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    DERIVADOS DE ARILSULFONIL PIRAZOLIN CARBOXAMIDINA COMO ANTAGONISTAS DE 5-HT6
    31.
    发明专利
    DERIVADOS DE ARILSULFONIL PIRAZOLIN CARBOXAMIDINA COMO ANTAGONISTAS DE 5-HT6 未知

    公开(公告)号：AR070898A1

    公开(公告)日：2010-05-12

    申请号：ARP090100917

    申请日：2009-03-13

    Applicant: SOLVAY PHARM BV

    Inventor： VAN LOEVEZIJN ARNOLD ,  IWEMA BAKKER WOUTER I ,  KRUSE CORNELIS G ,  STOIT AXEL ,  VAN DER NEUT MARTINA A W ,  VENHORST JENNIFER ,  DE HAAN MARTIN ,  RENSINK AGATHA A M

    IPC: C07D231/54 ,  C07D231/06 ,  C07D471/10 ,  C07D403/12 ,  C07D498/10 ,  A61K31/415 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4155 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00

    Abstract: Se refiere a derivados de arilsulfonil pirazolin carboxamidina como antagonistas de receptores 5-HT6, a métodos para la preparacion de estos compuestos y a novedosos intermediarios utiles para su síntesis. También se refiere a los usos de tales compuestos y composiciones particularmente su uso en la administracion de los mismos a pacientes para lograr un efecto terapéutico en la enfermedad de Parkinson, corea de Huntington, esquizofrenia, ansiedad, depresion, depresion maníaca, psicosis, epilepsia, trastornos obsesivos compulsivos, trastornos del ánimo, migrana, enfermedad de Alzheimer, declinacion cognitiva relacionada con la edad, deterioro cognitivo leve, trastornos del sueno, trastornos de la alimentacion, anorexia, bulimia, trastornos de atracones en la alimentacion, ataques de pánico, acatisia, trastorno de hiperactividad y déficit de atencion, trastorno de déficit de atencion, abstinencia del abuso de cocaína, etanol, nicotina o benzodiazepinas, dolor, trastornos asociados con trauma espinal o dano en la cabeza, hidrocefalia, trastorno funcional del intestino, síndrome de intestino irritable, obesidad y diabetes tipo 2. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) o un tautomero, estereoisomero, N-oxido, o una sal farmacologicamente aceptable de cualquiera de los anteriores, en donde: R1 es elegido de hidrogeno o un grupo alquilo C1-4, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halogeno o un grupo hidroxilo, R2 y R3 son independientemente elegidos de hidrogeno, un grupo hidroxilo o un grupo alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q, independientemente elegidos de: halogeno, alquilo C1-4, alquenilo C1-4, alquinilo C1-4, CF3, NH2, NH-alquilo C1-4, N[alquilo C1-4]2, OH, =O, O-alquilo C1-4, o OCF3, o, R1y R2, junto con los átomos de carbono marcados 'a' y 'b' forman un anillo cicloalquilo C5-8, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halogeno, un grupo hidroxilo o un grupo alquilo C1-4, o, R2 y R3, junto con el átomo de carbono marcado 'b' forman un cicloalquilo C3-8 o un anillo heterocicloalquilo C4-8, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q, como se define anteriormente, R4 y R5 son independientemente elegidos de hidrogeno o un grupo alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q, como se define anteriormente, o, R4 y R5 son independientemente elegidos de un grupo aromático o hetero-aromático, monocíclico o bicíclico fusionado, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q, como se define anteriormente, con la condicion de que Q no puede ser =O (ceto) o anillos aromáticos, o R3 y R4, junto con los átomos de carbono marcados 'b' y 'c' forman un cicloalquilo C3-8 o un anillo heterocicloalquilo C5-8, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q, como se define anteriormente, R6 y R7 son independientemente elegidos de hidrogeno, o un grupo alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halogeno o un grupo hidroxilo, o un grupo dialquil C1-3-amino-alquilo C1-3, o, R6 y R7 independientemente son elegidos de un grupo aromático o hetero-aromático, monocíclico o bicíclico fusionado, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q, como se define anteriormente, o, R6 y R7 independientemente son un grupo cicloalquilo C5-8 o un grupo heterocicloalquilo C5-8 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q, como se define anteriormente, o, R6 y R7, junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos, forman un grupo heterocicloalquilo C5-8 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q, como se define anteriormente, R8 es elegido del grupo de formulas (2) en donde: el asterisco (*) marca el enlace al átomo de S, n es 0 (cero) o 1, el grupo (Het)Ar es un grupo arilo o heteroarilo, - X, Y y Z son independientemente elegidos de C, N, O o S, con el entendimiento que los enlaces en el anillo que contiene X, Y o Z pueden ser simples o dobles, y C y N están sustituidos solamente con átomos de H, R y R' son independientemente elegidos de halogeno, alquilo C1-4, alquenilo C1-4, alquinilo C1-4, CF3, NH2, NH-alquilo C1-4, N[alquilo C1-4]2, OH, SH, ceto, O- alquilo C1-4, S-alquilo C1-4, SO-alquilo C1-4, SO2-alquilo C1-4, OCF3, nitro y ciano, con la condicion de que cuando R1, R3, R4, R5 y R6 son hidrogeno, R2 y R7 son etilo, y R8 es 4-aminofenilo o 3-cloro-4-aminofenilo, los compuestos no son mezclas racémicas sino enantiomeros puros.

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