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    INHIBIDORES DE LA PROTEÍNA TIROSINA FOSFATASA
    50.
    发明专利
    INHIBIDORES DE LA PROTEÍNA TIROSINA FOSFATASA 未知

    公开(公告)号：AR118563A1

    公开(公告)日：2021-10-20

    申请号：ARP200100918

    申请日：2020-04-01

    Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC

    Inventor： WONG CHRISTINA E ,  RODRIGUEZ MARTHA E ,  MEJIA MACEDONIO J ,  MNULTY OREN T ,  JIANG YUTONG ,  HINKLIN RONALD JAY ,  FISCHER JOHN P ,  FELL JAY BRADFORD ,  ELSAYED MOHAMED S A ,  COOK ADAM W ,  CHICARELLI MARK JOSEPH ,  BOYS MARK LAURENCE ,  BLAKE JAMES F

    IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  C07D403/04 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107 ,  C07D513/10 ,  C07D519/00

    Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto seleccionado caracterizado por la fórmula (1) o un estereoisómero, tautómero, o sal aceptable desde el punto de vista farmacéutico de estos, en donde: L¹ se selecciona de un enlace directo, S, CH₂, O, NH y Se; R¹ se selecciona de hidrógeno y metilo; R² se selecciona de (a) fenilo, (b) un heteroarilo de 5 a 6 miembros, en donde el heteroarilo contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde un heteroátomo de nitrógeno se puede sustituir con oxígeno para formar un óxido, (c) un cicloalquilo bicíclico de 8 - 10 miembros, (d) un arilo bicíclico de 10 miembros, (e) un heterociclo bicíclico de 9 - 10 miembros, en donde el heterociclo contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, y (f) un heteroarilo bicíclico de 9 - 10 miembros, en donde el heteroarilo bicíclico contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde el fenilo, heteroarilo, cicloalquilo bicíclico, arilo bicíclico, heterociclo bicíclico y heteroarilo bicíclico se sustituyen opcionalmente con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, oxo, C₁₋₃ alquilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados de halógeno, ciano y OH, C₃₋₆ cicloalquilo, C₁₋₃ alcoxi opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados de halógeno, ciano y OH, NHRᵃ, y un heterociclo de 3 a 6 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados de halógeno, ciano y OH, en donde el heterociclo contiene 1 ó 2 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre; R³ se selecciona del grupo que consiste en: los compuesto de fórmula (2) y (3); X¹⁰ es CR⁹ u O, X¹¹ es CH₂ u O, en donde solo uno de X¹⁰ y X¹¹ puede ser O; R⁴ y R⁵ se seleccionan independientemente de hidrógeno y C₁₋₃ alquilo; R⁶ se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, OH y C₁₋₃ alquilo opcionalmente sustituido con un grupo OH, o R⁶ y R⁹, junto con los átomos a los que están unidos, forman un arilo de 6 miembros o un heteroarilo de 5 a 6 miembros, en donde el heteroarilo contiene 1 ó 2 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde el arilo y heteroarilo se sustituyen opcionalmente con 1 ó 2 grupos seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, C₁₋₃ alquilo y C₁₋₃ alcoxi; R⁷ y R⁸ son hidrógeno, o R⁷ y R⁸, junto con los átomos a los que están unidos, forman un puente de etilo de manera que R³ sea un anillo azabicíclico; R⁹⁹ es hidrógeno o deuterio; x es 1 ó 2; y es 0 ó 1; y Rᵃ es hidrógeno o C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados de OH, metoxi, halógeno y ciano.

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