公开(公告)号：TR200102490T2

公开(公告)日：2001-12-21

申请号：TR200102490

申请日：2000-02-15

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BOES MICHAEL ,  GALLEY GUIDO ,  GODEL THIERRY ,  HOFFMANN TORSTEN ,  HUNKELER WALTER ,  SCHNIDER PATRICK ,  STADLER HEINZ

IPC: A61K31/167 ,  A61K31/44 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  C07C211/54 ,  C07C211/44 ,  C07C233/29 ,  C07C233/33 ,  C07C233/44 ,  C07C317/14 ,  C07C317/40 ,  C07C323/41 ,  C07D213/75 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D295/12 ,  C07D295/135 ,  C07D401/04 ,  A61K31

Abstract: The present invention is a series of compounds formed from phenyl substituted pyridine or benzene derivatives and their pharmaceutically acceptable salts. These compounds have shown high affinity as antagonists to the NK-1 receptor.

公开(公告)号：CO5090847A1

公开(公告)日：2001-10-30

申请号：CO99001735

申请日：1999-01-14

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BOS MICHAEL ,  HUNKELER WALTER ,  RIEMER CLAUS

IPC: C07C309/30 ,  A61K31/00 ,  A61K31/03 ,  A61K31/10 ,  A61K31/135 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/505 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C315/04 ,  C07C317/22 ,  C07C317/32 ,  C07C317/36 ,  C07D213/61 ,  C07D213/62 ,  C07D213/71 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D239/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D409/04

Abstract: Compuestos de la fórmula general en donde R1 es hidrógeno; R2 es hidrógeno, trifluorometilo o alquilo inferior; R3 es hidrógeno o amino; o R1 y R2 o R3 y R2 tomados conjuntamente son -CH=CH-CH=CH-; Z es pirimidin-4-ilo, piridin-4-ilo, piridin-2-ilo o fenilo; R4, R5 son cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo inferior, trifluorometilo, halógeno, alcoxilo inferior, nitrilo, amino, alquil-amino inferior, di-alquil-amino inferior, piperazinilo, morfolinilo, pirrolidinilo, vinilo, cicloalquilo de C3-C6, cicloalquenilo de C3-C6, t-butiletinilo, hidroxialquiletinilo, fenil-etinilo, naftilo, tiofenilo o fenilo, que puede estar sustituido por halógeno, alcoxilo inferior, Alquilo inferior, trifluorometilo o nitro o un grupo-NH(CH2)nNR6R7, -N(CH3)(CH2)nNR6R7, -NH(CH2)n-morfolin-4-ilo o NH(CH2)nOH; n es 2-4 R6 y R7 son cada uno, independientemente, hidrógeno o alquilo inferior, Con la salvedad que -cuando Z es pirimidin-4-ilo, R4 es diferente de R5,-cuando Z es piridin-2-ilo, R5 no es alquilo inferior y -cuando Z es fenilo, R4 y uno de R1-R3 son diferentes de hidrógeno, Y a sus sales farmacéuticamente aceptables.

公开(公告)号：NO20014098A

公开(公告)日：2001-08-23

申请号：NO20014098

申请日：2001-08-23

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BOES MICHAEL ,  GALLEY GUIDO ,  GODEL THIERRY ,  HOFFMANN TORSTEN ,  HUNKELER WALTER ,  SCHNIDER PATRICK ,  STADLER HEINZ

IPC: A61K31/44 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D401/04

CPC classification number: C07D213/75 ,  C07D213/38 ,  C07D213/81

公开(公告)号：NO20014096A

公开(公告)日：2001-08-23

申请号：NO20014096

申请日：2001-08-23

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BOES MICHAEL ,  GALLEY GUIDO ,  GODEL THIERRY ,  HOFFMANN TORSTEN ,  HUNKELER WALTER ,  SCHNIDER PATRICK ,  STADLER HEINZ

