公开(公告)号：BRPI0518370A2

公开(公告)日：2008-11-18

申请号：BRPI0518370

申请日：2005-12-06

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： VAN HES ROELOF ,  SMID PIETER ,  KRUSE CORNELIS G ,  TULP MARTINUS TH M

IPC: C07D319/18 ,  A61K31/496 ,  A61P25/28 ,  C07D215/38 ,  C07D265/36 ,  C07D295/12 ,  C07D307/82 ,  C07D311/18 ,  C07D321/10

Abstract: The invention relates to a group of novel phenylpiperazine derivatives with a dual mode of action: serotonin reuptake inhibition and affinity for dopamine -D2 receptors and to methods for the preparation of these compounds. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. The compounds have the general formula ( 1 ) wherein the symbols have the meanings given in the specification.

公开(公告)号：MX2008014112A

公开(公告)日：2008-11-14

申请号：MX2008014112

申请日：2007-04-23

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： KRUSE CORNELIS G ,  TULP MARTINUS TH M ,  HERREMANS ARNOLDUS H J ,  DE BRUIN NATASJA M W J ,  DRIMMELEN MARLIES L VAN

IPC: A61K31/00 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/551 ,  A61P25/18

Abstract: La invención se refiere a un nuevo uso de compuestos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, que son agonistas muscarínicos, en particular agonistas muscarínicos-1 (Mi); estos compuestos son útiles para la preparación de medicamentos para tratamiento, mejoramiento o prevención de trastornos de control de impulsos; estos incluyen trastornos de control de impulsos "no clasificados en otra parte" tales como trastorno explosivo intermitente, piromanía, cleptomanía, juego por dinero patológico y tricotilomanía; y trastornos de control de impulsos "no especificados de otro modo" tales como: trastorno de compras compulsivas, trastorno de comer en exceso y beber en exceso, comportamientos impulsivos autodestructivos tales como arrancarse la piel , morderse las uñas y hurgar en la nariz en forma patológica, vaciarse los ojos, golpearse la cabeza y morderse a sí mismo; adicciones sexuales parafílicas, incluyendo exhibicionismo, fetichismo, frotteurismo, pedofilia, masoquismo, sadismo, fetichismo travestista y voyeurismo; uso compulsivo de Internet y uso excesivo de teléfono móvil.

公开(公告)号：ZA200704155B

公开(公告)日：2008-08-27

申请号：ZA200704155

申请日：2007-05-22

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： ROELOF VAN HES ,  KRUSE CORNELIS G ,  PIETER SMID ,  TULP MARTINUS TH M

IPC: A61K20090101 ,  A61P20090101 ,  C07D20090101

Abstract: The present invention relates to a group of novel tetrahydropyridin-4-yl indoles with a dual mode of action: serotonin reuptake inhibition and affinity for dopamine -D 2 receptors, to methods for the preparation of these compounds and to novel intermediates useful for the synthesis of said tetrahydropyridin-4-yl indoles. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. The invention relates to novel tetrahydropyridin -4-yl indoles of the formula (I) and tautomers, stereoisomers, prodrugs, N -oxides, pharmacologically acceptable salts, hydrates and solvates thereof , wherein: - R 1 is hydrogen, halogen, alkyl (C 1-3 ) or alkoxy(C 1-3 ), CN or CF 3 , - R 2 is hydrogen or alkyl (C 1-3 ), R 3 is hydrogen or alkyl (C 1-3 ), - Z is hydrogen or alkyl (C 1-3 ), alkoxy(C 1-3 ) or alkylthio(C 1-3 ), - A is hydrogen or alkyl (C 1-3 ), or - A and Z together form a saturated or (partly) unsaturated 5 - or 6- membered ring which may be substituted with halogen, alkyl (C 1-3 ) or phenyl, in which ring Z represents carbon, sulfur of nitrogen .

公开(公告)号：AR060722A1

公开(公告)日：2008-07-10

申请号：ARP070101864

申请日：2007-04-30

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： DE BRUIN NATASJA M W ,  VAN DRIMMELEN MARLIES ,  TULP MARTINUS TH M ,  KRUSE CORNELIS G ,  HERREMANS ARNOLDUS H J

IPC: A61K31/4427 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P25/00

Abstract: Uso de compuestos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, que son agonistas muscarínicos, en particular agonistas muscarínicos 1 (M1). Estos compuestos son utiles para la preparacion de medicamentos para tratamiento, mejoramiento o prevencion de trastornos de control de impulsos. Estos incluyen trastornos de control de impulsos ôno clasificados en otra parteö tales como trastorno explosivo intermitente, piromanía, cleptomanía, juego por dinero patologico y tricotilomanía; y trastornos de control de impulsos ôno especificados de otro modoö tales como: trastorno de compras compulsivas, trastorno de comer en exceso y beber en exceso, comportamientos impulsivos autodestructivos tales como arrancarse la piel , morderse las unas y hurgar en la nariz en forma patologica, vaciarse los ojos, golpearse la cabeza y morderse a sí mismo; adicciones sexuales parafílicas, incluyendo exhibicionismo, fetichismo, frotteurismo, pedofilia, masoquismo, sadismo, fetichismo travestista y voyeurismo; uso compulsivo de Internet y uso excesivo de teléfono movil.

