公开(公告)号：JP2010142235A

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：JP2010000087

申请日：2010-01-04

Applicant: Arena Pharmaceuticals Inc ,  アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド

Inventor： BEHAN DOMINIC P ,  LEHMANN-BRUINSMA KARIN ,  CHALMERS DEREK T ,  CHEN RUOPING ,  DANG HUONG T ,  GORE MARTIN ,  LIAW CHEN W ,  LIN I-LIN ,  LOWITZ KEVIN ,  WHITE CAROL

IPC: C12N15/09 ,  C07K14/705 ,  C12N1/15 ,  C12N1/19 ,  C12N1/21 ,  C12N5/10 ,  C12Q1/02 ,  C12Q1/68

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a receptor activated by constitutive receptor activation by a means independent of a ligand and stabilizable in the activated state by a compound such as an endogenous ligand and a drug. SOLUTION: There are provided a cDNA encoding a non-endogenous, constitutively activatable variant human G protein-coupled receptor (GPCR) containing various human orphan receptors such as hARE-3 (F313K), a vector, the GPCR protein, and a host cell containing the cDNA, etc. COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：提供通过独立于配体的方式通过组成型受体活化激活的受体，并通过诸如内源性配体和药物的化合物在活化状态下稳定的受体。 提供了编码含有各种人类孤儿受体如hARE-3（F313K），载体，GPCR蛋白和非特异性受体的非内源性组成型激活型变体人G蛋白偶联受体（GPCR）的cDNA， 含有cDNA的宿主细胞等。版权所有（C）2010，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2009298791A

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：JP2009159339

申请日：2009-07-03

Applicant: Arena Pharmaceuticals Inc ,  アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド

Inventor： CHEN RUOPING ,  DANG HUONG T ,  LIAW CHEN W ,  LIN I-LIN

IPC: A61K38/00 ,  C12N15/09 ,  A61P43/00 ,  C07K14/705 ,  C07K14/72 ,  C12N20060101 ,  C12N1/15 ,  C12N1/19 ,  C12N1/21 ,  C12N5/10 ,  C12N15/12 ,  G01N33/566

CPC classification number: C07K14/723 ,  C07K14/705

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a membrane-penetrating receptor, more particularly, an endogenous human orphan G protein coupled receptor. SOLUTION: This invention provides a G protein coupled receptor ([GPCR]) encoded by a cDNA comprising a specified base sequence, a plasmid comprising a cDNA comprising a specified base sequence, and a host cell comprising the plasmid. As regards the identification of the human GPCRs, some of the disclosed endogenous human GPCRs are identified according to the reinvestigation of the GenBank database information. The other disclosed endogenous human GPCRs are identified by carrying out the BLAST search of the EST database (dbsest) using specified EST clones as query sequences. Thereafter, a human genome library is screened by using the identified specified EST clones as probes. COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：提供一种膜穿透受体，更特别是提供一种内源性的人类孤儿G蛋白偶联受体。 解决方案：本发明提供由包含特定碱基序列的cDNA编码的G蛋白偶联受体（[GPCR]），包含特定碱基序列的cDNA的质粒和包含该质粒的宿主细胞。 关于人GPCR的鉴定，根据GenBank数据库信息的再次研究，确定了一些披露的内源性人GPCR。 另一个公开的内源性人GPCR通过使用指定的EST克隆作为查询序列进行EST数据库（dbsest）的BLAST搜索来鉴定。 此后，通过使用鉴定的特定EST克隆作为探针来筛选人类基因组文库。 版权所有（C）2010，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2008239623A

公开(公告)日：2008-10-09

申请号：JP2008068596

申请日：2008-03-17

Applicant: Arena Pharmaceuticals Inc ,  アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド

Inventor： CHU ZHI-LIANG ,  LEONARD JAMES N ,  AL-SHAMMA HUSSIEN A ,  JONES ROBERT M

IPC: A61K45/06 ,  A61K31/4985 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/02 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  C12N15/09 ,  C12Q1/02 ,  C12Q1/68 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50

CPC classification number: G01N33/76 ,  A61K31/00 ,  A61K31/401 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4196 ,  A61K45/06 ,  G01N33/74 ,  G01N2333/726 ,  G01N2800/042 ,  G01N2800/2814 ,  G01N2800/2835 ,  G01N2800/2857 ,  G01N2800/2871 ,  A61K2300/00

