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公开(公告)号：CN105853365A
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201610296312.0
申请日：2016-05-06
Applicant: 福州大学
CPC classification number: A61K31/56
Abstract: 本发明涉及一种兼具pH响应性及叶酸靶向性并负载熊果酸的介孔二氧化硅?壳聚糖?叶酸纳米材料及应用。首先将抗肿瘤药物熊果酸负载到羧基化介孔二氧化硅的内孔道里，再将肿瘤细胞靶向分子叶酸与壳聚糖的部分氨基通过酰胺键连接制备偶联物，最后再将该偶联物与载药的羧基化介孔二氧化硅通过酰胺键偶联而制备。本发明所制备的纳米载体材料粒径分布均匀、分散性好、比表面积大，生物相容性好；可解决熊果酸水溶性差、生物利用度低的缺点；对熊果酸的释放有缓释作用且熊果酸在低pH的条件下释放明显高于在中性条件下的释放；且对叶酸受体高表达的肿瘤细胞具有特异靶向性，可进一步提高熊果酸的抗肿瘤效果，同时还可减少对正常组织细胞的毒副作用。
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公开(公告)号：CN104356014B
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201410620373.9
申请日：2014-11-07
Applicant: 福州大学
IPC: C07C225/24 , C07C221/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有抗癌活性的大黄素单链双季铵盐及其制备方法，其为双保护6位大黄素双季铵盐或双脱保护6位大黄素双季铵盐；是将1,4-二碘丁烷与甲基双辛基叔胺或甲基双癸基叔胺反应，得到碘丁基季铵盐；将双保护溴代大黄素或双脱保护溴代大黄素与二甲胺反应，得到双保护大黄素叔胺或双脱保护大黄素叔胺，再将其与碘丁基季铵盐发生亲核取代反应，得到所述大黄素单链双季铵盐。体外癌细胞抑制试验表明，所得大黄素单链双季铵盐均具有良好的抗癌活性，其中双脱保护6位大黄素双季铵盐可有效抑制肝癌HepG2的生长，且对正常细胞毒副作用较小，证明大黄素单链双季铵盐可作为抗恶性肿瘤的药物，尤其适于肝癌的治疗，具有较大的应用前景。
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公开(公告)号：CN104356014A
公开(公告)日：2015-02-18
申请号：CN201410620373.9
申请日：2014-11-07
Applicant: 福州大学
IPC: C07C225/24 , C07C221/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有抗癌活性的大黄素单链双季铵盐及其制备方法，其为双保护6位大黄素双季铵盐或双脱保护6位大黄素双季铵盐；是将1,4-二碘丁烷与甲基双辛基叔胺或甲基双癸基叔胺反应，得到碘丁基季铵盐；将双保护溴代大黄素或双脱保护溴代大黄素与二甲胺反应，得到双保护大黄素叔胺或双脱保护大黄素叔胺，再将其与碘丁基季铵盐发生亲核取代反应，得到所述大黄素单链双季铵盐。体外癌细胞抑制试验表明，所得大黄素单链双季铵盐均具有良好的抗癌活性，其中双脱保护6位大黄素双季铵盐可有效抑制肝癌HepG2的生长，且对正常细胞毒副作用较小，证明大黄素单链双季铵盐可作为抗恶性肿瘤的药物，尤其适于肝癌的治疗，具有较大的应用前景。
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公开(公告)号：CN103896790A
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CN201410176299.6
申请日：2014-04-29
Applicant: 福州大学
IPC: C07C225/26 , C07C221/00 , A61K31/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种具有抗肝癌、黑色素瘤和结肠癌等生物活性的芦荟大黄素季铵盐及其合成方法和应用。通过体外癌细胞抑制试验表明，本发明的芦荟大黄素季铵盐可有效抑制肝癌HepG2、黑色素瘤A375、和结肠癌SW620癌细胞的生长；与糖酵解抑制剂2-脱氧-D-葡萄糖联合用药的体外抗癌活性实验表明，本发明涉及的芦荟大黄素季铵盐与2-脱氧-D-葡萄糖的组合物对三种不同肿瘤细胞的抑制作用，较同等剂量的单药相比，均有不同程度的增加，且化合物AE-4、AE-5分别联合2-脱氧-D-葡萄糖应用后对上述三种不同肿瘤细胞具有显著的协同增殖抑制作用。该组合物可作为多种恶性肿瘤治疗中的广谱药物应用，尤其适用于肝癌等实体肿瘤的治疗，具有很大的应用前景。
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公开(公告)号：CN102516351A
公开(公告)日：2012-06-27
申请号：CN201110373561.2
申请日：2011-11-22
