-
公开(公告)号:BR112013030698A2
公开(公告)日:2016-12-06
申请号:BR112013030698
申请日:2012-06-06
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: GALLEY GUIDO , PFLIEGER PHILIPPE , TRUSSARDI RENÉ , NORCROSS ROGER
IPC: C07D265/30 , A61K31/4245 , A61P25/00 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D413/14
Abstract: resumo patente de invenção: "derivados de benzamida substituídas". a presente invenção refere-se aos compostos de fórmula i em que r1 é hidrogênio, halogênio, ciano, alquila inferior, alquila inferior substituída por halogênio, alcóxi inferior, alcóxi inferior substituído por halogênio ou c(o)nh2, ou é fenila opcionalmente substituída por halogênio, ciano ou alcóxi inferior substituído por halogênio, ou é 2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-ila, ou é 6-(trifluorometil)pirazin-2-ila ou 5-(trifluorometil)pirazin-2-ila ou é 6-(trifluorometil)pirimidin-4-ila, ou é 6-(trifluorometil)piridin-3-ila, ou é 5-cianopirazin-2-ila ou é 2-(trifluorometil)pirimidin-4-ila; n é 1 ou 2 r2 é halogênio, alquila inferior ou ciano e r3 é hidrogênio, ou r2 é hidrogênio e r3 é halogênio, alquila inferior ou ciano; x é uma ligação, -nr'-, -ch2nh- ou -chr'-; r' é hidrogênio ou alquila inferior; z é uma ligação, -ch2- ou -o-; ar é fenila ou é heteroarila, selecionada a partir do grupo consistindo em 1h-indazol-3ila, piridina-2-ila, piridina-3-ila, piridina-4-ila, pirimidina-5-ila, 1h-pirazol-3-ila, 1h-pirazol-4-ila ou 1h-pirazol-5-ila; ou a um sal de adição de ácido farmaceuticamente adequado dos mesmos, que podem ser usados no tratamento da depressão, distúrbios de ansiedade, desordem bipolar, desordem da hiperatividade por déficit de atenção (adhd), desordens relacionadas com o estresse, desordens de psicoses, esquizofrenia, doenças neurológicas, doença de parkinson, distúrbios neurodegenerativas, doença de alzheimer, epilepsia, enxaqueca, hipertensão, abuso de drogas, desordens metabólicas, distúrbios alimentares, diabetes, complicações diabéticas, obesidade, dislipidemia, desordens do consumo de energia e assimilação, doenças e mau funcionamento da homeostase da temperatura corporal, perturbações do sono e do ritmo circadiano, e distúrbios cardiovasculares.
-
公开(公告)号:AU2012266457B2
公开(公告)日:2016-09-08
申请号:AU2012266457
申请日:2012-06-06
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: GALLEY GUIDO , GHELLAMALLAH CEDRIC , NORCROSS ROGER , PFLIEGER PHILIPPE
IPC: C07D413/12 , A61K31/4245 , A61P25/00 , C07D413/14
Abstract: The invention relates to compounds of formula wherein R
-
公开(公告)号:RS54415B1
公开(公告)日:2016-04-28
申请号:RSP20150747
申请日:2012-06-06
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: GALLEY GUIDO , NORCROSS ROGER , PFLIEGER PHILIPPE , TRUSSARDI RENÉ
IPC: C07D265/30 , A61K31/4245 , A61P25/00 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D413/14
Abstract: The present invention relates to compounds of formula wherein R1, R2, R3, X, Z, Ar, and n are as described in the claims, Ar is phenyl or heteroaryl, selected from the group consisting of 1H-indazole-3yl, pyridine-2-yl, pyridine-3-yl, pyridine-4-yl, pyrimidine-5-yl, 1H-pyrazole-3-yl, 1H-pyrazole-4-yl and 1H-pyrazole-5-yl; or to a pharmaceutically suitable acid addition salt thereof, which may be used for the treatment of depression, anxiety disorders, bipolar disorder, attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), stress-related disorders, psychotic disorders, schizophrenia, neurological diseases, Parkinson's disease, neurodegenerative disorders, Alzheimer's disease, epilepsy, migraine, hypertension, substance abuse, metabolic disorders, eating disorders, diabetes, diabetic complications, obesity, dyslipidemia, disorders of energy consumption and assimilation, disorders and malfunction of body temperature homeostasis, disorders of sleep and circadian rhythm, and cardiovascular disorders.
