公开(公告)号：CN102718694B

公开(公告)日：2014-04-02

申请号：CN201210213339.0

申请日：2012-06-27

Applicant: 上海大学

Inventor： 许斌 ,  徐曙光 ,  常广军 ,  刘文婷 ,  刘秉新

IPC: C07D209/42

Abstract: 本发明涉及一种3-氰基取代吲哚化合物及其制备方法。该化合物的结构式为：其中：R1为：甲氧基；R2为：Ph、Bn、Allyl或n-Butyl。本发明方法原料易得，并首次采用新颖的叔丁基异腈为氰基来源，避免了毒性大的金属氰化物的使用。反应中使用常规的反应溶剂，操作非常简单，条件适中，反应环保，产率最高可达74％，在工业生产中具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN103467386A

公开(公告)日：2013-12-25

申请号：CN201310407303.0

申请日：2013-09-10

Applicant: 上海大学

Inventor： 许斌 ,  洪小虎 ,  王浩 ,  钱光印 ,  刘秉新

IPC: C07D239/26

Abstract: 本发明涉及一种芳基嘧啶邻位单氰基化合物及其合成方法。该化合物的结构式为：R1=CH3，OCH3，Cl，OTs;R2=H，C2H5，Ph。本发明的芳基嘧啶邻位单氰基化合物是一类重要的有机合成的中间体，该类化合物具有潜在的药物活性和材料特性。本发明方法原料易得，采用叔丁基异腈为氰基来源，在铑的催化下有最好的反应活性，而且使用常规的反应溶剂，操作非常简单，条件适中，反应环保，产率最高可达90％，在工业生产中有很好的发展前景。

公开(公告)号：CN102153433B

公开(公告)日：2013-09-04

申请号：CN201110042236.8

申请日：2011-02-22

Applicant: 上海大学

Inventor： 许斌 ,  邵俊 ,  刘秉新 ,  李贵飞

IPC: C07B41/06 ,  C07C235/78 ,  C07C231/12 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42

Abstract: 本发明涉及一种N-单取代-a-羰基酰胺类化合物及其制备方法。该化合物的结构式为：其中：R1=H,p-Cl,p-OMeR2=n-Bu,R3=o-Me,m-Me,p-Me,o-OMe,p-OMe,p-NO2,p-Cl,p-Br,m-Cl。本发明所得的N-单取代-a-羰基酰胺类化合物经不同类型的有机化学反应，如还原反应、分子内亲核反应等，可以方便、快捷地合成出一系列具有生理活性的化合物，如a-羟基酰胺类化合物，a-羟基-β-内酰胺类化合物。本发明的原料易得，反应产率高，底物适用范围广。反应中使用常规溶剂，操作简单、条件比较温和、反应环保，反应产率最高可达93%，非常适合工业生产。

公开(公告)号：CN101367741B

公开(公告)日：2012-08-08

申请号：CN200810200293.2

申请日：2008-09-24

Applicant: 上海大学

Inventor： 许斌 ,  闫栋 ,  宋炳瑞

IPC: C07C225/22 ,  C07C221/00

Abstract: 本发明涉及4′-甲氧基-2-氨基-5-乙酰基联苯及其合成方法。该化合物的结构式为：该化合物的合成方法具体步骤如下：冰浴冷却下，将对乙酰苯胺、溴化钠、过一硫酸氢钾复合盐Oxone溶解于二氧六环与水的混合溶剂中，搅拌反应0.5小时，再加入亚硫酸钠后，室温搅拌10分钟，惰性气氛下，加入催化剂用量的二氯二(三苯基瞵)钯，对甲氧基苯硼酸，碳酸钠水溶液；分离有机相，水相用乙酸乙酯萃取，合并有机相；有机相经过水洗、干燥后，去除溶剂乙酸乙酯得粗产物；将该粗产物用硅胶柱层析纯化，得到的浅红色固体即为4′-甲氧基-2-氨基-5-乙酰基联苯。本发明采用一锅煮的合成方法，无须分离中间体；具有原料易得，操作简便，条件温和，适合大规模工业生产；反应的选择性好、产率高。