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明提供了一种熊果酸衍生物，所述熊果酸衍生物为N-[3β-乙酰氧基-熊果烷-12-烯-28-酰]-氨基乙二胺-叶酸，本发明对天然产物熊果酸进行结构改造，得N-[3β-乙酰氧基-熊果烷-12-烯-28-酰]-氨基乙二胺-叶酸（Ⅰ）、N-[3β-乙酰氧基-熊果烷-12-烯-28-酰]-氨基乙二胺（Ⅲ）和N-[3β-羟基-熊果烷-12-烯-28-酰]-氨基乙二胺（Ⅳ），体外细胞增殖抑制实验表明，化合物Ⅰ、Ⅲ和Ⅳ对所测肿瘤细胞株HepG2、BGC823、A-375、Hela等的增殖抑制作用优于熊果酸，而对人胚肺成纤维细胞HELF的毒性作用则低于熊果酸。其中化合物Ⅲ的体外抗肿瘤效果最好，化合物Ⅰ具有一定的靶向性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102249941A
公开(公告)日：2011-11-23
申请号：CN201110135284.1
申请日：2011-05-24
Applicant: 福州大学
IPC: C07C225/24 , C07C221/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种单羟基二正癸基大黄素季铵盐及其制备方法和在制备抗癌药物中的应用。其制备方法是以大黄素为原料通过一系列合成反应制得。通过体外癌细胞抑制实验表明，本发明的单羟基大黄素二正癸基季铵盐可以有效杀死肝癌HepG2、胃癌BGC、胃癌AGS等癌细胞。
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公开(公告)号：CN101941914A
公开(公告)日：2011-01-12
申请号：CN201010295815.9
申请日：2010-09-29
Applicant: 福州大学
IPC: C07C225/24 , C07C221/00 , A61K31/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类具有抗癌功能的大黄素衍生物的合成，更具体地涉及一种具有抗癌活性的羟基全保护的双癸基季铵盐及其制备方法。所述双癸基季铵盐为甲基二正癸基-[2-(4,5,7-三甲氧基-9,10-蒽醌基)甲基]铵盐，其制备方法是以大黄素为原料通过一系列合成反应制得。本发明的大黄素衍生物对肝癌HepG2、胃癌BGC、神经瘤SH-SY5Y、胃癌AGS、子宫颈癌Hela等5种癌细胞和正常人胚肺成纤维细胞HELF有不同程度的增殖抑制作用，可用于制备治疗癌症的药物。
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公开(公告)号：CN117045785A
公开(公告)日：2023-11-14
申请号：CN202311113744.X
申请日：2023-08-31
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种肿瘤微环境刺激响应型纳米递送系统，属于生物医药技术领域。本发明以碳量子点作为光敏剂，利用碳量子点通过氢键作用包覆耐药性逆转剂熊果酸，而后与含Cu2+的化学动力学治疗佐剂通过自组装得到所述纳米递送系统。该纳米递送系统能通过EPR效应被动靶向到肿瘤部位，且其具有肿瘤微环境刺激响应性，一旦进入肿瘤微环境，由于较低的pH和过表达的谷胱甘肽（GSH）和过氧化氢（H2O2）的刺激，该纳米递送系统的光动力治疗、光热治疗和荧光成像等功能会选择性恢复，因而可实现化疗、光疗和化学动力学治疗“三管齐下”协同抗肝癌的效果，并达到增效减毒的功效，在抗肝癌中显示出广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN108553639B
公开(公告)日：2022-04-19
申请号：CN201810377863.9
申请日：2018-04-25
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明涉及一种壳聚糖/胰岛素纳米缓释经皮制剂及其制备方法。本发明以天然高分子载体‑‑壳聚糖包载胰岛素，制备出一种纳米降血糖制剂。胰岛素是体内唯一能降低血糖的激素，载药层由胰岛素和壳聚糖、传递体、促渗剂和增塑剂组成，通过水溶性较好的壳聚糖将难溶于水的胰岛素包载形成纳米溶液从而制得制剂。本发明实现无痛、缓释、便捷的给药，纳米粒载体可保护胰岛素避免生物体酶的破坏,提高生物利用度,具有缓释作用，同时降低副作用，具有经皮吸收率快、安全稳定、缓释给药以及无痛便捷等特点。本发明的壳聚糖/胰岛素纳米经皮制剂制备工艺简单，生产成本低，工艺易于放大。
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公开(公告)号：CN108904811B
公开(公告)日：2021-07-13
申请号：CN201810781142.4
申请日：2018-07-17
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种基于适配体修饰的中空介孔二氧化硅共载质粒的多功能纳米药物的制备及其应用。具体制备方法为：先选取生物相容性良好的中空介孔二氧化硅（HMSN,HM）为药物载体，首先对索拉非尼（Sorafenib,S）进行装载，通过非共价键方式在其表面包裹适配体anti‑EpCAM功能化的PAMAM（P‑aE），进一步通过静电力在PAMAM外吸附EGRF‑sgRNA/Cas9（E）质粒，从而得到所述多功能纳米药物SE@HM/P‑aE。该多功能纳米药物改善了索拉非尼的水溶性，提高了索拉非尼的生物利用度及基因治疗质粒的转染效率，进一步提高两者的协同抗肿瘤效果，为肿瘤治疗提供了新思路。
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