公开(公告)号：WO2009034029A2

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：PCT/EP2008/061771

申请日：2008-09-05

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  GOTTSCHLING, Dirk ,  DAHMANN, Georg ,  DOODS, Henri ,  DREYER, Alexander ,  HEIMANN, Annekatrin ,  MUELLER, Stephan Georg ,  RUDOLF, Klaus ,  SCHAENZLE, Gerhard ,  STENKAMP, Dirk

Inventor： GOTTSCHLING, Dirk ,  DAHMANN, Georg ,  DOODS, Henri ,  DREYER, Alexander ,  HEIMANN, Annekatrin ,  MUELLER, Stephan Georg ,  RUDOLF, Klaus ,  SCHAENZLE, Gerhard ,  STENKAMP, Dirk

IPC: C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

Abstract: Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind neue CGRP-Antagonisten der allgemeinen Formel (I), in der A, X, R 1 , R 2 und R 3 wie in der Beschreibung erwähnt definiert sind, deren Tautomere, deren Isomere, deren Diastereomere, deren Enantiomere, deren Hydrate, deren Gemische und deren Salze sowie die Hydrate der Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）通式的新CGRP拮抗剂，在A，X，R1，R2和R3所提到如说明书中所定义，互变异构体，异构体，非对映体，对映异构体，水合物， 混合物和它们的盐和盐的水合物，特别是与无机或有机的酸或碱，含有这些化合物，它们的用途和它们的制备方法的药物的生理上可接受的盐。

公开(公告)号：WO2007071653A1

公开(公告)日：2007-06-28

申请号：PCT/EP2006/069856

申请日：2006-12-18

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  TRIESELMANN, Thomas ,  HAMILTON, Bradford S. ,  MUELLER, Stephan G. ,  STENKAMP, Dirk

Inventor： TRIESELMANN, Thomas ,  HAMILTON, Bradford S. ,  MUELLER, Stephan G. ,  STENKAMP, Dirk

IPC: A61K31/135 ,  A61P13/10

CPC classification number: A61K31/135

Abstract: The present invention relates to the use of new beta-agonists of general formula (Ia) or (Ib) wherein the groups R 1 to R 12 and R 1 to R 7 , respectively, have the meanings given in the claims and specification, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof, the prodrugs thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, for preparing a medicament for the treatment of overactive bladder.

Abstract translation: 本发明涉及通式（Ia）或（Ib）的新β-激动剂的用途，其中基团R 1至R 12和R 1 分别具有权利要求书和说明书中给出的含义，互变异构体，对映异构体，非对映异构体，其混合物，其前药及其盐，特别是 其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，用于制备用于治疗膀胱过度活动症的药物。

公开(公告)号：WO2007036533A3

公开(公告)日：2007-06-07

申请号：PCT/EP2006066789

申请日：2006-09-27

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INT ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA ,  MUELLER STEPHAN GEORG ,  RUDOLF KLAUS ,  LUSTENBERGER PHILIPP ,  SCHAENZLE GERHARD ,  STENKAMP DIRK ,  DOODS HENRI ,  ARNDT KIRSTEN

Inventor： MUELLER STEPHAN GEORG ,  RUDOLF KLAUS ,  LUSTENBERGER PHILIPP ,  SCHAENZLE GERHARD ,  STENKAMP DIRK ,  DOODS HENRI ,  ARNDT KIRSTEN

IPC: C07D249/12 ,  C07D243/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

CPC classification number: C07D243/10 ,  C07D249/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

Abstract: The invention relates to CGRP-antagonists of general formula (I), wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are defined in claim 1, to the tautomers, isomers, diastereomers, enantiomers, hydrates, mixtures salts and salt hydrates thereof, in particular to 10 salts thereof, which are physiologically compatible with acids or inorganic or organic bases and to compounds of general formula (I), wherein one or several hydrogen atoms are substituted by deuterium. Drugs containing said compounds, the use thereof and a method for the production thereof are also disclosed.

