公开(公告)号：TR200103457T2

公开(公告)日：2002-04-22

申请号：TR200103457

申请日：2000-05-24

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BOES MICHAEL ,  GALLEY GUIDO ,  GODEL THIERRY ,  HOFFMANN TORSTEN ,  HUNKELER WALTER ,  SCHNIDER PATRICK ,  STADLER HEINZ

IPC: A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/02 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/36 ,  A61P27/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D213/00 ,  C07D239/00 ,  C07D239/28 ,  C07D239/32 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D295/00 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

Abstract: The invention provides compounds of the formulawhereinR1 is hydrogen or halogen;R2 is hydrogen, halogen, lower alkyl or lower alkoxy;R1 and R2 may together be -CH=CH-CH=CH-, wherein R1 and R2 together with the two carbon ring atoms to which they are attached form a fused ring;R3 is halogen, trifluoromethyl, lower alkyl or lower alkoxy;R4/R4' are each independently hydrogen or lower alkyl;R5 is lower alkyl, lower alkoxy, amino, phenyl, hydroxy-lower alkyl, cyano-lower alkyl, carbamoyl-lower alkyl, pyridyl, pyrimidyl, -(CH2)n-piperazinyl, which is optionally substituted by one or two lower alkyl groups or by hydroxy-lower alkyl, -(CH2)n-morpholinyl, -(CH2)n-piperidinyl, -(CH2)n+1-imidazolyl, lower alkyl-sulfanyl, lower alkyl-sulfonyl, benzylamino, -NH-(CH2)n+1N(R4'')2, -(CH2)n+1N(R4'')2, -O-(CH2)n+1-morpholinyl, -O-(CH2)n+1-piperidinyl or -O-(CH2)n+1N(R4'')2, wherein R4'' is hydrogen or lower alkyl; andn is 0-2;X is -C(O)N(R4'')- or -N(R4'')C(O)-;and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.It has been shown that the compounds have a good affinity to the NK-1 receptor and may therefore used for the treatment of diseases related to this receptor.

公开(公告)号：PE20020298A1

公开(公告)日：2002-04-17

申请号：PE2001000533

申请日：2001-06-07

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： GALLEY GUIDO ,  KOLCZEWSKI SABINE ,  HOFFMANN TORSTEN ,  GODEL THIERRY ,  ROEVER STEPHAN ,  GOERGLER ANNICK

IPC: A61K31/437 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4747 ,  A61P1/04 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/36 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D471/10

Abstract: SE REFIERE A DERIVADOS DE 1,3,8-TRIAZA-ESPIRO[4,5]DECAN-4-ONA DE FORMULA I DONDE R1 ES H, ALQUILO, ALQUENILO, FENILO, (CH2)m-HETEROCICLO, (CH2)m-HETEROARILO, (CH2)mCONRR', ENTRE OTROS; R2 ES H, ALQUILO, HALOGENO, ALCOXILO; R3 ES ALQUILO, ALCOXILO, HALOGENO, CF3; R Y R' SON H, ALQUILO; X ES N, C=, CH; X1 Y X2 SON H, OH, ALCOXILO O JUNTOS SON OXO; Y1 Y Y2 SON H, ALQUILO, (CH2)m-FENILO O JUNTOS SON OXO; Z ES ENLACE, CH2, CO; m ES 0-4; n ES 2-3; n' ES 0-2. SON COMPUESTOS PREFERIDOS 8-(3,5-BIS-TRIFLUOROMETIL-BENZOIL)-3-(4,6-DIMETOXI-1,3,5)TRIACIN-2-IL)-1-IL)-1-FENIL-1,3,8-TRIAZA-ESPIRO[4,5]DECAN-4-ONA; 8-(3,5-BIS-TRIFLUOROMETIL-BENZOIL)-1-(2-CLORO-FENIL)-3-(4,6-DIMETOXI-[1,3,5]TRIACIN-2-IL)-1,3,8-TRIAZA-ESPIRO[4,5]DECAN-4-ONA, ENTRE OTROS; TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION. LOS COMPUESTOS I SON ANTAGONISTAS DE RECEPTORES NK-1 Y PUEDEN SER UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL COMO DEPRESION, EMESIS

