公开(公告)号：WO2006118187A1

公开(公告)日：2006-11-09

申请号：PCT/JP2006/308822

申请日：2006-04-27

Applicant: 宇部興産株式会社 ,  興和株式会社 ,  西野 繁栄 ,  福田 泰久 ,  敷田 庄司 ,  村上 正 ,  中村 明

Inventor： 西野 繁栄 ,  福田 泰久 ,  敷田 庄司 ,  村上 正 ,  中村 明

IPC: C07C17/263 ,  C07C17/20 ,  C07C25/02 ,  C07C51/09 ,  C07C51/41 ,  C07C57/58

CPC classification number: C07C17/2632 ,  C07C25/02 ,  C07C51/09 ,  C07C57/58

Abstract: 　４，４’－ジクロロビフェニル（環境汚染物質）を生成させることなく、短時間にて高収率で１－置換－１０－（４－ハロフェニル）デカンを得ることができる、工業的に好適な１－置換－１０－（４－ハロフェニル）デカンの製法；及び簡便な方法にて、高収率で２，２－ジクロロ－１２－（４－ハロフェニル）ドデカン酸塩を得ることができる、工業的に好適な２，２－ジクロロ－１２－（４－ハロフェニル）ドデカン酸塩の製法を提供する。 　４－ハロベンジルマグネシウムハライドと、１，９－ジ置換ノナンを反応させることを特徴とする、１－置換－１０－（４－ハロフェニル）デカンの製法；１－ヨード－１０－（４－ハロフェニル）デカンと、ジクロロ酢酸エステルとを塩基の存在下で反応させて、２，２－ジクロロ－１２－（４－ハロフェニル）ドデカン酸エステルを得る第１工程；次いで２，２－ジクロロ－１２－（４－ハロフェニル）ドデカン酸エステルを、２，２－ジクロロ－１２－（４－ハロフェニル）ドデカン酸塩に変換する第２工程；を含むことを特徴とする、２，２－ジクロロ－１２－（４－ハロフェニル）ドデカン酸塩の製法；１－ヨード－１０－（４－クロロフェニル）デカン；及びその製法。

Abstract translation: 公开了一种在短时间内高产率生产1-取代10-（4-卤代苯基）癸烷而不生产4,4'-二氯联苯（环境污染物）的商业上合适的方法。 还公开了通过简单的方法以高产率制备2,2-二氯-12-（4-卤苯基）十二烷酸盐的商业合适的方法。 具体公开了1-取代10-（4-卤代苯基）癸烷的制备方法，其特征在于使4-卤代苄基卤化镁与1,9-二取代的壬烷反应。 还具体公开了一种2,2-二氯-12-（4-卤代苯基）十二烷酸盐的制备方法，其特征在于包括通过以下步骤获得2,2-二氯-12-（4-卤苯基）十二烷酸酯的第一步骤： 在碱的存在下使1-碘-10-（4-卤代苯基）癸烷和二氯乙酸酯反应，第二步将2,2-二氯代-2-（4-卤代苯基）十二酸酯转化成 2,2-二氯-12-（4-卤代苯基）十二烷酸盐。 进一步具体公开的是1-碘-10-（4-氯苯基）癸烷及其制备方法。

公开(公告)号：WO2006115237A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：PCT/JP2006/308507