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel approach for lowering a blood glucose level in a subject and increasing a blood GLP-1 level in the subject. SOLUTION: A combination of a certain amount of a GPR119 agonist with a certain amount of a dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) inhibitor such that the combination provides an effect in lowering a blood glucose level or in increasing a blood GLP-1 level in the subject over that provided by the certain amount of the GPR119 agonist alone or the certain amount of the DPP-IV inhibitor alone is provided. The use of such a combination for treating or preventing diabetes and conditions related thereto or conditions ameliorated by increasing the blood GLP-1 level, and the use of a G protein-coupled receptor for screening GLP-1 secretagogues are also provided. COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT

Abstract translation: 要解决的问题：提供降低受试者血糖水平并增加受试者血液GLP-1水平的新方法。 解决方案：一定量的GPR119激动剂与一定量的二肽基肽酶IV（DPP-IV）抑制剂的组合使得该组合提供降低血糖水平或增加血液GLP- 提供了一个单独的GPR119激动剂或一定量的DPP-IV抑制剂单独提供的受试者的1级。 还提供了这样的组合用于治疗或预防糖尿病和与之有关的病症或通过增加血液GLP-1水平而改善的病症，以及G蛋白偶联受体用于筛选GLP-1促分泌素的用途。 版权所有（C）2009，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2008110964A

公开(公告)日：2008-05-15

申请号：JP2007232094

申请日：2007-09-06

Applicant: Arena Pharmaceuticals Inc ,  アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド

Inventor： CHU ZHI-LIANG ,  LEONARD JAMES N ,  AL-SHAMMA HUSSIEN A ,  JONES ROBERT M

IPC: A61K45/06 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4985 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/12 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D487/04 ,  C12N15/09

CPC classification number: G01N33/76 ,  A61K31/00 ,  A61K31/401 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4196 ,  A61K45/06 ,  G01N33/74 ,  G01N2333/726 ,  G01N2800/042 ,  G01N2800/2814 ,  G01N2800/2835 ,  G01N2800/2857 ,  G01N2800/2871 ,  A61K2300/00

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a composition and a method for treating or preventing diabetes and conditions related to diabetes and increasing blood GLP-1 level of mammals. SOLUTION: The invention relates to a combination of a definite amount of a GPR119 agonist with a definite amount of a dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) inhibitor such that the combination provides an effect in lowering a blood glucose level or in increasing a blood GLP-1 level in a subject over that provided by the amount of the GPR119 agonist or the amount of the DPP-IV inhibitor alone, and the use of such a combination for treating or preventing diabetes and conditions related to diabetes or conditions ameliorated by increasing a blood GLP-1 level. COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：提供治疗或预防与糖尿病有关的糖尿病和增加哺乳动物血液GLP-1水平的组合物和方法。 解决方案：本发明涉及确定量的GPR119激动剂与确定量的二肽基肽酶IV（DPP-IV）抑制剂的组合，使得该组合提供降低血糖水平或增加的效果 受试者血液GLP-1水平高于由GPR119激动剂量或单独使用DPP-IV抑制剂量所提供的GLP-1水平，以及用于治疗或预防糖尿病和糖尿病或改善状况的病症的组合 通过增加血液GLP-1水平。 版权所有（C）2008，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2014133771A

公开(公告)日：2014-07-24

申请号：JP2014090162

申请日：2014-04-24

Applicant: Arena Pharmaceuticals Inc ,  アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド

Inventor： BURBAUM BEVERLY W ,  GILSON CHARLES A III ,  AYTES SHELLEY ,  ESTRADA SCOTT A ,  SENGUPTA DIPANJAN ,  SMITH BRIAN ,  REY MAX ,  WEIGL ULRICH

IPC: C07D223/16 ,  A61K31/55 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07B57/00 ,  C07B61/00 ,  C07C209/50 ,  C07C209/74 ,  C07C211/29 ,  C07C213/02 ,  C07C215/28 ,  C07C233/13

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07C17/16 ,  C07C25/06 ,  C07C59/255 ,  C07C209/50 ,  C07C209/74 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C213/02 ,  C07C215/08 ,  C07C231/02 ,  C07C233/13

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide processes and intermediates for the preparation of 3-benzazepines and salts thereof which can be useful as serotonin (5-HT) receptor agonists for the treatment of, for example, central nervous system disorders such as obesity.SOLUTION: Serotonin (5-HT) neurotransmission plays an important role in numerous physiological processes both in health disorders and in psychiatric disorders. For example, 5-HT has been implicated in the regulation of feeding behavior. 5-HT is believed to work by inducing a feeling of fullness, and thereby eating stops and fewer calories are taken.