公开(公告)号：PE02982002A1

公开(公告)日：2002-04-17

申请号：PE0005332001

申请日：2001-06-07

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： GALLEY GUIDO ,  KOLCZEWSKI SABINE ,  HOFFMANN TORSTEN ,  GODEL THIERRY ,  ROEVER STEPHAN ,  GOERGLER ANNICK

IPC: A61K31/437 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4747 ,  A61P1/04 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/36 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D471/10

CPC classification number: C07D471/10 ,  A61K9/0031 ,  A61K9/02 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4858

Abstract: SE REFIERE A DERIVADOS DE 1,3,8-TRIAZA-ESPIRO[4,5]DECAN-4-ONA DE FORMULA I DONDE R1 ES H, ALQUILO, ALQUENILO, FENILO, (CH2)m-HETEROCICLO, (CH2)m-HETEROARILO, (CH2)mCONRR', ENTRE OTROS; R2 ES H, ALQUILO, HALOGENO, ALCOXILO; R3 ES ALQUILO, ALCOXILO, HALOGENO, CF3; R Y R' SON H, ALQUILO; X ES N, C=, CH; X1 Y X2 SON H, OH, ALCOXILO O JUNTOS SON OXO; Y1 Y Y2 SON H, ALQUILO, (CH2)m-FENILO O JUNTOS SON OXO; Z ES ENLACE, CH2, CO; m ES 0-4; n ES 2-3; n' ES 0-2. SON COMPUESTOS PREFERIDOS 8-(3,5-BIS-TRIFLUOROMETIL-BENZOIL)-3-(4,6-DIMETOXI-1,3,5)TRIACIN-2-IL)-1-IL)-1-FENIL-1,3,8-TRIAZA-ESPIRO[4,5]DECAN-4-ONA; 8-(3,5-BIS-TRIFLUOROMETIL-BENZOIL)-1-(2-CLORO-FENIL)-3-(4,6-DIMETOXI-[1,3,5]TRIACIN-2-IL)-1,3,8-TRIAZA-ESPIRO[4,5]DECAN-4-ONA, ENTRE OTROS; TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION. LOS COMPUESTOS I SON ANTAGONISTAS DE RECEPTORES NK-1 Y PUEDEN SER UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL COMO DEPRESION, EMESIS

公开(公告)号：CZ20013190A3

公开(公告)日：2002-02-13

申请号：CZ20013190

申请日：2000-02-28

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BOES MICHAEL ,  GALLEY GUIDO ,  GODEL THIERRY ,  HOFFMANN TORSTEN ,  HUNKELER WALTER ,  SCHNIDER PATRICK ,  STADLER HEINZ

IPC: C07D295/14 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P11/06 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C41/01 ,  C07C43/174 ,  C07C209/06 ,  C07C209/50 ,  C07C211/29 ,  C07C211/45 ,  C07C217/54 ,  C07C231/02 ,  C07C231/08 ,  C07C233/11 ,  C07C233/15 ,  C07C233/44 ,  C07C233/66 ,  C07C235/42 ,  C07D295/155 ,  A61P25/06 ,  A61P25/36 ,  A61P11/00

Abstract: The invention relates to compounds of the formulawhereinR is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy halogen, amino, -N(R6)2 or trifluoromethyl;R1 is hydrogen lower alkoxy or halogen,R and R1 may be together -CH=CH-CH=CH-;R2 is halogen, lower alkyl or trifluoromethyl;R3 is hydrogen or lower alkyl;R4 is hydrogen or a cyclic tertiary amine, optionally substituted by lower alkyl;R5 is hydrogen, nitro, amino or -N(R6)2;R6 is hydrogen or lower alkyl,X is -C(O)N(R6)-, -(CH2)nO-, (CH2)nN(R6)-, -N(R6)C(O)- or -N(R6)(CH2)n-; andn is 1 or 2;and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.The compounds of formula I may be used for the treatment of diseases related to the NK-1 receptor.