-
公开(公告)号:HUE025548T2
公开(公告)日:2016-02-29
申请号:HUE04787028
申请日:2004-09-27
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: FLOHR ALEXANDER , GALLEY GUIDO , JAKOB-ROETNE ROLAND , KITAS ERIC ARGIRIOS , PETERS JENS-UWE , WOSTL WOLFGANG
IPC: A61K31/55 , A61P25/28 , C07D223/16 , C07D223/18 , C07D243/12 , C07D243/24 , C07D409/12
-
公开(公告)号:RS54183B1
公开(公告)日:2015-12-31
申请号:RSP20150549
申请日:2012-06-06
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: GALLEY GUIDO , GHELLAMALLAH CÉDRIC , NORCROSS ROGER , PFLIEGER PHILIPPE
IPC: A61K31/4245 , A61P25/00 , C07D413/12 , C07D413/14
-
公开(公告)号:EA022376B1
公开(公告)日:2015-12-30
申请号:EA201391815
申请日:2012-06-06
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: GALLEY GUIDO , NORCROSS ROGER , PFLIEGER PHILIPPE , TRUSSARDI RENE
IPC: C07D265/30 , A61K31/4245 , A61P25/00 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D413/14
Abstract: Изобретениеотноситсяк соединениямформулыгде Rпредставляетсобойводород, галоген, цианогруппу, низшийалкил, низшийалкил, замещенныйгалогеном, низшуюалкоксигруппу, низшуюалкоксигруппу, замещеннуюгалогеномили C(O)NH, илипредставляетсобойфенил, возможно, содержащийв качествезаместителягалоген, цианогруппуилинизшуюалкоксигруппу, замещеннуюгалогеном, илипредставляетсобой 2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил, илипредставляетсобой 6-(трифторметил)пиразин-2-илили 5-(трифторметил)пиразин-2-ил, илипредставляетсобой 6-(трифторметил)пиримидин-4-ил, илипредставляетсобой 6-(трифторметил)пиридин-3-ил, илипредставляетсобой 5-цианопиразин-2-ил, илипредставляетсобой 2-(трифторметил)пиримидин-4-ил; n равно 1 или 2; Rпредставляетсобойгалоген, низшийалкилилицианогруппуи Rпредставляетсобойводородилиже Rпредставляетсобойводороди Rпредставляетсобойгалоген, низшийалкилилицианогруппу; X представляетсобойсвязь, -NR'-, -CHNH- или -CHR'-; R' представляетсобойводородилинизшийалкил; Z представляетсобойсвязь, -CH- или -O-; Ar представляетсобойфенилилипредставляетсобойгетероарил, выбранныйизгруппы, включающей 1H-индазол-3-ил, пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридин-4-ил, пиримидин-5-ил, 1H-пиразол-3-ил, 1H-пиразол-4-илили 1H-пиразол-5-ил; илик ихфармацевтическиприемлемымкислотно-аддитивнымсолям, которыеможноприменятьдлялечениядепрессии, тревожногоневроза, биполярногорасстройства, синдромадефицитавниманияс гиперактивностью (СДВГ), расстройств, связанныхсострессом, психическихрасстройств, шизофрении, неврологическихзаболеваний, болезниПаркинсона, нейродегенеративныхрасстройств, болезниАльцгеймера, эпилепсии, мигрени, гипертонии, наркотическойзависимостии токсикомании, а
-
37.
公开(公告)号:SI1673347T1
公开(公告)日:2015-10-30
申请号:SI200432267
申请日:2004-09-27
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: FLOHR ALEXANDER , GALLEY GUIDO , JAKOB-ROETNE ROLAND , KITAS ERIC ARGIRIOS , PETERS JENS-UWE , WOSTL WOLFGANG
IPC: C07D223/00 , A61K31/00 , A61P25/00 , C07D223/16 , C07D223/18 , C07D243/00 , C07D243/12 , C07D243/24 , C07D409/00 , C07D409/12
-
38.
公开(公告)号:DK1673347T3
公开(公告)日:2015-10-12
申请号:DK04787028
申请日:2004-09-27
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: FLOHR ALEXANDER , GALLEY GUIDO , JAKOB-ROETNE ROLAND , KITAS ERIC ARGIRIOS , PETERS JENS-UWE , WOSTL WOLFGANG
IPC: C07D223/18 , A61K31/55 , A61K31/5513 , A61P25/28 , C07D223/16 , C07D243/12 , C07D243/24 , C07D409/12
-
公开(公告)号:SI2717873T1
公开(公告)日:2015-09-30
申请号:SI201230279
申请日:2012-06-06
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: GALLEY GUIDO , GHELLAMALLAH CEDRIC , NORCROSS ROGER , PFLIEGER PHILIPPE
IPC: A61K31/00 , A61P25/00 , C07D413/00
-
公开(公告)号:ES2546529T3
公开(公告)日:2015-09-24
申请号:ES12727633
申请日:2012-06-06
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: GALLEY GUIDO , NORCROSS ROGER , PFLIEGER PHILIPPE , TRUSSARDI RENÉ
IPC: C07D265/30 , A61K31/4245 , A61P25/00 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D413/14
Abstract: Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido por halógeno o C(O)NH2, o es fenilo opcionalmente sustituido por halógeno, ciano o alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, o es 2,2- difluorbenzo[d][1,3]dioxol-5-ilo, o es 6-(trifluormetil)-pirazin-2-ilo o 5-(trifluormetil)pirazin-2-ilo o es 6- (trifluormetil)pirimidin-4-ilo, o es 6-(trifluormetil)-piridin-3-ilo, o es 5-cianopirazin-2-ilo o es 2-(trifluormetil) pirimidin-4-ilo; n es el número 1 ó 2 R2 es halógeno, alquilo C1-7 o ciano y R3 es hidrógeno, o R2 es hidrógeno y R3 es halógeno, alquilo C1-7 o ciano; X es un enlace, -NR'-, -CH2NH- o -CHR'-; R' es hidrógeno o alquilo C1-7; Z es un enlace, -CH2- u -O-; Ar es fenilo o es heteroarilo elegido entre el grupo formado por 1H-indazol-3-ilo, piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, piridin-4-ilo, pirimidin-5-ilo, 1H-pirazol-3-ilo, 1H-pirazol-4-ilo y 1H-pirazol-5-ilo; y el compuesto (S)-N-(3-fluoro-4-(morfolin-2-il)fenil)-5-trifluorometil)pirazin-2-carboxamida, o una sal de adición de ácido farmacéuticamente apropiada del mismo.
-
-
-
-
-
-
-
-
-