申请日：2006-04-24

Applicant: 宇部興産株式会社 ,  西野 繁栄 ,  敷田 庄司 ,  村上 正

Inventor： 西野 繁栄 ,  敷田 庄司 ,  村上 正

IPC: C07C253/30 ,  C07C255/15 ,  C07D239/47

CPC classification number: C07D239/47 ,  C07C253/30 ,  C07C255/15

Abstract: 　簡便な方法によって、4-アミノ-2-アルキルチオ-5-ピリミジンカルバルデヒドを高収率で製造できる、工業的に好適な4-アミノ-2-アルキルチオ-5-ピリミジンカルバルデヒドの製法、並びにその製法に用いる中間体化合物、およびその中間体化合物を簡便かつ安全に高収率で製造できる、工業的に好適な製法を提供する。 　本発明は、アルカリ金属を含む塩基の存在下、3,3-ジアルコキシプロパンニトリル及び3-アルコキシ-2-プロペンニトリルからなる群より選ばれる少なくともひとつのニトリル化合物と、ギ酸エステルとを-10～30°Cで反応させることを特徴とする、3,3-ジアルコキシ-2-ヒドロキシメチレンプロパンニトリルのアルカリ金属塩の製法；4-アミノ-2-メルカプト-5-ピリミジンカルバルデヒドのアルカリ金属塩；3,3-ジアルコキシ-2-ヒドロキシメチレンプロパンニトリルのアルカリ金属塩とチオ尿素とを反応させることを特徴とする、4-アミノ-2-メルカプト-5-ピリミジンカルバルデヒドのアルカリ金属塩の製法；4-アミノ-2-メルカプト-5-ピリミジンカルバルデヒドのアルカリ金属塩とアルキル化剤とを反応させることを特徴とする、4-アミノ-2-アルキルチオ-5-ピリミジンカルバルデヒドの製法；並びに4-アミノ-2-アルキルチオ-5-ピリミジンカルバルデヒドの製造における4-アミノ-2-メルカプト-5-ピリミジンカルバルデヒドのアルカリ金属塩の使用に関する。

Abstract translation: 4-氨基-2-烷硫基-5-嘧啶甲醛生产的工业上有利的方法，其中可以容易地以高产率制备4-氨基-2-烷硫基-5-嘧啶甲醛; 用于该方法的中间体化合物; 以及工业上有利的生产方法，通过该方法可以高产率容易且安全地生产中间体化合物。 提供一种制备3,3-二烷氧基-2-羟基亚甲基丙腈的碱金属盐的方法，其特征在于使至少一种选自下组的腈化合物：3,3-二烷氧基丙烯腈和3-烷氧基-2-丙烯腈 在含有碱金属的碱的存在下，在-10至30℃下加入甲酸酯。 还提供：4-氨基-2-巯基-5-嘧啶甲醛的碱金属盐; 其特征在于制备4-氨基-2-巯基-5-嘧啶甲醛的碱金属盐的方法，其特征在于使3,3-二烷氧基-2-羟基亚甲基丙烯腈碱金属盐与硫脲反应; 一种4-氨基-2-烷硫基-5-吡啶甲醛的制备方法，其特征在于使4-氨基-2-巯基-5-吡啶甲醛碱金属盐与烷化剂反应; 以及4-氨基-2-巯基-5-嘧啶甲醛碱金属盐在制备4-氨基-2-烷硫基-5-嘧啶甲醛中的用途。

公开(公告)号：WO2005061479A1

公开(公告)日：2005-07-07

申请号：PCT/JP2004/018949

申请日：2004-12-17

Applicant: 宇部興産株式会社 ,  西野 繁栄 ,  弘津 健二 ,  島 秀好 ,  鈴木 忍

Inventor： 西野 繁栄 ,  弘津 健二 ,  島 秀好 ,  鈴木 忍

IPC: C07D309/30

CPC classification number: C07D309/38 ,  C07C45/00 ,  C07C49/185 ,  C07D309/30

Abstract: 　本発明は、式（２）： 　　　式中、 　　　は単結合又は二重結合を表す、 で示されるジヒドロピラン-4-オン及びピラン-4-オンの少なくとも一種と水素とを、 （ａ）金属触媒の存在下、非プロトン性溶媒とアルコール溶媒の混合溶媒中、又は （ｂ）含水金属触媒を脱水処理させた無水金属触媒の存在下、疎水性有機溶媒中で反応させることを特徴とする、式（１）： で示されるテトラヒドロピラン-4-オンの製法に関する。

Abstract translation: 由式（1）表示的四氢吡喃-4-酮的制备方法，其特征在于使由式（2）表示的二氢吡喃-4-酮和吡喃-4-酮中的至少一种反应：（ 2）（其中（A）表示单键或双键），氢或（a）在包含非质子溶剂和醇溶剂的混合溶剂中，在金属催化剂存在下，或（b）在疏水性有机溶剂中 在通过使含水金属催化剂脱水得到的无水金属催化剂存在下进行。

