タンキラーゼ阻害剤としての1,2,4−トリアゾール誘導体

    公开(公告)号:JP2021533085A

    公开(公告)日:2021-12-02

    申请号:JP2020571480

    申请日:2019-06-19

    Abstract: 本発明は、式(I)の化合物、その互変異性体、立体異性体、薬学的に許容される塩、およびプロドラッグ、それらの調製のためのプロセス、かかる化合物を含有する医薬組成物、ならびに治療におけるそれらの使用に関し、式中、破線は、任意の結合を示し、Xは、ハロゲン(すなわち、F、Cl、Br、I)、C 1−6 アルキル(例えば、C 1−3 アルキル)、C 1−6 ハロアルキル(例えば、C 1−3 ハロアルキル)、C 1−6 アルコキシ(例えば、C 1−3 アルコキシ)、−CN、−NO 2 、−N(R)2、および−SO 2 R(式中、各Rが独立して、HまたはC 1−6 アルキル、例えば、HまたはC 1−3 アルキルである)から独立して選択される1つ以上(例えば、1つ、2つ、または3つ)の置換基によって任意に置換された5員または6員の不飽和複素環基、C 1−6 アルキル(好ましくは、C 1−3 アルキル)、C 1−6 ハロアルキル(例えば、C 1−3 ハロアルキル)、およびC 1−6 アルコキシ(例えば、C 1−3 アルコキシ)から独立して選択される1つ以上(例えば、1つまたは2つ)の置換基によって任意に置換されたC 3−5 シクロアルキル基、またはハロゲン(すなわち、F、Cl、Br、I)、C 1−6 アルキル(例えば、C 1−3 アルキル)、C 1−6 ハロアルキル(例えば、C 1−3 ハロアルキル)、およびC 1−6 アルコキシ(例えば、C 1−3 アルコキシ)から独立して選択される1つ以上(例えば、1つ、2つ、または3つ)の置換基によって任意に置換されたアリール基を表し、Yは、ハロゲン(すなわち、F、Cl、Br、I)、C 1−6 アルキル(例えば、C 1−3 アルキル)、C 1−6 ハロアルキル(例えば、C 1−3 ハロアルキル)、およびC 1−6 アルコキシ(例えば、C 1−3 アルコキシ)から独立して選択される1つ以上(例えば、1つ、2つ、または3つ)の置換基によって任意に置換されたアリールまたはヘテロアリール基、C 1−6 アルキル(好ましくは、C 1−3 アルキル)、C 1−6 ハロアルキル(例えば、C 1−3 ハロアルキル)、およびC 1−6 アルコキシ(例えば、C 1−3 アルコキシ)から独立して選択される1つ以上(例えば、1つ、2つ、または3つ)の置換基によって任意に置換された5員または6員の飽和複素環基、またはC 1−6 アルキル(好ましくは、C 1−3 アルキル)、C 1−6 ハロアルキル(例えば、C 1−3 ハロアルキル)、およびC 1−6 アルコキシ(例えば、C 1−3 アルコキシ)から独立して選択される1つ以上(例えば、1つまたは2つ)の置換基によって任意に置換されたC 3−6 シクロアルキル基を表し、Zは、ハロゲン(すなわち、F、Cl、Br、I)、C 1−6 アルキル(例えば、C 1−3 アルキル)、C 1−6 ハロアルキル(例えば、C 1−3 ハロアルキル)、C 1−6 アルコキシ(例えば、C 1−3 アルコキシ)、−CN、−NO 2 、−N(R) 2 、および−SO 2 R(式中、各Rが独立して、HまたはC 1−6 アルキル、例えば、HまたはC 1−3 アルキルである)から独立して選択される1つ以上(例えば、1つ、2つ、または3つ)の置換基によって任意に置換されたアリール基、またはハロゲン(すなわち、F、Cl、Br、I)、C 1−6 アルキル(例えば、C 1−3 アルキル)、C 1−6 ハロアルキル(例えば、C 1−3 ハロアルキル)、C 1−6 アルコキシ(例えば、C 1−3 アルコキシ)、−CN、−NO 2 、−N(R) 2 、および−SO 2 R(式中、各Rが独立して、HまたはC 1−6 アルキル、例えば、HまたはC 1−3 アルキルである)から独立して選択される1つ以上(例えば、1つ、2つ、または3つ)の置換基によって任意に置換された不飽和5〜10員の単環式または二環式複素環基を表す。これらの化合物は、タンキラーゼ1および/または2の阻害に応答する疾患または障害、例えば、癌などのタンキラーゼ1および/または2によって媒介される障害の治療および/または予防における特定の使用を見出す。 【化1】