Abstract translation: 要解决的问题：提供制备3-苯并氮杂及其盐的方法和中间体，其可用作5-羟色胺（5-HT）受体激动剂，用于治疗例如中枢神经系统疾病如肥胖症。解决方案 ：5-羟色胺（5-HT）神经传递在健康障碍和精神疾病中的许多生理过程中起重要作用。 例如，5-HT已经涉及饲养行为的调节。 5-HT被认为是通过诱发丰满的感觉来工作，从而吃掉停止并且摄取较少的热量。

公开(公告)号：JP2012153727A

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：JP2012114460

申请日：2012-05-18

Applicant: Arena Pharmaceuticals Inc ,  アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド

Inventor： AGARWAL RAJESH KUMAR ,  BETTS III WILLIAM L ,  HENSHILWOOD JAMES A ,  KIANG YUAN-HON ,  POST NOAH

IPC: C07D223/16 ,  A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P11/16 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P15/08 ,  A61P15/10 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D223/16

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide crystalline forms of (R)-8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine hydrochloride.SOLUTION: There are directed to the crystalline forms of (R)-8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine, compositions containing the same, preparations, and uses thereof. A compound is preferably (R)-8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine hydrochloride hemihydrate. More preferably, the compound has an X-ray powder diffraction pattern comprising peaks, in terms of 2θ, at about 13.7° and about 14.9°.

Abstract translation: 待解决的问题：提供（R）-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂盐酸盐的结晶形式。 解决方案：涉及（R）-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂的结晶形式，含有其的组合物，制剂和用途 它们。 化合物优选为（R）-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂盐酸盐半水合物。 更优选地，该化合物具有X射线粉末衍射图，其包含2θ，约13.7°和约14.9°的峰。 版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2012017330A

公开(公告)日：2012-01-26

申请号：JP2011172381

申请日：2011-08-05

Applicant: Arena Pharmaceuticals Inc ,  アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド

Inventor： CHU ZHI-LIANG ,  LEONARD JAMES N ,  AL-SHAMMA HUSSIEN A ,  JONES ROBERT M

IPC: A61K45/06 ,  A61P1/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/48 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P25/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P43/00 ,  C12Q1/02 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50

CPC classification number: G01N33/76 ,  A61K31/00 ,  A61K31/401 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4196 ,  A61K45/06 ,  G01N33/74 ,  G01N2333/726 ,  G01N2800/042 ,  G01N2800/2814 ,  G01N2800/2835 ,  G01N2800/2857 ,  G01N2800/2871 ,  A61K2300/00

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a composition and a method for treating or preventing diabetes and a condition related to diabetes, and for increasing blood GLP-1 level in mammals.SOLUTION: There is provided a combination of a specific amount of GPR 119 agonist and a specific amount of DPP-IV inhibitor. The combination has a better effect on a decrease in a blood glucose level or an increase in blood GLP-1 level in a subject than in the case of using only a specific amount of GPR 119 agonist or only a specific amount of DPP-IV inhibitor. The combination is therefore provided for treating or preventing diabetes and a condition related to diabetes, and for a condition to be improved with an increase in blood GLP-1 level.

Abstract translation: 要解决的问题：提供用于治疗或预防糖尿病的组合物和方法，与糖尿病有关的病症，以及提高哺乳动物血液GLP-1水平。 解决方案：提供特定量的GPR 119激动剂和特定量的DPP-IV抑制剂的组合。 与仅使用特定量的GPR 119激动剂或仅特定量的DPP-IV抑制剂的情况相比，该组合对受试者的血糖水平降低或血液GLP-1水平的增加具有更好的效果 。 因此，该组合用于治疗或预防糖尿病和与糖尿病有关的病症，以及随着血液GLP-1水平升高而改善的病症。 版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2012006970A

公开(公告)日：2012-01-12

申请号：JP2011201117

申请日：2011-09-14

Applicant: Arena Pharmaceuticals Inc ,  アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド

Inventor： SMITH BRIAN ,  SMITH GEOFFREY

IPC: C07D223/14 ,  C07D223/16 ,  A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P5/24 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P43/00 ,  C07D223/32 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D513/00