公开(公告)号：WO2005058860A1

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：PCT/JP2004/018942

申请日：2004-12-17

Applicant: 宇部興産株式会社 ,  西野 繁栄 ,  弘津 健二 ,  島 秀好 ,  岩本 圭司 ,  原田 崇司

Inventor： 西野 繁栄 ,  弘津 健二 ,  島 秀好 ,  岩本 圭司 ,  原田 崇司

IPC: C07D309/08

CPC classification number: C07D309/08

Abstract: A process for producing a 4-(un)substituted tetrahydropyran-4-carboxylic acid compound or an ester compound thereof which are represented by the formula (1): (1) (wherein R represents hydrogen or a hydrocarbon group; R represents hydrogen or an optionally substituted hydrocarbon group; and R represents hydrogen or a hydrocarbon group), characterized by reacting a 4-(un)substituted 4-cyanotetrahydropyran compound represented by the formula (2): (2) (wherein R and R are the same as defined above) with water or an alcohol which are represented by the formula (3): R OH (3) (wherein R is the same as defined above) in the presence of an acid or base.

Abstract translation: 用于制备由式（1）表示的4-（un）取代的四氢吡喃-4-羧酸化合物或其酯化合物的方法：（1）（其中R 1表示氢或烃基; R 其特征在于使由式（2）表示的4-（un）取代的4-氰基四氢吡喃化合物：（2）代表氢或任选取代的烃基; R 3表示氢或烃基） （其中R 1和R 2与上述定义相同）与由式（3）表示的水或醇反应：R 3 OH（3）（其中R 3相同 如上所定义）在酸或碱的存在下进行。

公开(公告)号：WO2005012264A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：PCT/JP2004/010965

申请日：2004-07-30

Applicant: 宇部興産株式会社 ,  西野 繁栄 ,  弘津 健二 ,  島 秀好 ,  小田 広行 ,  鈴木 忍

Inventor： 西野 繁栄 ,  弘津 健二 ,  島 秀好 ,  小田 広行 ,  鈴木 忍

IPC: C07D239/88

CPC classification number: C07D239/88 ,  C07C67/31 ,  C07C69/92

Abstract: 【課題】　２−アミノ−４，５−ビス（２−メトキシエトキシ）安息香酸エチルから高い収率で６，７−ビス（２−メトキシエトキシ）キナゾリン−４−オンを得る方法を提供する。 【解決手段】　２−アミノ−４，５−ビス（２−メトキシエトキシ）安息香酸エチルとギ酸化合物とをカルボン酸アンモニウムの存在下にて反応させることからなる６，７−ビス（２−メトキシエトキシ）キナゾリン−４−オンの製造法。                                                                         

Abstract translation: [问题]从2-氨基-4,5-双（2-甲氧基乙氧基）苯甲酸乙酯以高产率获得6,7-双（2-甲氧基乙氧基）喹唑啉-4-酮的方法。 解决问题的方法6,7-双（2-甲氧基乙氧基）喹唑啉-4-酮的制造方法包括使2-氨基-4,5-双（2-甲氧基乙氧基）苯甲酸乙酯与甲酸化合物反应 羧酸铵的存在。

公开(公告)号：WO2003066602A1

公开(公告)日：2003-08-14

申请号：PCT/JP2003/001254

申请日：2003-02-06

Applicant: 宇部興産株式会社 ,  西野 繁栄 ,  弘津 健二 ,  島 秀好 ,  原田 崇司 ,  小田 広行

Inventor： 西野 繁栄 ,  弘津 健二 ,  島 秀好 ,  原田 崇司 ,  小田 広行

IPC: C07D239/86

CPC classification number: C07D239/88 ,  C07D239/94

Abstract: Quinazolin-4-one or a derivative thereof is reacted with a chlorinating agent in a first organic solvent in the presence of an organic base. Subsequently, the reaction product is reacted with an amine compound represented by the formula R5-NH-R6 (R5 and R6 each represents hydrogen or an optionally substituted hydrocarbon group) in the presence of a second organic solvent. Thus, a 4-aminoquinazoline derivative can be obtained.

Abstract translation: 喹唑啉-4-酮或其衍生物与有机碱存在下的第一有机溶剂中的氯化剂反应。 随后，在第二有机溶剂的存在下，使反应产物与由式R 5 -NH-R 6表示的胺化合物（R 5和R 6各自表示氢或任选取代的烃基）反应。 因此，可以得到4-氨基喹唑啉衍生物。