公开(公告)号：AU2007259256A1

公开(公告)日：2007-12-21

申请号：AU2007259256

申请日：2007-06-15

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： MCCREARY ANDREW C ,  SCHARRENBURG GUSTAAF J M VAN ,  TULP MARTINUS TH M

IPC: A61K31/195 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16

Abstract: The invention concerns the use of a combination preparation of bifeprunox or its N-oxide, or pharmacologically acceptable salts of those compounds: and L-DOPA, for simultaneous, separate or sequential use in the treatment of disorders requiring recovery of dopaminergic function, in particular Parkinson's disease and restless leg syndrome.

公开(公告)号：MX2007010380A

公开(公告)日：2007-09-25

申请号：MX2007010380

申请日：2006-02-17

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： IWEMA BAKKER WOUTER I ,  FEENSTRA ROELOF W ,  VLIET BERNARD J VAN ,  DRUKARCH BENJAMIN ,  SCHOFFELMEER ANTON N M ,  CHRISTEN MARIE-ODILE ,  BURGOT JEAN-LOUISE ,  CHOLLET MARYLENE ,  TULP MARTINUS TH M

IPC: C07D339/04 ,  A61K31/385

Abstract: La invencion se refiere a derivados de ditioltionas como inhibidores de la monoaminooxidasa, en particular inhibidores de MAO-B, a metodos para la preparacion de estos compuestos y a novedosos intermediarios utiles para la sintesis de dichos derivados de ditioltionas. La invencion tambien se refiere al uso de un compuesto descrito en la presente para la fabricacion de un medicamento que brinda un efecto benefico. En modalidades de la invencion se utilizan compuestos especificos descritos en la presente para la fabricacion de un medicamento util en el tratamiento, mejora o prevencion de condiciones asociadas con disfuncion de la neurotransmision de monoaminas; los compuestos tienen la formula general (1) (ver formula (1)) en donde los simbolos tienen los significados dados en la memoria descriptiva.

公开(公告)号：NO20073390L

公开(公告)日：2007-07-05

申请号：NO20073390

申请日：2007-07-02

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： KRUSE CORNELIS G ,  HES ROELOF VAN ,  SMID PIETER ,  TULP MARTINUS TH M

IPC: C07D319/18 ,  A61K31/496 ,  A61P25/28 ,  C07D215/38 ,  C07D265/36 ,  C07D295/12 ,  C07D307/82 ,  C07D311/18 ,  C07D321/10

公开(公告)号：NO20073390A

公开(公告)日：2007-07-05

申请号：NO20073390

申请日：2007-07-02

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： KRUSE CORNELIS G ,  HES ROELOF VAN ,  SMID PIETER ,  TULP MARTINUS TH M

IPC: C07D319/18 ,  A61K31/496 ,  A61P25/28 ,  C07D215/38 ,  C07D265/36 ,  C07D295/12 ,  C07D307/82 ,  C07D311/18 ,  C07D321/10

CPC classification number: C07D263/58 ,  C07D215/38 ,  C07D265/36 ,  C07D295/13 ,  C07D307/82 ,  C07D311/18 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10

公开(公告)号：NO20073387L

公开(公告)日：2007-07-02

申请号：NO20073387

申请日：2007-07-02

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： KRUSE CORNELIS G ,  HES ROELOF VAN ,  SMID PIETER ,  TULP MARTINUS TH M

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/404 ,  A61P25/00

公开(公告)号：AR052332A1

公开(公告)日：2007-03-14

申请号：ARP050105088

申请日：2005-12-06

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： VAN HES ROELOF ,  SMID PIETER ,  KRUSE CORNELIS G ,  TULP MARTINUS TH M

Abstract: Derivados de 3-(2-piperidin-4-il-etil)-1H-indol con un doble modo de accion: inhibicion de la reabsorcion de la serotonina y afinidad para receptores de dopamina-D2 y al uso de un compuesto revelado en ésta para la fabricacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades del SNC. Reivindicacion 1: Compuestos derivados de benzdioxanpiperazina, caracterizados porque tienen la formula general (1), donde Y es CH2, O o S; X es CH2, O, NH o S; m es 1, 3, 5 o 6; n es 0, 1, 2 o 3; R4 es hidrogeno o halogeno; R2 y R3 son independientemente H o alquilo C1-3, o R2+R3 representa un grupo -(CH2)p- donde p tiene el valor 3, 4 o 5; y R1 es alquilo C1-3, alcoxi C1-3, halogeno o ciano, o, cuando R1 se encuentra en la posicion 7 del grupo indol, R1+R3 puede representar un grupo -(CH2)q- donde q tiene el valor 2, 3 o 4, y tautomeros, estereoisomeros y N-oxidos de los mismos, como así también las sales, hidratos y solvatos farmacologicamente aceptables de dichos compuestos de formula (1) y sus tautomeros, estereoisomeros y N-oxidos.