IPC: C07C211/44 ,  A61K31/167 ,  A61K31/44 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  C07C211/54 ,  C07C233/29 ,  C07C233/33 ,  C07C233/44 ,  C07C317/14 ,  C07C317/40 ,  C07C323/41 ,  C07D213/75 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D295/12 ,  C07D295/135 ,  C07D401/04 ,  C07D213/00

CPC classification number: C07D213/75 ,  C07C233/29 ,  C07C233/33 ,  C07C233/44 ,  C07C317/40 ,  C07C323/41 ,  C07D295/135

公开(公告)号：CZ288594B6

公开(公告)日：2001-07-11

申请号：CZ66395

申请日：1995-03-15

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： GODEL THIERRY ,  HUNKELER WALTER ,  STADLER HEINZ ,  WIDMER ULRICH

IPC: A61K31/41 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5517 ,  A61P21/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P43/00 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04 ,  C07D495/12 ,  C07D495/14 ,  C07D498/14

Abstract: In the present invention there are disclosed imidazodiazepines of the general formula I, in which A together with both carbon atoms designated with {alpha} and {beta} represent some of the radicals of the general formulae Ae1, Ae2 or Ae3, Q represents some of the radicals of the general formulae Qe1, Qe2 or Qe3, Re1 and Re2 represents each hydrogen, alkyl group containing 1 to 7 carbon atoms, alkenyl group containing 1 to 7 carbon atoms, alkynyl group containing 1 to 7 carbon atoms, hydroxyalkyl group containing 1 to 7 carbon atoms, alkoxyalkyl group containing 1 to 7 carbon atoms in both alkoxy and alkyl moieties, cycloalkyl group containing 3 to 6 carbon atoms, cycloalkylalkyl group containing 3 to 6 carbon atoms in the cycloalkyl moiety and 1 to 7 carbon atoms in the alkyl moiety, aminoalkyl group containing 1 to 7 carbon atoms in the alkyl moiety, alkylaminoalkyl group containing 1 to 7 carbon atoms in both the alkyl moieties, dialkylaminoalkyl group containing 1 to 7 carbon atoms

公开(公告)号：HK1031223A1

公开(公告)日：2001-06-08

申请号：HK01101744

申请日：2001-03-12

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BOS MICHAEL ,  BRANCA QUIRICO ,  GALLEY GUIDO ,  GODEL THIERRY ,  HOFFMANN TORSTEN ,  HUNKELER WALTER ,  SCHNIDER PATRICK ,  STADLER HEINZ

IPC: A61K20060101 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/444 ,  A61K31/455 ,  A61K31/496 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/63 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/78 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D ,  A61K ,  A61P

Abstract: The present invention relates to compounds of the general formula wherein R is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halogen or trifluoromethyl; R is hydrogen or halogen; or R and R may be together -CH=CH-CH=CH-; R and R are independently from each other hydrogen, halogen, trifluoromethyl, lower alkoxy or cyano; or R and R may be together -CH=CH-CH=CH-, optionally substituted by one or two substituents selected from lower alkyl or lower alkoxy; R is hydrogen, lower alkyl or form a cycloalkyl group; R is hydrogen, -N(R )2, -N(R )(CH2)nOH, -N(R )S(O)2-lower alkyl, -N(R )S(O)2-phenyl, -N=CH-N(R )2, -N(R )C(O)R or a cyclic tertiary amine of the group R is, independently from each other, hydrogen, C3-6-cycloalkyl, benzyl or lower alkyl; R is hydrogen, hydroxy, lower alkyl, -(CH2)nCOO-lower alkyl, -N(R )CO-lower alkyl, hydroxy-lower alkyl, cyano, -(CH2)nO(CH2)nOH, -CHO or a 5-or 6 membered heterocyclic group, optionally bonded via an alkylene group, X is -C(O)N(R )-, -(CH2)mO-, -(CH2)mN(R )-, -N(R )C(O)-, or -N(R )(CH2)m-; n is 0 - 4; and m is 1 or 2; and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The compounds of formula I show a high affinity to the NK-1 receptor. They may be used for the treatment of diseases, which relate to NK-1 receptor antagonists.