公开(公告)号：WO2003064399A1

公开(公告)日：2003-08-07

申请号：PCT/JP2003/000805

申请日：2003-01-28

Applicant: 宇部興産株式会社 ,  西野 繁栄 ,  弘津 健二 ,  島 秀好 ,  原田 崇司 ,  小田 広行 ,  高橋 毅 ,  鈴木 忍

Inventor： 西野 繁栄 ,  弘津 健二 ,  島 秀好 ,  原田 崇司 ,  小田 広行 ,  高橋 毅 ,  鈴木 忍

IPC: C07D239/88

CPC classification number: C07D239/88 ,  C07C67/31 ,  C07C69/92 ,  C07C201/08 ,  C07C205/59 ,  C07C205/60 ,  C07C227/04 ,  C07C229/56 ,  C07C229/64 ,  C07D239/90

Abstract: A process for producing a quinazolin−4−one derivative represented by the following formula (2): (2) (wherein R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 each represents a group not participating in the reaction and R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 may be bonded to each other to form a ring) which comprises reacting an anthranilic acid derivative represented by the following formula (1): (1) (wherein R 5 represents hydrogen or a hydrocarbon group) with a formic acid derivative in the presence of an ammonium carboxylate.

Abstract translation: 一种制备由下式（2）表示的喹唑啉-4-酮衍生物的方法：（2）（其中R 1，R 2，R 3，R 3， 和R 各自表示不参与反应的基团，R 1，R 2，R 3， （1）表示的邻氨基苯甲酸衍生物：（1）（其中R 和R < > 5 代表氢或烃基）与甲酸衍生物在羧酸铵存在下反应。

公开(公告)号：WO2003033464A1

公开(公告)日：2003-04-24

申请号：PCT/JP2002/010788

申请日：2002-10-17

Applicant: 宇部興産株式会社 ,  西野 繁栄 ,  弘津 健二 ,  横山 修司 ,  高橋 毅 ,  小田 広行

Inventor： 西野 繁栄 ,  弘津 健二 ,  横山 修司 ,  高橋 毅 ,  小田 広行

IPC: C07D209/08

CPC classification number: C07D209/08

Abstract: A process for the preparation of 5−halogenoindoles represented by the general formula (3): (3) [wherein X is halogeno], characterized by comprising the first step of decarboxylating a 2−(5−halogeno−2−nitrophenyl)−2 −cyanoacetate represented by the general formula (1): (1) [wherein R is hydrocarbyl and X is as defined above] into a 5−halogeno−2−nitrobenzyl cyanide represented by the general formula (2): (2) [wherein X is as defined above] and the second step of cyclizing the 5−halogeno−2−nitrobenzyl cyanide under reducing conditions.

Abstract translation: 一种制备由通式（3）表示的5-卤代吲哚的方法：（3）[其中X是卤代]，其特征在于包括使2-（5-卤代-2-硝基苯基）-2 由通式（1）表示的氰基乙酸酯：（1）[其中R是烃基并且X如上定义]转化成由通式（2）表示的5-卤代-2-硝基苄基氰化物：（2）[其中 X如上所述]和在还原条件下使5-卤代-2-硝基苄基氰化合物环化的第二步。

公开(公告)号：WO2002064569A1

公开(公告)日：2002-08-22

申请号：PCT/JP2002/001261

申请日：2002-02-14

Applicant: 宇部興産株式会社 ,  日産化学工業株式会社 ,  原田 勝正 ,  西野 繁栄 ,  弘津 健二 ,  島 秀好 ,  岡田 尚子 ,  原田 崇司 ,  中村 明 ,  小田 広行

Inventor： 原田 勝正 ,  西野 繁栄 ,  弘津 健二 ,  島 秀好 ,  岡田 尚子 ,  原田 崇司 ,  中村 明 ,  小田 広行

IPC: C07D215/14

CPC classification number: C07D215/14

Abstract: 2-Cyclopropyl-4-(4'-fluorophenyl)quinoline-3-carboxyaldehyde, which is useful as a starting materials for drugs, can be obtained by reacting 3-cyclopropyl-3-oxopropanenitrile with 2-amino-4'-fluorobenzophenone to thereby give 2-cyclopropyl-4-(4'-fluorophenyl)quinoline-3-carbonitrile and then reducing this product.

Abstract translation: 可用作药物起始原料的2-环丙基-4-（4'-氟苯基）喹啉-3-甲醛可以通过3-环丙基-3-氧代丙腈与2-氨基-4'-氟二苯甲酮反应，得到 从而得到2-环丙基-4-（4'-氟苯基）喹啉-3-腈，然后还原该产物。