公开(公告)号：EP1025114A1

公开(公告)日：2000-08-09

申请号：EP98946087.8

申请日：1998-09-16

Applicant: Abbott Laboratories

Inventor： OR, Yat, Sun ,  MA, Zhenkun ,  CHU, Daniel, T.

IPC: C07H17/08 ,  A61K31/70

CPC classification number: C07H17/08

Abstract: Novel 3'-N-modified 6-O-substituted erythromycin ketolide compounds and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof having antibacterial activity having formula (I), (II), (III), (IV) or (V), compositions comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, as well as a method for treating bacterial infections by administering to a mammal a pharmaceutical composition containing a therapeutically-effective amount of a compound of the invention.

公开(公告)号：EP1007530A1

公开(公告)日：2000-06-14

申请号：EP97924605.5

申请日：1997-05-06

Applicant: ABBOTT LABORATORIES

Inventor： OR, Yat, Sun ,  CLARK, Richard, F. ,  MA, Zhenkun ,  GRIESGRABER, George ,  LI, Leping ,  CHU, Daniel, T.

IPC: C07H17/08 ,  A61K31/70

CPC classification number: C07H17/08 ,  Y02P20/55

Abstract: Antimicrobial compounds having formula (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII), (VIII) and (IX); as well as the pharmaceutically acceptable salts, esters and prodrugs thereof; pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of treating bacterial infections by the administration of such compounds; and processes for the preparation of the compounds.

公开(公告)号：EP0961776A1

公开(公告)日：1999-12-08

申请号：EP97920261.0

申请日：1997-04-07

Applicant: Abbott Laboratories

Inventor： OR, Yat, Sun ,  PHAN, Ly, Tam ,  CHU, Daniel, T. ,  SPINA, Kenneth, P. ,  HALLAS, Robert ,  ELLIOTT, Richard, L. ,  TUFANO, Michael

IPC: C07H17 ,  A61K31 ,  A61P31

CPC classification number: C07H17/08 ,  C07H17/00

Abstract: Compounds, or pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, of formulas: (I); (II); (III); or (IV); wherein A, B, D and E, R1, R2, and Z specifically defined, having antibacterial activity, pharmaceutical compositions containing said compounds, treatment of bacterial infections with such compositions, and processes for the preparation of the compounds.

公开(公告)号：EP0876388A1

公开(公告)日：1998-11-11

申请号：EP96936579.0

申请日：1996-10-17

Applicant: Abbott Laboratories

Inventor： OR, Yat, Sun ,  PHAN, Ly, Tam ,  CHU, Daniel, T. ,  SPINA, Kenneth, P. ,  HALLAS, Robert ,  ELLIOTT, Richard, L.

IPC: C07H17 ,  A61K31 ,  A61P31

CPC classification number: C07H17/08

Abstract: Compounds, or pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, of formulae (I); (II); (III) or (IV) wherein A, B, D and E, R1, R2 and Z are specifically defined, having antibacterial activity, pharmaceutical compositions containing said compounds, treatment of antibacterial infections with such compositions, and processes for the preparation of the compounds.

公开(公告)号：EP0723545A1

公开(公告)日：1996-07-31

申请号：EP94929998.0

申请日：1994-09-30

Applicant: ABBOTT LABORATORIES

Inventor： CHU, Daniel, T. ,  LI, Qun ,  COOPER, Curt, S. ,  FUNG, Anthony, K., L. ,  LEE, Cheuk, M. ,  PLATTNER, Jacob, J.

IPC: C07D491 ,  A61K31 ,  A61P31 ,  C07D213 ,  C07D455 ,  C07D471 ,  C07D519 ,  C07K5 ,  A61K38

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K38/00 ,  C07D213/61 ,  C07D213/68 ,  C07D455/02 ,  C07K5/06026

Abstract: Antibacterical coumpounds having formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts, esters and amides thereof, preferred examples of which include those coumpounds wherein R1 is cycloalkyl of from three to eight carbon atoms or substituted phenyl; R2is selected from the group consisting of (a) halogen, (b) loweralkyl, (c) loweralkenyl, (d) cycloalkyl of from three to eight carbons, (e) cycloalkenyl of from four to eight carbons, (f) loweralkoxy, (g) aryloxy, (h) aryl(loweralkyl)oxy, (i) aryl(loweralkyl), (j) cycloalkyl(loweralkyl), (k) amino, (l) (loweralkyl)amino, (m) aryl(loweralkyl)amino, (n) hydroxy substituted (loweralkyl)amino, (o) phenyl, (p) substituted phenyl, (q) bicyclic nitrogen-containing heterocycle, (r) nitrogen-containingaromatic heterocycle, and (s) nitrogen-containing heterocycle having formula (Ia) where x is between zero and three; R3 is halogen; R4 is hydrogen, loweralkyl, a pharmaceutically acceptable cation, or a prodrug ester group; R5 is hydrogen, loweralkyl, halo(loweralkyl), or -NR?13R14; and R6¿ is loweralkyl, as wellas pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of the same in the treatment of bacterial infections.