Abstract translation: 本发明涉及通式的CGRP拮抗剂（I），其中R ^{1 ，R 2 ，R 3 ，R 4 和R 5 如权利要求1中所定义的，互变异构体，异构体，非对映体，对映异构体，水合物，它们的混合物和它们的盐和盐的水合物，尤其是 其生理上可耐受10克的盐与含有这些化合物，它们的用途和它们的制备方法的无机或有机的酸或碱，以及通式（I）的那些化合物，其中一个或多个氢原子被氘替代，药物组合物。}

公开(公告)号：WO2007028812A3

公开(公告)日：2007-06-07

申请号：PCT/EP2006066099

申请日：2006-09-07

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INT ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA ,  MUELLER STEPHAN GEORG ,  RUDOLF KLAUS ,  LUSTENBERGER PHILIPP ,  STENKAMP DIRK ,  DOODS HENRI ,  ARNDT KIRSTEN ,  SCHAENZLE GERHARD

Inventor： MUELLER STEPHAN GEORG ,  RUDOLF KLAUS ,  LUSTENBERGER PHILIPP ,  STENKAMP DIRK ,  DOODS HENRI ,  ARNDT KIRSTEN ,  SCHAENZLE GERHARD

IPC: C07H15/26 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7068 ,  A61P25/06

CPC classification number: C07H15/26

Abstract: The invention relates to the CGRP antagonists of general formula (I) in which R 1 , R 2 and R 3 have the definitions given in claim 1, the tautomers, isomers, diastereomers, enantiomers, anomers, hydrates, mixtures, salts, and the hydrates of the salts thereof, in particular, the physiologically-acceptable salts with inorganic or organic acids or bases and those compounds of general formula (I) in which n or more hydrogen atoms are replaced by deuterium atoms, medicaments containing said compounds and methods for production and use thereof.

Abstract translation: 本发明涉及通式的CGRP拮抗剂I中R ^{1 ，R 2 和R 3 是如权利要求1中所定义 ，互变异构体，异构体，非对映体，对映异构体，所述端基异构体，水合物，它们的混合物和它们的盐和盐的水合物，特别是与无机或有机酸或碱的生理学可接受的盐，以及通式I的那些化合物 其中一个或多个氢原子被氘交换，含有这些化合物的药物，它们的用途以及它们的制备方法。}

公开(公告)号：WO2007036533A2

公开(公告)日：2007-04-05

申请号：PCT/EP2006/066789

申请日：2006-09-27

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  MUELLER, Stephan Georg ,  RUDOLF, Klaus ,  LUSTENBERGER, Philipp ,  SCHAENZLE, Gerhard ,  STENKAMP, Dirk ,  DOODS, Henri ,  ARNDT, Kirsten

Inventor： MUELLER, Stephan Georg ,  RUDOLF, Klaus ,  LUSTENBERGER, Philipp ,  SCHAENZLE, Gerhard ,  STENKAMP, Dirk ,  DOODS, Henri ,  ARNDT, Kirsten

IPC: C07D249/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D243/10

CPC classification number: C07D243/10 ,  C07D249/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

Abstract: Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind die CGRP-Antagonisten der allgemeinen Formel (I) in der R 1 , R 2 , R 3 , R 4 und R 5 wie in Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomere, deren Isomere, deren Diastereomere, deren Enantiomere, deren Hydrate, deren Gemische und deren Salze sowie die Hydrate der Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche 10 Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, sowie diejenigen Verbindungen der allgemeinen Formel (I), in denen ein oder mehrere Wasserstoffatome durch Deuterium ausgetauscht sind, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung.

Abstract translation: 本发明涉及通式的CGRP拮抗剂（I），其中R ^{1 ，R 2 ，R 3 ，R 4 和R 5 如权利要求1中所定义的，互变异构体，异构体，非对映体，对映异构体，水合物，它们的混合物和它们的盐和盐的水合物，尤其是 其生理上可耐受10克的盐与含有这些化合物，它们的用途和它们的制备方法的无机或有机的酸或碱，以及通式（I）的那些化合物，其中一个或多个氢原子被氘替代，药物组合物。}

公开(公告)号：WO2006072413A1

公开(公告)日：2006-07-13

申请号：PCT/EP2005/013964

申请日：2005-12-23

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  RUDOLF, Klaus ,  DOODS, Henri ,  MUELLER, Stephan, Georg ,  ZAMPONI, Annette ,  STENKAMP, Dirk ,  LUSTENBERGER, Philipp ,  ARNDT, Kirsten ,  SCHAENZLE, Gerhard ,  BRICKL, Rolf-Stefan