公开(公告)号：SV2002000024A

公开(公告)日：2002-01-23

申请号：SV2000000024

申请日：2000-02-23

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BOS MICHAEL ,  BRANCA QUIRICO ,  GALLEY GUIDO ,  GODEL THIERRY ,  HOFFMANN TORSTEN ,  HUNKELER WALTER ,  SCHNIDER PATRICK ,  STADLER HEINZ

IPC: A61K20060101 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/444 ,  A61K31/445 ,  A61K31/455 ,  A61K31/496 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D211/38 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/63 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/78 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

Abstract: LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL, VER FORMULA, EN DONDER ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, HALOGENO O TRIFLUOROMETILO;R1 ES HIDROGENO O HALOGENO; OR Y R1 PUEDEN SER CONJUNTAMENTE -CH=CH-CH=CH-;R2 Y R2' PUEDEN SER CONJUNTAMENTE -CH=CH-CH=CH-, SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR UNO O DOS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DEL ALQUILO INFERIOR O DEL ALCOXI INFERIOR;R3 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O FORMA UN GRUPO CICLOALQUILO;R4 ES HIDROGENO, -N(R5)2,-N(R5)(CH2)nOH,-N(R5)S(O)2 ALQUILO INFERIOR, -N(R5)S(O)2-FENILO,-N=CH-N(R5)2, N(R5)C(O)R5 O UNA AMINA TERCIARIA CICLICA DEL GRUPO, VER FORMULA, R5 ES INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, C3-6-CICLOALQUILO, BENCILO O ALQUILO INFERIOR;R6 ES HIDROGENO, HIDROXI, ALQUILO INFERIOR, -(-CH2)nCOO-ALQUILO INFERIOR, -N(R5)CO-ALQUILO INFERIOR, HIDROXI-ALQUILO INFERIOR, CIANO,-(CH2)nO(CH2)nOH-CHO O UN GRUPO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS, UNIDO OPCIONALMENTE POR UN GRUPO ALQUILENO,X ES -C(O)N(R5-,-(CH2)mO-,-(CH2)mN(R5)-,-N(R5)C(O), O -N(R5)(CH2)m-;N ES 0-4; YM ES 1 O 2;Y SALES DERIVADAS DE UNA ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I MUESTRAN UNA MAYOR AFINIDAD POR EL RECEPTOR DE NK-1. ESTOS SE PUEDEN USAR PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES QUE ESTEN RELACIONADAS CON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE NK-1.

公开(公告)号：NO20015700L

公开(公告)日：2001-11-22

申请号：NO20015700

申请日：2001-11-22

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BOES MICHAEL ,  GALLEY GUIDO ,  GODEL THIERRY ,  HOFFMANN TORSTEN ,  HUNKELER WALTER ,  SCHNIDER PATRICK ,  STADLER HEINZ

IPC: A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/02 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/36 ,  A61P27/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D213/00 ,  C07D239/00 ,  C07D239/28 ,  C07D239/32 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D295/00 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

Abstract: The invention provides compounds of the formulawhereinR1 is hydrogen or halogen;R2 is hydrogen, halogen, lower alkyl or lower alkoxy;R1 and R2 may together be -CH=CH-CH=CH-, wherein R1 and R2 together with the two carbon ring atoms to which they are attached form a fused ring;R3 is halogen, trifluoromethyl, lower alkyl or lower alkoxy;R4/R4' are each independently hydrogen or lower alkyl;R5 is lower alkyl, lower alkoxy, amino, phenyl, hydroxy-lower alkyl, cyano-lower alkyl, carbamoyl-lower alkyl, pyridyl, pyrimidyl, -(CH2)n-piperazinyl, which is optionally substituted by one or two lower alkyl groups or by hydroxy-lower alkyl, -(CH2)n-morpholinyl, -(CH2)n-piperidinyl, -(CH2)n+1-imidazolyl, lower alkyl-sulfanyl, lower alkyl-sulfonyl, benzylamino, -NH-(CH2)n+1N(R4'')2, -(CH2)n+1N(R4'')2, -O-(CH2)n+1-morpholinyl, -O-(CH2)n+1-piperidinyl or -O-(CH2)n+1N(R4'')2, wherein R4'' is hydrogen or lower alkyl; andn is 0-2;X is -C(O)N(R4'')- or -N(R4'')C(O)-;and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.It has been shown that the compounds have a good affinity to the NK-1 receptor and may therefore used for the treatment of diseases related to this receptor.

