公开(公告)号：WO2010040686A1

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：PCT/EP2009/062800

申请日：2009-10-02

Applicant: BASF SE ,  KOLTER, Karl ,  MASCHKE, Angelika

Inventor： KOLTER, Karl ,  MASCHKE, Angelika

IPC: A61K9/16 ,  A61K9/20

CPC classification number: A61K9/1694 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/2027

Abstract: Verfahren zur Herstellung fester oraler Darreichungsformen mit kontrollierter Wirkstofffreisetzung, enthaltend eine Mischung aus a) mindestens einen Wirkstoff, und b) eine vorformulierte Mischung aus Polyvinylacetat und Polyvinylpyrrolidon, wobei die Mischung durch gemeinsame Verarbeitung der Komponenten a) und b) in einem Extruder bei Temperaturen zwischen 50° und 200°C erhalten wird.

Abstract translation: 一种用于制备固体口服剂型与活性成分的受控释放，含有的至少一种活性成分的混合物），和b）聚乙酸乙烯酯和聚乙烯吡咯烷酮的预配制混合物，工艺，其中由所述B）在挤出机中在之间的温度成分的协处理）和混合物 得到50℃和200℃。

公开(公告)号：WO2010034688A2

公开(公告)日：2010-04-01

申请号：PCT/EP2009/062199

申请日：2009-09-21

Applicant: BASF SE ,  MEYER-BÖHM, Kathrin ,  DOBRAWA, Rainer ,  MASCHKE, Angelika ,  KOLTER, Karl

Inventor： MEYER-BÖHM, Kathrin ,  DOBRAWA, Rainer ,  MASCHKE, Angelika ,  KOLTER, Karl

IPC: A61K9/16 ,  A61K9/20

CPC classification number: A61K47/34 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/2031 ,  A61K9/2095

Abstract: Verwendung von wasserlöslichen oder wasserdispergierbaren Copolymerisaten, die erhalten werden durch radikalisch initiierte Polymerisation einer Mischung aus i) 30 bis 80 Gew.-% N-Vinyllactam, ii) 10 bis 50 Gew.-% Vinylacetat und iii) 10 bis 50 Gew.-% eines Polyethers, mit der Maßgabe, dass die Summe von i), ii) und iii) gleich 100 Gew.-% ist, als Bindemittel für die Herstellung von festen wirkstoffhaltigen Dosierungsformen.

Abstract translation: 其通过我的从30的混合物）的自由基引发的聚合至80重量％的N-乙烯基内酰胺得到的水溶性或水分散性共聚物，ⅱ）10至50重量％的乙酸乙烯酯，和iii）10至50重量％的使用 聚醚，条件是i的总和），ii）和iii）等于100重量％，作为固体含活性成分的剂型的制备的粘合剂。

公开(公告)号：WO2008148734A1

公开(公告)日：2008-12-11

申请号：PCT/EP2008/056766

申请日：2008-06-02

Applicant: BASF SE ,  KOLTER, Karl ,  SCHÖNHERR, Michael ,  GEBERT, Silke ,  MEYER-BÖHM, Kathrin ,  MASCHKE, Angelika

Inventor： KOLTER, Karl ,  SCHÖNHERR, Michael ,  GEBERT, Silke ,  MEYER-BÖHM, Kathrin ,  MASCHKE, Angelika

IPC: A61K9/00 ,  A61K9/20 ,  A61K47/26 ,  A61K47/34 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38

CPC classification number: A61K9/0056 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2027

Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft pharmazeutische Formulierungen für die Herstellung von Kau- und Lutsch-Tabletten, enthaltend Agglomerate auf Basis von Zucker oder Zuckeralkoholen sowie Sprengmittel und wasserunlösliche Polymeren in Kombination mit einem viskositätserhöhenden/ gelbildenden Polymeren sowie die entsprechenden Kau- und Lutsch-Tabletten.