公开(公告)号：CN101367742A

公开(公告)日：2009-02-18

申请号：CN200810200295.1

申请日：2008-09-24

Applicant: 上海大学

Inventor： 许斌 ,  闫栋 ,  宋炳瑞

IPC: C07C225/22 ,  C07C221/00

Abstract: 本发明涉及一种1－(4－氨基－3，5－二(苯乙炔基)苯基)乙酮及其合成方法。该化合物的结构式如右所示，本发明的1－(4－氨基－3，5－二(苯乙炔基)苯基)乙酮是制备吲哚类化合物的重要合成前体。由于该化合物中带有多个反应官能团，其可以作为一种有效的合成砌块和重要的有机合成中间体，参与更多样的反应，从而实现更多的天然产物及其药物的合成。另外，由于该化合物中带有大π共轭体系，是潜在优越的有机非线性光学材料，可以作为光储存、光计算、激光波长转换材料。因此，该化合物及其相关的衍生物的合成研究将具有很高的应用价值。本发明的原料易得；采用一锅煮的合成方法，无须分离中间体；操作非常简单，条件温和，适合大规模工业生产；反应的选择性好、产率高。

公开(公告)号：CN101302186A

公开(公告)日：2008-11-12

申请号：CN200810040020.6

申请日：2008-07-01

Applicant: 上海大学

Inventor： 许斌 ,  翁飞 ,  孙彩云 ,  钱群

IPC: C07D209/46

Abstract: 本发明涉及(2E，4Z)－4－(3－氧代异吲哚－1－烯基)－2－丁烯酸乙酯及其合成方法。该化合物的结构式为：该化合物的合成方法具体步骤如下：将(Z)－3－(溴代亚甲基)异二氢吲哚－1－酮，丙烯酸乙酯，三乙胺，醋酸钯和三苯基膦溶于N，N－二甲基甲酰胺中，并在85±10℃温度下反应2～3小时；除去体系中溶剂，残留物用乙酸乙酯溶解后，经过水洗、干燥后，去掉溶剂乙酸乙酯，得粗产物；将该粗产物用硅胶柱层析纯化得到的固体即为(2E，4Z)－4－(3氧代异吲哚－1－烯基)－2－丁烯酸乙酯。该化合物中的共轭双键两端分别连有酯基和酰胺基，具有独特的化学结构和多种反应官能团，有望成为一种非常有用的有机合成中间体，用于合成优良的新型药物，在有机化学和药物化学中具有较高的应用价值。本发明方法具有操作简单、条件温和、选择性好、产率高等优点。

公开(公告)号：CN1944435A

公开(公告)日：2007-04-11

申请号：CN200610117327.2

申请日：2006-10-19

Applicant: 上海大学

Inventor： 林海霞 ,  韩娜 ,  王晓洪 ,  王佃龙 ,  许斌

IPC: C07D493/06 ,  C07D305/14

Abstract: 本发明涉及一种新型的1－去羟基巴亭VI衍生物即4，7，9三去乙酰基－4－(3－羰基)戊酰基－7，9－O－异亚丙基－1－去羟基巴卡亭VI和4，7，9－三去乙酰基－4－(3－羰基)丁酰基－7，9－O－异亚丙基－1－去羟基巴卡亭VI及其制备方法。本发明方法的特点是通过1－去羟基巴卡亭VI的选择性去乙酰化反应，羟基选择性保护，在中间化合物的4位羟基上引入2－甲基－3－羰基戊酰基或3－羰基丁酰基，制得上述1－去羟基巴卡亭VI衍生物。本发明方法的优点是：原料1－去羟基巴卡亭VI在美丽红豆杉中含量高，易分离；操作简便；选择性好且产率高。