CPC classification number: A61K31/55 ,  A61K9/20 ,  C07D223/16 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D491/04

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide selective 5HTagonists which safely decrease food intake and body weight, wherein a 5HTreceptor is a validated and well-accepted receptor target for the treatment of obesity and psychiatric disorders.SOLUTION: The present invention relates to a compound represented by Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or hydrate thereof. In the Formula (I), Ris H or Calkyl; Ris Calkyl or the like; Ris H; or Rand Rtogether form -CH-CH-; Rand Rare each independently H or the like; or Rand Rtogether with the atoms to which they are attached can form a 5- or 6-memberd heterocyclic ring having one O atom; each Ris independently Calkyl or the like; and Ris H or Calkyl.

Abstract translation: 要解决的问题：提供安全降低食物摄取和体重的选择性5HT 2C 激动剂，其中5HT 2C 受体是用于治疗肥胖症和精神疾病的有效且被广泛接受的受体靶标。 解决方案：本发明涉及由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或水合物。 在式（I）中，R 1 是H或C 1-8 < R 2 是烷基等; R 2a 是H; 或者R 2 和R 2a 一起形成-CH 2 < SB POS =“POST”> 2 - ; R 3 和R 4 各自独立为H等; 或者R 3 和R 4 与它们所连接的原子一起可以形成5-或6-元杂环 具有一个O原子; 每个R 5 独立地是C 1 -C 12烷基等; 并且R 6 是H或C 1-8 烷基。 版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2011097950A

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：JP2010294149

申请日：2010-12-28

Applicant: Arena Pharmaceuticals Inc ,  アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド

Inventor： CHEN RUOPING ,  DANG HUONG T ,  LOWITZ KEVIN P

IPC: C12N15/09 ,  C07K14/705 ,  C12N1/15 ,  C12N1/19 ,  C12N1/21 ,  C12N5/10

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a receptor used for the direct identification of candidate compounds as receptor agonists, inverse agonists or partial agonists. SOLUTION: The invention relates to transmembrane receptors, more particularly to a human G protein-coupled receptor for which the endogenous ligand is unknown (orphan GPCR receptors), and most particularly to mutated (non-endogenous) versions of the human GPCRs for evidence of constitutive activity. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：提供用于直接鉴定候选化合物作为受体激动剂，反向激动剂或部分激动剂的受体。 解决方案：本发明涉及跨膜受体，更具体地涉及内源性配体未知的人G蛋白偶联受体（孤儿GPCR受体），最特别涉及人GPCR的突变（非内源）版本 为组成活动的证据。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2011051998A

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：JP2010238056

申请日：2010-10-22

Applicant: Arena Pharmaceuticals Inc ,  アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド

Inventor： JONES ROBERT M ,  SEMPLE GRAME ,  FIORAVANTI BEATRIZ ,  PEREIRA GUILHERME ,  CALDERON IMELDA ,  UY JANE ,  DUVVURI KAMESHWARI ,  CHOI JIN SUN KAROLINE ,  XIONG YIFENG ,  DAVE VIBHA ,  AZIMIOARA MIHAI D

IPC: C07D211/14 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00 ,  C07D213/68 ,  C07D213/79 ,  C07D239/34 ,  C07D239/50 ,  C07D295/096 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D411/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D419/14 ,  C07K14/47

CPC classification number: C07D213/68 ,  C07D213/79 ,  C07D239/34 ,  C07D239/50 ,  C07D295/096 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D411/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D419/14

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide compounds useful in the prophylaxis or treatment of metabolic disorders such as diabetes and obesity and complications thereof. SOLUTION: 1,2,3-trisubstituted aryl and heteroaryl derivatives represented by formula (Ia) are modulators for metabolism and bind to GPCR called RUP3 to modulate the activity of GPCR. Further, desirable human RUP3 for use in screening and testing is provided as a specified nucleic acid sequence or as an amino acid sequence corresponding to the nucleic acid sequence. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：提供可用于预防或治疗代谢性疾病如糖尿病和肥胖及其并发症的化合物。 解决方案：由式（Ia）表示的1,2,3-三取代的芳基和杂芳基衍生物是用于代谢的调节剂并结合称为RUP3的GPCR以调节GPCR的活性。 此外，提供用于筛选和测试的期望的人RUP3作为指定的核酸序列或作为对应于核酸序列的氨基酸序列。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT