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公开(公告)号:MX2007006756A
公开(公告)日:2007-11-09
申请号:MX2007006756
申请日:2005-12-06
Applicant: SOLVAY PHARM BV
Inventor: HES ROELOF VAN , KRUSE CORNELIS G , SMID PIETER , TULP MARTINUS TH M
IPC: A61K31/00 , A61P25/28 , C07D215/38 , C07D265/36 , C07D295/12 , C07D307/82 , C07D311/18 , C07D319/18 , C07D321/10
Abstract: La invencion se refiere a un grupo de derivados novedosos de fenilpiperazina con un doble modo de accion: inhibicion de la reabsorcion de la serotonina y afinidad para receptores de dopamina-D2 y a metodos para la preparacion de estos compuestos; la invencion tambien se refiere al uso de un compuesto descrito en la presente para la fabricacion de un medicamento que tiene un efecto beneficioso; los compuestos tienen la formula general (1) (ver formula (1)) en donde los simbolos tienen los significados dados en la especificacion.
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公开(公告)号:NO20074840L
公开(公告)日:2007-09-24
申请号:NO20074840
申请日:2007-09-24
Applicant: SOLVAY PHARM BV
Inventor: FEENSTRA ROELOF W , VLIET BERNARD J VAN , DRUKARCH BENJAMIN , SCHOFFELMEER ANTON N M , CHRISTEN MARIE-ODILE , BURGOT JEAN-LOUISE , CHOLLET MARYLENE , BAKKER WOUTER I IWEMA , TULP MARTINUS TH M
IPC: C07D339/04 , A61K31/385 , A61P25/00
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公开(公告)号:NO20074840A
公开(公告)日:2007-09-24
申请号:NO20074840
申请日:2007-09-24
Applicant: SOLVAY PHARM BV
Inventor: FEENSTRA ROELOF W , VLIET BERNARD J VAN , DRUKARCH BENJAMIN , SCHOFFELMEER ANTON N M , CHRISTEN MARIE-ODILE , BURGOT JEAN-LOUISE , CHOLLET MARYLENE , BAKKER WOUTER I IWEMA , TULP MARTINUS TH M
IPC: C07D339/04 , A61K31/385 , A61P25/00
CPC classification number: C07D409/12 , A61K31/385 , C07D339/04
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公开(公告)号:AR055862A1
公开(公告)日:2007-09-12
申请号:ARP060100616
申请日:2006-02-21
Applicant: SOLVAY PHARM BV
Inventor: DRUKARCH BENJAMIN , SCHOFFELMEER ANTON N M , FEENSTRA ROELOF W , CHRISTEN MARIE-ODILE , BURGOT JEAN-LOUIS , CHOLLET MARYLENE , IWEMA BAKKER WOUTER I , VAN VLIET BERNARD J , TULP MARTINUS TH M
IPC: C07D339/04 , A61K31/385
Abstract: La presente se refiere al uso de derivados de ditioltionas para preparar una composicion farmacéutica como inhibidores de la monoaminooxidasa, en particular inhibidores de MAO-B, a métodos para la reparacion de estos compuestos, a novedosos intermediarios utiles y composiciones farmacéuticas para la síntesis de dichos derivados de ditioltionas. La presente también se refiere al uso de un compuesto descripto aquí para la fabricacion de un medicamento que brinda un efecto beneficioso. En realizaciones de la presente se utilizan compuestos específicos descriptos para la fabricacion de un medicamento util en el tratamiento, mejora o prevencion de condiciones asociadas con disfuncion de la neurotransmision de monoaminas. Reivindicacion 1:Uso de un compuesto de la formula general (1) en donde: R1 y R2 son iguales o diferentes, y representan H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, F, Cl, Br, hidroxi, alquiloxi, alqueniloxi, ariloxi, aciloxi, amino, alquilamino, dialquilamino, arilamino, tio, alquiltio, ariltio, ciano, nitro, acilo, amido, alquilamido, dialquilamido, o R1 y R2 pueden formar junto con los átomos de C a los cuales están unidos un anillo aromático o no aromático de 5 o 6 miembros que contiene 0, 1, o 2 heteroátomos seleccionados de N, O o S, tales como anillos de