Abstract translation: 本发明涉及药物制剂用于生产口香糖和吮吸包含基于糖或糖醇和崩解剂和水不溶性聚合物结合有提高粘度/形成凝胶的聚合物附聚物片剂和相应的咀嚼和吮吸片剂。

公开(公告)号：WO2008080773A1

公开(公告)日：2008-07-10

申请号：PCT/EP2007/063673

申请日：2007-12-11

Applicant: BASF SE ,  KOLTER, Karl ,  MASCHKE, Angelika ,  ANGEL, Maximilian ,  SCHILLO, Simone ,  DIETZEN, Franz-Josef ,  MEYER-BÖHM, Kathrin

Inventor： KOLTER, Karl ,  MASCHKE, Angelika ,  ANGEL, Maximilian ,  SCHILLO, Simone ,  DIETZEN, Franz-Josef ,  MEYER-BÖHM, Kathrin

IPC: A61K9/16 ,  A61K31/192 ,  A61K31/52 ,  A61K31/55 ,  A61K47/06

CPC classification number: A61K31/192 ,  A61K9/1641 ,  A61K31/52 ,  A61K31/55

Abstract: Verfahren zur Herstellung von festen Dosierungsformen durch Vermischen von mindestens einem polymeren Bindemittel, mindestens einem Wirkstoff und gegebenenfalls üblichen Additiven unter Bildung eines plastischen Gemisches und Formgebung, das dadurch gekennzeichnet ist, dass man als polymeres Bindemittel ein wasserlösliches Pfropfcopolymerisat aus Polyvinylalkohol-Polyethylenglykol einsetzt.

Abstract translation: 使用一种通过将至少一种聚合物粘合剂，至少一种活性成分，并在适当的常规添加剂，以形成一塑料混合物，和成形，其特征在于，产生的固体剂型过程作为聚合粘合剂是聚乙烯醇 - 聚乙二醇的水溶性接枝共聚物。

公开(公告)号：WO2020089191A1

公开(公告)日：2020-05-07

申请号：PCT/EP2019/079449

申请日：2019-10-29

Applicant: BASF SE

Inventor： OSCHMANN, Bernd Dieter ,  MUELHEIMS, Kerstin ,  KRAUSE, Wolfgang ,  LEIBACH, Patrick ,  STAFF, Roland Hinrich ,  FLICK, Dieter ,  MAYR, Lukas ,  RENZ, Stephanie ,  GUTH, Felicitas ,  KAHLE, Klaus ,  HUEFFER, Stephan ,  MERKEL, Tobias Maximilian ,  BINDER, Axel ,  KOLTER, Karl ,  GEOERG, Yean Yik ,  VOGELSANG, Regina ,  BEZIAU, Antoine Maxime Charles Joseph

IPC: B01J13/20 ,  A01N25/28 ,  A61K8/11 ,  A61K9/50 ,  C11D3/50

Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft Verfahren zur Herstellung von Mikropartikeln, die im Innern wenigstens einen Hohlraum aufweisen, welcher über Poren mit der Oberfläche der Mikropartikel verbunden ist und die mit wenigstens einem organischen, niedermolekularen Aktivstoff beladen sind. Die Erfindung betrifft insbesondere ein Verfahren zum Beladen von Mikropartikeln mit wenigstens einem organischen, niedermolekularen Aktivstoff, wobei der Aktivstoff in einer Matrix eingebettet ist und/oder die Poren der Mikropartikel mittels einer auf die Oberfläche der Mikropartikel aufgebrachten Substanz verschlossen sind. Die Erfindung betrifft des Weiteren ein Verfahren zum Verschließen von mit wenigstens einem organischen, niedermolekularen Aktivstoff beladenen Mikropartikeln. Die Erfindung betrifft auch Zusammensetzungen von mit wenigstens einem niedermolekularen Aktivstoff beladenen Mikropartikeln und deren Verwendung.

公开(公告)号：WO2019121051A1

公开(公告)日：2019-06-27

申请号：PCT/EP2018/083901

申请日：2018-12-07

Applicant: BASF SE

Inventor： BRANDL, Ferdinand Paul ,  SMIT, Theo ,  GUTH, Felicitas ,  KOLTER, Karl ,  ANGEL, Maximilian ,  SCHMIDT, Frank

IPC: C08F220/18 ,  A61K47/32 ,  A61K9/16

Abstract: Terpolymer, wherein 20 to 35 % by weight of the structural units are derived from acrylic acid, 45 to 60 % by weight of the structural units from a hydrophobic methacrylate selected from a group consisting of isopropyl methacrylate, tert-butyl methacrylate and cyclohexyl methacrylate and 15 to 40 % by weight of the structural units from a third olefinic monomer selected from the group consisting of N-vinyl lactam, hydroxy ethyl methacrylate and phenoxyethyl acrylate with the proviso that the total amount of structural units derived from the three monomer groups adds up to 100 % by weight, and the use of the terpolymers as crystallization inhibitors in pharmaceutical dosage forms for inhibiting the recrystallization in an aqueous environment of a human or animal body of an active ingredient.