公开(公告)号：CN115109006B

公开(公告)日：2025-03-14

申请号：CN202210554532.4

申请日：2022-05-20

Applicant: 上海大学

Inventor： 许斌 ,  毛叶婷 ,  鲍晟元 ,  刘秉新 ,  谭启涛 ,  丁昌华

IPC: C07D265/02

Abstract: 一种3‑取代‑1,2‑苯并噁嗪‑4‑酮类化合物及其制备方法。该类化合物的结构式为：#imgabs0#其中：R为苄胺基、环丙胺基、甘氨酸甲酯基、二甲胺基、吗啡啉基、氨基、对甲苯磺酰胺基、甲氧基、异丙氧基、雌酚酮基、正丁基硫醇基、苄基硫醇基、巯基乙酸乙酯基。本发明以简单易得的胺类、醇类、硫醇类化合物作为亲核试剂，通过简单的亲核取代反应，在保留具有生物活性的1,2‑苯并噁嗪‑4‑酮杂环骨架的基础上，成功实现了3‑硝基‑1,2‑苯并噁嗪‑4‑酮类化合物中硝基官能团的转化，在杂环的3‑位，高效构建了新的C‑N键、C‑O键和C‑S键。利用该方法合成的3‑取代‑1,2‑苯并噁嗪‑4‑酮类化合物，在生物医药领域具有较好的发展潜力和应用前景。

公开(公告)号：CN118546103A

公开(公告)日：2024-08-27

申请号：CN202410618171.4

申请日：2024-05-17

Applicant: 上海大学

Inventor： 许斌 ,  周伟 ,  高明春 ,  丁昌华

IPC: C07D263/34 ,  C07F7/10 ,  C07D413/04

Abstract: 本发明涉及一种4‑甲酰胺噁唑类化合物及其制备方法与应用，4‑甲酰胺噁唑类化合物的结构式为：#imgabs0#其中，R1选自苯基、2‑(苯乙炔基)苯基、2‑联苯基、2‑溴苯基、3‑(甲氧基)苯基、4‑((三甲基硅基)乙炔基)苯基、4‑(三氟甲硫基)苯基、二苯并[b,d]呋喃‑4‑基中的任意一种；R2选自金刚烷基、叔丁基中的任意一种；R3选自氢、甲基、氯甲基中的任意一种。与现有技术相比，本发明以简单易得的醛类、酰胺类化合物为原料，异腈为产物中噁唑骨架的氮源和酰胺官能团的来源，模块化一步合成4‑甲酰胺噁唑类系列化合物。具有原料廉价易得、环境友好、操作简单等优点，在有机合成和生物医药领域具有较好的发展潜力和应用前景。

公开(公告)号：CN115109006A

公开(公告)日：2022-09-27

申请号：CN202210554532.4

申请日：2022-05-20

Applicant: 上海大学

Inventor： 许斌 ,  毛叶婷 ,  鲍晟元 ,  刘秉新 ,  谭启涛 ,  丁昌华

IPC: C07D265/02

Abstract: 一种3‑取代‑1,2‑苯并噁嗪‑4‑酮类化合物及其制备方法。该类化合物的结构式为：其中：R为苄胺基、环丙胺基、甘氨酸甲酯基、二甲胺基、吗啡啉基、氨基、对甲苯磺酰胺基、甲氧基、异丙氧基、雌酚酮基、正丁基硫醇基、苄基硫醇基、巯基乙酸乙酯基。本发明以简单易得的胺类、醇类、硫醇类化合物作为亲核试剂，通过简单的亲核取代反应，在保留具有生物活性的1,2‑苯并噁嗪‑4‑酮杂环骨架的基础上，成功实现了3‑硝基‑1,2‑苯并噁嗪‑4‑酮类化合物中硝基官能团的转化，在杂环的3‑位，高效构建了新的C‑N键、C‑O键和C‑S键。利用该方法合成的3‑取代‑1,2‑苯并噁嗪‑4‑酮类化合物，在生物医药领域具有较好的发展潜力和应用前景。