furano, tiofeno, pirrol, oxazol, tiazol, imidazol, pirazol, isoxazol, isotiazol, 1,2,3-oxadiazol, 1,2,3-triazol, 1,3,4-tiadiazol, piridina, piridazina, pirimidina i pirazina; R1 y R2 pueden ellos mismos llevar sustituyentes adicionales seleccionados de H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, F, Cl, Br, hidroxilo, alquiloxi, aminoalquiloxi, morfolín-4-il-alcoxi, piperidin-1-il-alquiloxi, alqueniloxi, ariloxi, aciloxi, amino, alquilamino, dialquilamino, arilamino, tio, alquiltio, ariltio, ciano, oxo, nitro, acilo, amido, alquilamido o dialquilamido, y tautomeros, estereoisomeros y N-oxidos de los mismos, así como las sales, hidratos y solvatos farmacologicamente aceptables de dichos compuestos de la formula (1) y sus tautomeros, estereoisomeros y N-oxidos, para la preparacion de una composicion farmacéutica para el tratamiento, mejora, o prevencion de desordenes del estado de ánimo, desordenes bipolares I, desordenes bipolares II, desordenes depresivos unipolares, depresion menor, desorden afectivo estacional, depresion posnatal, distimia, depresion mayor, desordenes de ansiedad, desordenes de pánico, fobia social, desorden obsesivo compulsivo, desorden de estrés postraumático, desorden de ansiedad generalizada, desordenes relacionados con sustancias, desordenes de uso de sustancias, desordenes inducidos por sustancias, abstinencia de sustancias, déficit de atencion y desordenes de comportamiento disociador, desorden de hiperactividad con déficit de atencion, narcolepsia, desorden de control de impulsos, juego patologico, desordenes de alimentacion, anorexia nervosa, bulimia nervosa, desordenes de tics, desorden de Tourette, síndrome de piernas sin descanso, dolor, dolor de cabeza, dolor facial atípico, desorden de dolor y síndrome de dolor cronico, disfuncion sexual, obstruccion de las vías respiratorias, asma, desordenes de la motilidad gastrointestinal, hemorroides, espasmo del musculo liso en el tracto gastrointestinal y esfínteres, y disfuncion de la vejiga.
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公开(公告)号:CA2587940A1
公开(公告)日:2006-06-15
申请号:CA2587940
申请日:2005-12-06
Applicant: SOLVAY PHARM BV
Inventor: TULP MARTINUS TH M , VAN HES ROELOF , SMID PIETER , KRUSE CORNELIS G
IPC: A61K31/496 , A61P25/00 , C07D405/12
Abstract: The present invention relates to a group of novel 3 -(2-piperidin-4-yl-ethyl)-1H-indole derivatives with a dual mode of action: serotonin reuptake inhibition and affinity for dopamine-D 2 receptors and to methods for the preparation of these compounds. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. The compounds have the general formula (1) wherein the symbols have the meanings given in the specification.
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36.
公开(公告)号:CA2587928A1
公开(公告)日:2006-06-15
申请号:CA2587928
申请日:2005-12-06
Applicant: SOLVAY PHARM BV
Inventor: VAN HES ROELOF , SMID PIETER , KRUSE CORNELIS G , TULP MARTINUS TH M
IPC: C07D319/18 , A61K31/496 , A61P25/28 , C07D215/38 , C07D265/36 , C07D295/12 , C07D307/82 , C07D311/18 , C07D321/10
Abstract: The invention relates to a group of novel phenylpiperazine derivatives with a dual mode of action: serotonin reuptake inhibition and affinity for dopamine -D2 receptors and to methods for the preparation of these compounds. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. The compounds have the general formula ( 1 ) wherein the symbols have the meanings given in the specification.
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公开(公告)号:HK1067364A1
公开(公告)日:2005-04-08
申请号:HK04109874
申请日:2004-12-14
Applicant: SOLVAY PHARM BV
Inventor: MAARSEVEEN VAN JAN H , SCHARRENBURG VAN GUSTAAF JAN M , TULP MARTINUS TH M , MCCREARY ANDREW C , BAKKER WOUTER IIWEMA , COOLEN HEIN K A C , HEREREMANS ARNOLDUS H J , HOOGENBAND ADRIANUS VAN DEN
IPC: A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P1/08 , A61P3/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P11/08 , A61P13/02 , A61P13/10 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D241/04 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D409/06 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D , A61K , A61P
Abstract: The present invention relates to a group of novel piperazine oxime derivatives having interesting NK-1 antagonistic activity. The invention relates to compounds of the general formula (1) wherein: X represents phenyl or pyridyl substituted with 1 or 2 substituents from the group CH 3 , CF 3 , OCH 3 , halogen, cyano and 5-CF 3 -tetrazol-1-yl; Y represents 2- or 3-indolyl, phenyl, 7-aza-indol-3-yl or 3-indazolyl, 2-naphthyl, 3-benzo[b]thiophenyl, 2-benzofuranyl, which groups may be substituted with one or more halogen or alkyl (1-3C); n has the value 0-3; m has the value 0-2; R 1 represents NH 2 , NH-alkyl (1-3C), dialkyl (1-3C)N, morpholino or morpholino substituted with one or two methyl and/or methoxymethyl groups, thiomorpholino, 1,1-dioxothiomorpholino, 2-, 3- or 4-pyridyl or 4-CH 3 -piperazinyl; R 2 is hydrogen, alkyl (1-4C) or phenyl, or R 2 together with (CH 2 ) m wherein m is 1, and the intermediate carbon, nitrogen and oxygen atoms forms an isoxazolyl or a 4,5-dihydroisoxazolyl group; R 3 and R 4 independently represent hydrogen or methyl, or R 3 and R 4 together are oxygen. The invention also relates to a method for the preparation of the novel compounds, and to pharmaceutical compositions comprising compounds with formula (1) as an active ingredient and the use of these compounds for the treatment of disorders in which neurokinin-1 receptors are involved
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公开(公告)号:AR034722A1
公开(公告)日:2004-03-17
申请号:ARP020102505
申请日:2002-07-04
Applicant: SOLVAY PHARM BV
Inventor: VAN MAARSEVEEN JAN H , VAN SCHARRENBURG GUUSTAAF J M , TULP MARTINUS TH M , MCCREARY ANDREW C , COOLEN HEIN K A C , HERREMANS ARNOLDUS H J , VAN DEN HOOGENBAND ADRIANUS , IWENA BAKKER WOUTER I
IPC: A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P1/08 , A61P3/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P11/08 , A61P13/02 , A61P13/10 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D241/04 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D409/06 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D417/14 , C07D413/12 , C07D409/14
Abstract: La presente se refiere a un grupo de novedosos derivados de oximas de piperazinas que tienen interesante actividad antagonista de NK-1. La presente se refiere a compuestos de la fórmula (1), en donde: X representa fenilo o piridilo sustituido con 1 ó 2 sustituyentes del grupo de CH3, CF3, OCH3, halógeno, ciano y 5-CF3-tetrazol-1-ilo; Y representa 2- ó 3-indolilo, fenilo, 7-aza-indol-3-ilo ó 3-indazolilo, 2-naftilo, 3-benzo[b]tiofenilo ó 2-benzofuranilo, cuyos grupos pueden estar sustituidos con uno o más halógeno o alquilo C1-3; n tiene un valor 0-3; m tiene un valor 0-2; R1 representa NH2, NH-alquilo C1-3, di-alquil C1-3N, morfolino o morfolino sustituido con uno o dos grupos metilo y/o metoximetilo, tiomorfolino, 1,1-dioxotiomorfolino, 2-, 3- ó 4-piridilo o 4-CH3-piperazinilo; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o fenilo, o R2 junto con (CH2)m en donde m es 1, y los átomos intermedios carbono, nitrógeno y oxígeno forman un grupo isoxazolilo o 4,5-dihidroisoxazolilo; R3 y R4 independientemente representan hidrógeno o metilo, o R3 y R4 juntos son oxígeno. La presente también se refiere a un método para la preparación de los compuestos novedosos y a composiciones farmacéuticas que comprenden compuestos con la fórmula (1) como un ingrediente activo y al uso de estos compuestos para el tratamiento de desórdenes en los cuales están involucrados receptores de neuroquinina-1.
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公开(公告)号:ZA200810239B
公开(公告)日:2010-09-29
申请号:ZA200810239
申请日:2008-12-02
Applicant: SOLVAY PHARM BV
Inventor: MCCREARY ANDREW C , VAN SCHARRENBURG GUSTAAF J M , TULP MARTINUS TH M
IPC: A61K20060101
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公开(公告)号:NO20090164L
公开(公告)日:2009-01-14
申请号:NO20090164
申请日:2009-01-12
Applicant: SOLVAY PHARM BV
IPC: A61K31/496 , A61K31/198 , A61P25/16
Abstract: The invention concerns the use of a combination preparation of SLV308 or its N-oxide, or pharmacologically acceptable salts of those compounds (I), (II) and L-DOPA, for simultaneous, separate or sequential use in the treatment of disorders requiring recovery of dopaminergic function, in particular Parkinson's disease and restless leg syndrome.
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