公开(公告)号：PA8491101A1

公开(公告)日：2001-04-30

申请号：PA8491101

申请日：2000-02-22

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BOES MICHAEL ,  BRANCA QUIRICO ,  GALLEY GUIDO ,  GODEL THIERRY ,  HOFFMANN TORSTEN ,  HUNKELER WALTER ,  SCHNIDER PATRICK ,  STADLER HEINZ

IPC: A61K20060101 ,  A61K9/20 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/444 ,  A61K31/455 ,  A61K31/496 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/63 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/78 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

Abstract: LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL EN DONDE R ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, HALOGENO O TRIFLUOROMETILO; R1 ES HIDROGENO O HALOGENO; O R Y R1 PUEDEN SER CONJUNTAMENTE -CH=CH-CH=CH-; R2 Y R2', SON INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO, CIANO O ALCOXI INFERIOR;O R2 Y R2', PUEDEN SER CONJUNTAMENTE -CH=CH-CH=CH-, SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR UNO O DOS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DEL ALQUILO INFERIOR O DEL ALCOXI INFERIOR; R3 ES HIDROGENO,ALQUILO INFERIOR O FORMA UN GRUPO CICLOALQUILO; R4 ES HIDROGENO, -N (R5)2, -N(R5)(CH2)nOH,-N (R5)S(O)2- ALQUILO INFERIOR, -N(R5)S(O)2-FENILO,-N=CH-N(R5)2,-N(R5)C(O)R5 O UNA AMINA TERCIARIA CICLICA DEL GRUPO R5 ES INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, C3-6-CICLOALQUILO,BENCILO O ALQUILO INFERIOR; R6 ES HIDROGENO, HIDROXI, ALQUILO INFERIOR , -(CH2)nCOO-ALQUILO INFERIOR, -N(R5)CO-ALQUILO INFERIOR, HIDROXI-ALQUILO-INFERIOR, CIANO,-(CH2)nO(CH2)nOH,-CHO O UN GRUPO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS, UNIDO OPCIONALMENTE POR UN GRUPO ALQUILENO, X ES -C(O)N(R5)-,-(CH2)mO-,-(CH2)mN(R5)-,-N(R5)C(O)-, ó -N(R5)(CH2)m-; N ES 0-4; Y M ES 1 ó 2; Y SALES DERIVADAS DE UNA ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA 1 MUESTRAN UNA MAYOR AFINIDAD POR EL RECEPTOR DE NK-1. ESTOS SE PUEDEN USAR PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES QUE ESTEN RELACIONADAS CON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE NK-1.

公开(公告)号：CA2383998A1

公开(公告)日：2001-03-15

申请号：CA2383998

申请日：2000-08-28

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： HUBER TROTTMANN GERDA ,  HUNKELER WALTER ,  KILPATRICK GAVIN JOHN ,  NETTEKOVEN MATTHIAS HEINRICH ,  RIEMER CLAUS ,  JAKOB-ROETNE ROLAND

IPC: C07D213/73 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K31/635 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P11/16 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  C07D221/00 ,  C07D249/00

Abstract: The invention relates to compounds of formula (I) wherein R1 is a 5 or 6 membered heteroaryl group, optionally substituted and optionally linked to t he pyrazole ring via an alkylene or alkenyle group, or is phenyl, optionally substituted or is -O(CH2)nphenyl, benzofuryl, indolyl or benzothiophenyl, or is -S-lower alkyl; R2 and R4 are independently from each other hydrogen, cya no or -S(O)2-phenyl; R3 is hydrogen, halogen or is heteroaryl or phenyl, optionally substituted -NR'R" or -O-phenyl, or is -benzo[1,3]dioxolyl, -1H- indol-5-yl, naphthyl, benzofuran-2-yl, 1,3,4,9-tetrahydro-b-carbolin-2-yl, piperidin-1-yl, pyrrolidin-1-yl, piperazin-4-yl-methyl or morpholinyl; R5 is - NR2, n is 0-4 and their pharmaceutically acceptable salts. These compounds a re adenosine receptor ligands.