公开(公告)号：WO2017032651A1

公开(公告)日：2017-03-02

申请号：PCT/EP2016/069457

申请日：2016-08-17

Applicant: BASF SE

Inventor： SCHIFFTER, Heiko Alexander ,  ANGEL, Maximilian ,  KOLTER, Karl ,  GUTH, Felicitas

IPC: A61K9/16 ,  A61K31/00 ,  C08F220/06

CPC classification number: A61K9/1635 ,  A61K9/2027 ,  A61K31/00 ,  A61K31/426 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4515 ,  A61K31/495 ,  C08F220/06 ,  C08F220/18 ,  C08F226/10

Abstract: Wasserlösliche polymere Salze von in Wasser schwerlöslichen Arzneistoffen, bestehend aus einem kationogenen Arzneistoff, welcher in nicht geladener Form oder als Hydrochlorid eine Löslichkeit von kleiner 0.1 % (m/m) in Wasser, künstlichem Darmsaft oder Magensaft aufweist, und einem anionogenen wasserlöslichen Polymer, welches im pH-Bereich von 1 bis 13 eine Wasserlöslichkeit von mindestens 5 % (m/m) aufweist und durch radikalisch initiierte Polymerisation einer Monomerenmischung aus i) 70 bis 90 Gew.-% N-Vinypyrrolidon und ii) 10 bis 30 Gew.-% Acrylsäure, wobei die Summe von i) und ii) 100 Gew.-% ntspricht, erhalten wird.

Abstract translation: 包含的水溶性差的药物的水溶性聚合物的盐，包含阳离子药物，这在不带电荷的形式或者作为盐酸盐具有小于0.1％（M / M）在水中的溶解度，模拟肠液或胃液和阴离子源的水溶性聚合物，该聚合物 在pH范围的至少5％（M / M）为1至13，在水中的溶解度以及通过从70 I的单体混合物）的自由基聚合至90重量％的N-乙烯基吡咯烷酮和ii）10〜30重量％ 丙烯酸，其中i的总和）和ii）100 orresponds重量％时，获得。

公开(公告)号：WO2013131986A1

公开(公告)日：2013-09-12

申请号：PCT/EP2013/054549

申请日：2013-03-07

Applicant: BASF SE ,  BASF SCHWEIZ AG

Inventor： KOLTER, Karl ,  GEBERT, Silke ,  MüLLER, Michael, Klemens ,  ANGEL, Maximilian

IPC: A61K9/16 ,  A61K9/28 ,  A61K47/32

CPC classification number: A61K9/1635 ,  A61K9/2846 ,  A61K9/5026 ,  A61K47/32

Abstract: Pharmazeutische Überzüge erhalten aus Überzugsmitteln auf Basis von filmbildenden Copolymeren aus Ν,Ν-Diethylaminoethylmethacrylat und Methylmethacrylat im Gewichtsverhältnis der Monomeren von 35:65 bis 55:45, wobei die Copolymeren mit C 3 -C 10 -Dicarbonsäuren teilneutralisiert vorliegen

Abstract translation: 从涂料组合物获得的涂层的药物基于女，女二乙基氨基乙基甲基丙烯酸酯和在35:65至55:45的单体重量比的甲基丙烯酸甲酯，其中所述共聚物是本部分地与C 3 -C 10二羧酸的中和的成膜共聚物

公开(公告)号：WO2012171998A1

公开(公告)日：2012-12-20

申请号：PCT/EP2012/061291

申请日：2012-06-14

Applicant: BASF SE ,  HABERECHT, Monika ,  DETERING, Jürgen ,  BRUCHMANN, Bernd ,  WITTELER, Helmut ,  WEBER, Heike ,  KOLTER, Karl

