氨基酸后形成的突变型尿酸酶相较于野生型尿酸酶,其活性更高,在有效控制尿酸含量的情况下,能够更有效地降低尿酸酶的使用量。

    一种吲哚烷基哌嗪类化合物及其应用

    公开(公告)号:CN110511174A

    公开(公告)日:2019-11-29

    申请号:CN201810496729.0

    申请日:2018-05-22

    Applicant: 复旦大学

    Inventor: 付伟 彭伟青

    Abstract: 本发明属医药技术领域,涉及吲哚烷基哌嗪类化合物及其应用,具体涉及吲哚烷基哌嗪类衍生物对5-HT1A受体的亲和力和作用特性及其在制备神经系统疾病药物,特别是与5-HT1A受体相关的神经系统疾病药物领域的应用。所述的吲哚烷基哌嗪类化合物具有通式(I)的结构:其中R1、R2、R3、m、n的定义参见说明书。该类化合物可作为选择性5-HT1A受体激动剂用于制备治疗与大脑有关的神经性和精神性疾病,如焦虑症、抑郁症、精神分裂症和帕金森症的药物。

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