Inventor： RUDOLF, Klaus ,  DOODS, Henri ,  MUELLER, Stephan, Georg ,  ZAMPONI, Annette ,  STENKAMP, Dirk ,  LUSTENBERGER, Philipp ,  ARNDT, Kirsten ,  SCHAENZLE, Gerhard ,  BRICKL, Rolf-Stefan

IPC: A61K31/4545 ,  A61P25/06

CPC classification number: A61K45/06 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5513 ,  A61K2300/00

Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Behandlung oder Prävention von Kopfschmerzen, Migräne oder Cluster headache, wobei das Verfahren die gemeinsame Verabreichung einer therapeutisch wirksamen Menge eines ausgewählten CGRP-Antagonisten (A), eine physiologisch verträglichen Salzes davon oder eines Hydrats des Salzes und einer therapeutisch wirksamen Menge eines zweiten oder dritten aktiven Arzneistoffs gegen Migräne (B), insbesondere Sumatriptan, Zolmitriptan oder Dihydroergotamin oder eines physiologisch verträglichen Salzes davon, umfasst, sowie die entsprechenden pharmazeutischen Zusammensetzungen und deren Herstellung.

Abstract translation: 本发明涉及用于治疗或预防头痛，偏头痛或丛集性头痛的方法，该方法包括将治疗有效量的选择的CGRP拮抗剂（A），其生理学上可接受的盐或所述盐的水合物和治疗的共同给药的方法 包括用于偏头痛（B）有效量的第二或第三活性药物，尤其是舒马普坦，佐米曲坦或双氢或其生理学上可接受的盐，和相应的药物组合物和它们的制备。

公开(公告)号：WO2005103002A3

公开(公告)日：2006-02-02

申请号：PCT/EP2005003685

申请日：2005-04-08

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INT ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA ,  STENKAMP DIRK ,  MUELLER STEPHAN GEORG ,  LUSTENBERGER PHILIPP ,  LEHMANN-LINTZ THORSTEN ,  ROTH GERALD JUERGEN ,  RUDOLF KLAUS ,  SCHINDLER MARCUS ,  THOMAS LEO ,  LOTZ RALF R H

Inventor： STENKAMP DIRK ,  MUELLER STEPHAN GEORG ,  LUSTENBERGER PHILIPP ,  LEHMANN-LINTZ THORSTEN ,  ROTH GERALD JUERGEN ,  RUDOLF KLAUS ,  SCHINDLER MARCUS ,  THOMAS LEO ,  LOTZ RALF R H

IPC: C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D451/06 ,  C07D451/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61P3/04

CPC classification number: C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D451/06

Abstract: The invention relates to individual alkyne compounds with an antagonistic action against the MCH-receptor. Said compounds are suitable for producing medicaments for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, in particular adiposity and diabetes.

Abstract translation: 本发明涉及具有MCH受体拮抗作用，用于制备药物的代谢障碍和/或摄食障碍，特别是肥胖症和糖尿病的治疗有用的单一炔化合物。

公开(公告)号：WO2005100285A2

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：PCT/EP2005/003710

申请日：2005-04-08

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  STENKAMP, Dirk ,  MUELLER, Stephan Georg ,  LUSTENBERGER, Philipp ,  LEHMANN-LINTZ, Thorsten ,  ROTH, Gerald Jürgen ,  RUDOLF, Klaus ,  SCHINDLER, Marcus ,  THOMAS, Leo ,  LOTZ, Ralf R. H.

Inventor： STENKAMP, Dirk ,  MUELLER, Stephan Georg ,  LUSTENBERGER, Philipp ,  LEHMANN-LINTZ, Thorsten ,  ROTH, Gerald Jürgen ,  RUDOLF, Klaus ,  SCHINDLER, Marcus ,  THOMAS, Leo ,  LOTZ, Ralf R. H.