    光パルス発生器及び光パルス発生器の操作方法

    公开(公告)号:JP2019530249A

    公开(公告)日:2019-10-17

    申请号:JP2019517314

    申请日:2017-09-15

    Abstract: 本発明は、光パルス発生器及び光パルス発生器の操作方法に関するものである。具体的には、本発明は、LiDARシステムにおける高周波(HF)パルス幅変調用の光パルス発生器に関するものである。本発明に係る光パルス発生器は、光放射を発するように適合された能動光学部品(10)と、光学部品(10)の電子駆動手段(20)と、第1サブマウント(30)と、第2サブマウント(40)とを備える。光学部品(10)は電気的接触のための接触面(12、14)を有し、電子駆動手段(20)は、光学部品(10)をパルス状の光放射に励起するように適合され、且つ電気的接触のための接触面(22、24)を有し、電子駆動手段(20)は第1サブマウント(30)上に配置され、光学部品(10)は第2サブマウント上に配置される。本発明に係る光パルス発生器は、光学部品(10)が第1サブマウント(30)と第2サブマウント(40)との間に配置されていることを特徴とし、電子駆動手段(20)の少なくとも1つの接触面(22、24)は、光学部品(10)の少なくとも1つの接触面(12、14)に、直接又ははんだ点により接続される。本発明に係る光パルス発生器の操作方法は、本発明に係る光パルス発生器の応用に基づくものである。 【選択図】図1

    Efficiency-optimized coding for high frequency power amplifier
    48.
    发明专利
    Efficiency-optimized coding for high frequency power amplifier 审中-公开
    高效率功率放大器的高效优化编码

    公开(公告)号:JP2012213155A

    公开(公告)日:2012-11-01

    申请号:JP2012071379

    申请日:2012-03-27

    CPC classification number: H03F3/217 H03K7/08

    Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a coding unit for a high frequency power amplifier which achieves better energy conversion efficiency even at an output power below the maximum output power of the high frequency power amplifier.SOLUTION: A polar modulation unit 110 is designed to represent an input signal applied to an input of a coding unit 100 as an envelope signal and a binary phasing signal, and a pulse width modulation unit 120 is designed to convert the envelope signal of the polar modulation unit 110 into a pulse-width-modulated envelope signal and to output it to a first input of a multiplier 130. A second output of the polar modulation unit 110 for the binary phasing signal is connected to a second input of the multiplier 130, and the multiplier 130 is designed to perform a logical AND combination of the binary phasing signal and the pulse-width-modulated envelope signal and to output it to an output of the coding unit 100.

    Abstract translation: 要解决的问题:提供一种高频功率放大器的编码单元,即使在低于高频功率放大器的最大输出功率的输出功率下也能实现更好的能量转换效率。 解决方案:极化调制单元110被设计为表示施加到编码单元100的输入的输入信号作为包络信号和二进制相位信号,并且脉宽调制单元120被设计为将包络信号 极化调制单元110的脉冲宽度调制包络信号并将其输出到乘法器130的第一输入端。用于二进制相位信号的极坐标调制单元110的第二输出连接到第二输入端 乘法器130被设计成执行二进制相位信号和脉冲宽度调制的包络信号的逻辑AND组合,并将其输出到编码单元100的输出端。(C) 2013年,JPO&INPIT

Patent Agency Ranking