公开(公告)号：NO20014356A

公开(公告)日：2001-09-07

申请号：NO20014356

申请日：2001-09-07

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BOES MICHAEL ,  GALLEY GUIDO ,  GODEL THIERRY ,  HOFFMANN TORSTEN ,  HUNKELER WALTER ,  SCHNIDER PATRICK ,  STADLER HEINZ

IPC: C07D295/14 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P11/06 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C41/01 ,  C07C43/174 ,  C07C209/06 ,  C07C209/50 ,  C07C211/29 ,  C07C211/45 ,  C07C217/54 ,  C07C231/02 ,  C07C231/08 ,  C07C233/11 ,  C07C233/15 ,  C07C233/44 ,  C07C233/66 ,  C07C235/42 ,  C07D295/155

CPC classification number: C07D295/155 ,  C07C217/54 ,  C07C233/15 ,  C07C233/44 ,  C07C233/66 ,  C07C235/42

公开(公告)号：NO20014096L

公开(公告)日：2001-08-23

申请号：NO20014096

申请日：2001-08-23

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BOES MICHAEL ,  GALLEY GUIDO ,  GODEL THIERRY ,  HOFFMANN TORSTEN ,  HUNKELER WALTER ,  SCHNIDER PATRICK ,  STADLER HEINZ

IPC: A61K31/167 ,  C07C211/44 ,  A61K31/44 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  C07C211/54 ,  C07C233/29 ,  C07C233/33 ,  C07C233/44 ,  C07C317/14 ,  C07C317/40 ,  C07C323/41 ,  C07D213/75 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D295/12 ,  C07D295/135 ,  C07D401/04 ,  C07D213/00

Abstract: The present invention is a series of compounds formed from phenyl substituted pyridine or benzene derivatives and their pharmaceutically acceptable salts. These compounds have shown high affinity as antagonists to the NK-1 receptor.

公开(公告)号：AT203536T

公开(公告)日：2001-08-15

申请号：AT95103028

申请日：1995-03-03

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： GODEL THIERRY ,  HUNKELER WALTER ,  STADLER HEINZ ,  WIDMER ULRICH

IPC: A61K31/41 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5517 ,  A61P21/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P43/00 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04 ,  C07D495/12 ,  C07D495/14 ,  C07D498/14 ,  C07D243/00 ,  C07D235/00 ,  C07D333/00

Abstract: Aminomethyl-substd. oxadiazolyl-imidazodiazepines of formula (I) and their addn salts are new: A and C atoms alpha and beta form a gp of formula e.g. (A ):Q = a gp. of formula e.g. (Q ):R , R = H; lower alkyl,etc.;or NR R = 5-8 membered heterocycle opt. contg. a further hetero atom or carrying a fused benzene ring; R = H and R = lower alkyl; or R +R = H; halo;etc.; and C atom gamma has the S configuration when R is other than H.

公开(公告)号：GR3035703T3

公开(公告)日：2001-07-31

申请号：GR20010400551

申请日：2001-04-05

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： GODEL THIERRY ,  HARTMAN DEBORAH ,  RIEMER CLAUS

IPC: A61K31/44 ,  C07D211/70 ,  A61K31/4418

Abstract: A method of treating or preventing illnesses caused by a disorder of the dopamine system. The method comprises administering to a host requiring such treatment or prevention an effective amount of a pharmaceutical composition comprising a compound of the formula I wherein R1 is hydrogen, lower-alkyl, halogen, lower-alkoxy or nitro; R2 is hydrogen, lower alkyl or trifluoromethyl; and R3 is hydrogen, lower alkyl, trifluoromethyl, benzyl, hydroxy-lower-alkyl, lower alkoxy, lower-alkyl-carbonyl-amino, carbonyl-lower-alkyl, benzyl, di-lower-alkyl-amino-carbonyl, carbonylamino or amino-carbonyl-amino; or R2 and R3 together optionally are a fused benzene ring and R4 is hydrogen or halogen, or a pharmaceutically acceptable salt of a compound of formula I, and a pharmaceutically inert carrier material.