公开(公告)号：EP0562042A1

公开(公告)日：1993-09-29

申请号：EP92904182.0

申请日：1991-12-12

Applicant: ABBOTT LABORATORIES

Inventor： CHU, Daniel, T. ,  COOPER, Curt, S.

IPC: A61K31 ,  A61P31 ,  C07D401 ,  C07D471 ,  C07D491 ,  C07D519

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10

Abstract: Nouveaux composés antibactériens de la formule (I) et leurs sels, esters, amides et pro-médicaments pharmaceutiquement acceptables. Dans la formule (I) R1 est sélectionné dans le groupe composé par (a) alkyle inférieur, (b) haloalkyle inférieur, (c) alkyl(alkynyle) inférieur, (d) cycloalkyle inférieur, (e) alkylamino inférieur, (f) un hétérocycle aromatique contenant de l'azote, (g) alkyle bicyclique et (h) phényle; R2 est sélectionné dans le groupe composé par hydrogène, alkyle inférieur, un cation pharmaceutiquement acceptable, ainsi qu'un groupe ester de pro-médicament; R3 et R4 sont indépendamment choisis dans le groupe constitué par hydrogène, halogène, amino et alkyle inférieur; R5 représente soit un héterocyle contenant de l'azote, soit un hétérocycle spirobicyclique contenant de l'azote; et A représente N ou C-R6, où R6 est sélectionné dans le groupe constitué par hydrogène, halogène, alkyle inférieur et alcoxy inférieur, ou R1 et R6 pris ensemble avec les atomes auxquels ils sont fixés forment un cycle à 6 éléments pouvant contenir un atome d'oxygène ou de soufre et pouvant être substitués par alkyle inférieur. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant lesdits nouveaux composés ainsi que leur emploi thérapeutique.

公开(公告)号：EP0527889A1

公开(公告)日：1993-02-24

申请号：EP91909628.0

申请日：1991-05-01

Applicant: ABBOTT LABORATORIES

Inventor： CHU, Daniel, T. ,  LEE, Cheuk, M. ,  LI, Qun ,  COOPER, Curt, S. ,  PLATTNER, Jacob, J.

IPC: A61K31 ,  A61P31 ,  C07D213 ,  C07D455 ,  C07D471 ,  C07D491 ,  C07D495 ,  C07D519 ,  C07K5 ,  A61K38

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K38/00 ,  C07D213/68 ,  C07D455/02 ,  C07K5/06026

Abstract: Nouveaux composés de la formule (I) ainsi que leurs sels, esters et amides pharmaceutiquement acceptables, dans laquelle R1 est choisi entre (a) alkyle inférieur, (b) alcényle inférieur, (c) halo(alkyle inférieur), (d) alcoxy inférieur, (e) cycloalkyle contenant 3 à 8 atomes de carbone, (f) phényle, (g) halo, (h) cyano, (i) nitro, (j) bicycloalkyle, (k) alkynyle inférieur, (l) alcoxycarbonyle, (m) un hétérocycle aromatique contenant de l'azote et (n) un groupe de la formule -NR7R8; R2 est choisi dans le groupe composé d'halogène, alcoxy inférieur, aryloxycarbocyclique ou aryle(alkyle inférieur) oxycarbocyclique, alkyle inférieur, alcényle inférieur, cycloalkyle contenant 3 à 8 atomes de carbone, cycloalcényle contenant 4 à 8 atomes de carbone, aryle(alkyle inférieur) carbocyclique, cycloalkyle(alkyle inférieur), phényle, amino, (alkyle inférieur)amino, aryle(alkyle inférieur) amino carbocyclique, (alkyle inférieur)amino à substitution hydroxy, un hétérocycle aromatique contenant de l'azote, un hétérocycle contenant de l'azote bicyclique et un hétérocycle contenant de l'azote de la formule (II), dans laquelle x est compris entre 0 et 3; R9 est choisi entre (a)-(CH2)m-, où m représente 1, 2 ou 3, et (b)-(CH2)nR10(CH2)p-, où R10 est choisi entre S, O et N, n représente 1 ou 0 et p représente 1 ou 2; et Y représente un substituant différent de l'hydrogène choisi indépendamment parmi alkyle inférieur, halo(alkyle inférieur), alcoxy inférieur, alkyle inférieur à substitution hydroxy, hydroxy, amino(alkyle inférieur), halogène et un groupe ayant la formule -NR11R12; R3 représente hydrogène, halogène ou alcoxy inférieur; R4 est choisi dans le groupe composé d'hydrogène, alkyle inférieur, un cation pharmaceutiquement acceptable ainsi qu'un groupe d'esters de pro-médicaments; R5 est choisi dans le groupe composé d'hydrogène, halogène, hydroxy, alkyle inférieur, halo(aryle inférieur), alcoxy inférieur ainsi qu'un groupe ayant la formule -NR13R14; et A représente N ou CR6, où R6 est choisi parmi hydrogène, halogène, alkyle