IPC: C07C

CPC classification number: C07D471/08 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14

Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft Alkin-Verbindungen der allgemeinen Formel (I) in der die Gruppen und Reste A, B, W, X, Y, Z, R 1 und R 2 die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen aufweisen. Ferner betrifft die Erfindung Arzneimittel enthaltend mindestens ein erfindungsgemäßes Alkin. Auf Grund der MCH-Rezeptor antagonistischen Aktivität eignen sich die erfindungsgemäßen Arzneimittel zur Behandlung von metabolischen Störungen und/oder Essstörungen, insbesondere von Adipositas, Bulimie, Anorexie, Hyperphagia und Diabetes.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的炔化合物，其中基团和基团A，B，W，X，Y，Z，R <1>和R <2>具有权利要求中给出的含义。1 本发明还涉及含有至少一种本发明的炔药物。 由于MCH受体拮抗作用适用于治疗代谢性疾病和/或进食障碍，特别是肥胖症，贪食症，厌食症，食欲过盛和糖尿病本发明的药物。

公开(公告)号：WO2005085221A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：PCT/EP2005/002132

申请日：2005-03-01

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  ROTH, Gerald-Juergen ,  LUSTENBERGER, Philipp ,  SCHINDLER, Marcus ,  THOMAS, Leo ,  STENKAMP, Dirk ,  MUELLER, Stephan Georg ,  LEHMANN-LINTZ, Thorsten ,  SANTAGOSTINO, Marco ,  LOTZ, Ralf Richard Hermann

Inventor： ROTH, Gerald-Juergen ,  LUSTENBERGER, Philipp ,  SCHINDLER, Marcus ,  THOMAS, Leo ,  STENKAMP, Dirk ,  MUELLER, Stephan Georg ,  LEHMANN-LINTZ, Thorsten ,  SANTAGOSTINO, Marco ,  LOTZ, Ralf Richard Hermann

IPC: C07D295/088

CPC classification number: C07D295/088 ,  C07C211/46 ,  C07C235/80 ,  C07C2601/02 ,  C07D263/56

Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft β-Ketoamid-Verbindungen der allgemeinen Formel (I) in der die Gruppen und Reste A, B, b, X, Y, Z, R 1 , R 2 , R 3 , R 5a und R 5b die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen aufweisen. Ferner betrifft die Erfindung Arzneimittel enthaltend mindestens ein erfindungsgemäßes Amid. Auf Grund der MCH-Rezeptor antagonistischen Aktivität eignen sich die erfindungsgemäßen Arzneimittel zur Behandlung von metabolischen Störungen und/oder Essstörungen, insbesondere von Adipositas, Bulimie, Anorexie, Hyperphagia und Diabetes.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的β-内酮酰胺化合物，其中基团和基团A，B，B，X，Y，Z，R <1>，R <2>，R <3>，R < 图5a>和R <5B>如权利要求中限定。1 本发明还涉及含有至少一种本发明的酰胺的药物。 由于MCH受体拮抗作用适用于治疗代谢性疾病和/或进食障碍，特别是肥胖症，贪食症，厌食症，食欲过盛和糖尿病本发明的药物。

公开(公告)号：WO2005084672A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：PCT/EP2005/002082

申请日：2005-02-26

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  LUSTENBERGER, Philipp ,  RUDOLF, Klaus ,  MUELLER, Stephan, Georg ,  STENKAMP, Dirk ,  DOODS, Henri ,  ARNDT, Kirsten ,  SCHAENZLE, Gerhard

Inventor： LUSTENBERGER, Philipp ,  RUDOLF, Klaus ,  MUELLER, Stephan, Georg ,  STENKAMP, Dirk ,  DOODS, Henri ,  ARNDT, Kirsten ,  SCHAENZLE, Gerhard

IPC: A61K31/435

CPC classification number: C07D401/14

Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft substituierte Piperidine der allgemeinen Formel (I), in der A, B, D, E, X, R 1 und R 2 wie in Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomere, deren Diastereomere, deren Enantiomere, deren Hydrate, deren Gemische und deren Salze sowie die Hydrate der Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的取代的哌啶，其中A，B，D，E，X，R <1>和R <2>如权利要求1中所定义的，互变异构体，非对映体，对映异构体， 水合物，它们的混合物和它们的盐和盐，特别是与无机酸或有机酸形成的生理学上可接受的盐的水合物，包含这些化合物，它们的用途和它们的制备方法的药物组合物。