Inventor： HABERECHT, Monika ,  DETERING, Jürgen ,  BRUCHMANN, Bernd ,  WITTELER, Helmut ,  WEBER, Heike ,  KOLTER, Karl

IPC: C08G63/688 ,  C11D3/37

CPC classification number: C11D3/3715 ,  C08G63/6888 ,  C08G63/918

Abstract: Verzweigte Polyester mit Sulfonatgruppen erhältlich durch die Umsetzung der Komponenten A, B, optional C und optional D zu verzweigten Polyestern, wobei die Komponente A gewählt wird aus der Gruppe der α,β-olefinisch ungesättigten Dicarbonsäuren, und die Komponente B gewählt wird aus der Gruppe der di- oder höherfunktionellen Alkohole, die optionale Komponente C gewählt wird aus der Gruppe der di- oder höherfunktionellen Carbonsäuren und Hydroxycarbonsäuren ohne α,β-olefinisch ungesättigte Bindungen, die optionale Komponente D gewählt wird aus den Verbindungen der Formel CH 3 (-O-CH 2 -CH 2 ) n -OH, unter der Maßgabe, dass falls als Komponente B lediglich difunktionelle Alkohole ausgewählt werden, die Komponente C bei der Umsetzung zugegen ist und aus der Gruppe der tri- oder höherfunktionellen Carbonsäuren und der tri- oder höherfunktionellen Hydroxycarbonsäuren ohne α,β-olefinisch ungesättigte Bindungen gewählt wird, und der anschließenden Umsetzung der erhaltenen verzweigten Polyester mit Hydrogensulfit, wobei die molare Menge an Hydrogensulfit höchstens 95 Mol-%, bezogen auf die Menge an α,β-olefinisch ungesättigter Dicarbonsäure beträgt.

Abstract translation: 具有由组分A的反应获得磺酸盐基团支链的聚酯，B，任选地C和任选的d到支化的聚酯，其特征在于，从所述组的选定的组件A，SS-烯属不饱和二羧酸，和组分B选自 二 - 或更高官能的醇，任选的组分C选自二 - 或更高官能羧酸和羟基羧酸中选择没有，SS-烯属不饱和键，任选的组分D是从式CH 3（-O-CH 2的化合物中选择 -CH 2）N-OH，即，如果用作组分B仅选择双官能醇的条件下，（C）成分是在反应过程中和从三 - 或更高官能羧酸和三官能或更高官能的羟基羧酸的组本没有， SS-烯属不饱和键被选择，并且所获得的版本的后续反应 具有氢，其中亚硫酸氢盐的摩尔量为至多95摩尔％，基于的量，SS-烯属不饱和二羧酸支化聚酯。

公开(公告)号：WO2012119997A1

公开(公告)日：2012-09-13

申请号：PCT/EP2012/053771

申请日：2012-03-06

Applicant: BASF SE ,  KOLTER, Karl ,  GEBERT, Silke ,  KRUSE, Sandra ,  SCHÖNHERR, Michael

Inventor： KOLTER, Karl ,  GEBERT, Silke ,  KRUSE, Sandra ,  SCHÖNHERR, Michael

IPC: A61K9/20 ,  A61K47/26 ,  A61K9/00 ,  A61K31/00

CPC classification number: A61K9/2018 ,  A61K9/0056 ,  A61K9/1623 ,  A61K47/26

Abstract: Pharmazeutische Formulierung in Form von Granulaten enthaltend a) 60 - 96 Gew.-% nicht filmbildende Zucker oder Zuckeralkohole, b) 1 - 10 Gew.-% filmbildende Zucker oder Zuckeralkohole, c) 3 - 25 Gew.-% Sprengmittel, d) 0 – 10 Gew.-% wasserunlösliche, filmbildende Polymere, e) 0 – 15 Gew.-% weitere pharmazeutisch übliche Hilfsstoffe, wobei die Summe der Komponenten a) bis e) 100 Gew.-% beträgt.

Abstract translation: 10重量％的糖或糖醇的成膜，c）中3-25重量％的崩解剂，D）0 - 在包含：a）60-96重量％的非成膜糖或糖醇，b）中1颗粒剂形式的药物制剂 - 10重量％的水不溶性成膜聚合物，E）0 - 15重量％的其它药学上常用的赋形剂，其中组分的总和a）至e）为100重量％。