公开(公告)号：PE01532001A1

公开(公告)日：2001-02-08

申请号：PE0005082000

申请日：2000-05-26

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BOS MICHAEL ,  GALLEY GUIDO ,  HOFFMANN TORSTEN ,  HUNKELER WALTER ,  STADLER HEINZ ,  GODEL THIERRY ,  SCHNIDER PATRICK

IPC: A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/02 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/36 ,  A61P27/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D213/00 ,  C07D239/00 ,  C07D239/28 ,  C07D239/32 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D295/00 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

CPC classification number: C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04

Abstract: SE REFIERE A DERIVAADOS DE 4-FENIL-PIRIMIDINA DE FORMULA I, DONDE R1 ES H, HALOGENO; R2 ES H, HALOGENO, ALQUILO, ALCOXILO; R1 Y R2 JUNTO A C FORNAN -CH=CH-CH=CH-; R3 ES HALOGENO, TRIFLUOROMETILO, ALQUILO, ALCOXILO; R4 Y R4` SON H, ALQUILO; R5 ES ALQUILO, ALCOXILO, AMINO, FENILO, ENTRE OTROS; n ES 0-2; X ES -CON(R4")-, -NR4"CO-. SON COMPUESTOS PREFERIDOS ACIDO 4-(2-BROMO-FENIL)-2-(4-METIL-PIPERAZIN-1-IL)-PIRIMIDIN-5-CARBOXILICO (3,5-BISTRIFLUORO-METIL-BENCIL))-METIL-AMIDA, ACIDO 4-(2-CLORO-FENIL)-2-(2-DIMETILAMINO-ETIL-AMINO)-PIRIMIDIN-5-CARBOXILICO (3,5-BISTRIFLUOROMETIL-BENCIL)-METIL-AMIDA, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION. EL COMPUESTO I ES UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE LA NEUROQUININA NK-1 Y PUEDE SER UTIL PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR, CEFALEA, MIGRANA, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, ANSIEDAD DEPRESION, PSICOSIS

公开(公告)号：CA2375671A1

公开(公告)日：2000-12-07

申请号：CA2375671

申请日：2000-05-24

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： HUNKELER WALTER ,  HOFFMANN TORSTEN ,  GODEL THIERRY ,  GALLEY GUIDO ,  STADLER HEINZ ,  SCHNIDER PATRICK ,  BOES MICHAEL

IPC: A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/02 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/36 ,  A61P27/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D213/00 ,  C07D239/00 ,  C07D239/28 ,  C07D239/32 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D295/00 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

Abstract: The invention relates to compounds of formula (I) wherein R1 is hydrogen or halogen; R2 is hydrogen, halogen, lower alkyl or lower alkoxy; R1 and R2 may be together with the two carbon atoms -CH=CH-CH=CH-; R3 is halogen, trifluoromethyl, lower alkyl or lower alkoxy; R4/R4' are independently from each other hydrogen or lower alkyl; R5 is lower alkyl, lower alkoxy, amino, phenyl, hydroxy-lower alkyl, cyano-lower alkyl, carbamoyl-lower alkyl, pyridyl, pyrimidyl, -(CH2)n-piperazinyl, which is optionally substituted by one or two lower alkyl groups or by hydroxy-lower alkyl, -(CH2)n-morpholinyl , - (CH2)n-piperidinyl, -(CH2)n+1-imidazolyl, lower alkyl-sulfanyl, lower alkyl- sulfonyl, benzylamino, -NH-(CH2)n+1N(R4")2, -(CH2)n+1N(R4")2, -O-(CH2)n+1- morpholinyl, -O-(CH2)n+1-piperidinyl or -O-(CH2)n+1N(R4")2, wherein R4" is hydrogen or lower alkyl; and n is 0 - 2; X is -C(O)N(R4")- or -N(R4")C(O)-; and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. It has been shown that the compounds have a good affinity to the NK-1 receptor and may therefore be used for the treatment of diseases related to this receptor.