公开(公告)号：TW200526582A

公开(公告)日：2005-08-16

申请号：TW093135622

申请日：2004-11-19

Applicant: 陣列生化製藥公司 ARRAY BIOPHARMA, INC.

Inventor： 艾利 華蘭斯 WALLACE, ELI ,  徐廷法 SEO, JEONGBOB ,  約瑟夫P 里斯卡托斯 LYSSIKATOS, JOSEPH P. ,  阿利森 馬羅 MARLOW, ALLISON ,  楊鴻雲 YANG, HONG WOON ,  吉姆 布雷克 BLAKE, JIM

IPC: C07D ,  A61K ,  A61P

CPC classification number: C07D209/46 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

Abstract: 本發明揭示一種式I化合物093135622-p01.bmp及其藥學上可接受的鹽和前藥，其中R^1，R^2，R^7，R^8和R^9，W，X和Y是如說明書中所定義者。此化合物是MEK抑制劑，且可用於治療哺乳動物過度增殖性疾病，像癌症及發炎狀況。本發明也揭示使用該化合物治療哺乳動物過度增殖性疾病的方法及含有該化合物的藥學組成物。093135622-p01.bmp

Abstract in simplified Chinese: 本发明揭示一种式I化合物093135622-p01.bmp及其药学上可接受的盐和前药，其中R^1，R^2，R^7，R^8和R^9，W，X和Y是如说明书中所定义者。此化合物是MEK抑制剂，且可用于治疗哺乳动物过度增殖性疾病，像癌症及发炎状况。本发明也揭示使用该化合物治疗哺乳动物过度增殖性疾病的方法及含有该化合物的药学组成物。093135622-p01.bmp

公开(公告)号：TW200519096A

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：TW093124336

申请日：2004-08-13

Applicant: 陣列生化製藥公司 ARRAY BIOPHARMA, INC.

Inventor： 艾利 華蘭斯 WALLACE, ELI ,  喬治 圖帕羅弗 TOPALOV, GEORGE ,  約瑟夫 里斯卡托斯 LYSSIKATOS, JOSEPH ,  亞力山卓 布克曼特 BUCKMELTER, ALEXANDRE ,  趙魁 ZHAO, QIAN

IPC: C07D ,  A61K ,  A61P

CPC classification number: C07D239/94 ,  C04B35/632 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: 本發明提供如式I的鍷唑類似物：093124336-p01.bmp其中A是與該雙環類環第5、6、7或8位置的至少一個碳結合，且該環是經至多兩個獨立的R3基團所取代。本發明也包括使用式I化合物作為第I型受體酪胺酸激抑制劑及用於治療過度增生疾病(諸如癌症)的方法。093124336-p01.bmp

Abstract in simplified Chinese: 本发明提供如式I的鍷唑类似物：093124336-p01.bmp其中A是与该双环类环第5、6、7或8位置的至少一个碳结合，且该环是经至多两个独立的R3基团所取代。本发明也包括使用式I化合物作为第I型受体酪胺酸激抑制剂及用于治疗过度增生疾病(诸如癌症)的方法。093124336-p01.bmp

公开(公告)号：TW200406203A

公开(公告)日：2004-05-01

申请号：TW092105719

申请日：2003-03-13

Applicant: 亞雷生物製藥股份有限公司 ARRAY BIOPHARMA, INC.

Inventor： 伊利 M 瓦萊斯 ELI M. WALLACE ,  喬瑟夫P 萊西卡托斯 JOSEPH P. LYSSIKATOS ,  艾利森 L 馬羅 ALLISON L. MARLOW ,  T 布萊恩 荷利 T. BRIAN HURLEY

IPC: A61K ,  C07D

CPC classification number: C07D235/06 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

Abstract: 本發明揭示一種式I之化合物：092105719p01.bmp及其醫藥可接受性鹽及前藥，其中W、t、R^1、R^2、R^7、R^9、R^10、R^11及R^12如本案說明書中所定義。此化合物為MEK抑制劑且可用於治療哺乳類過度增生疾病如癌症及發炎。本發明亦揭示使用此化合物治療哺乳類過度增生疾病之方法及含此化合物之醫藥組合物。

Abstract in simplified Chinese: 本发明揭示一种式I之化合物：092105719p01.bmp及其医药可接受性盐及前药，其中W、t、R^1、R^2、R^7、R^9、R^10、R^11及R^12如本案说明书中所定义。此化合物为MEK抑制剂且可用于治疗哺乳类过度增生疾病如癌症及发炎。本发明亦揭示使用此化合物治疗哺乳类过度增生疾病之方法及含此化合物之医药组合物。

公开(公告)号：TWI670272B

公开(公告)日：2019-09-01

申请号：TW107124940

申请日：2009-10-21

Applicant: 美商亞雷生物製藥股份有限公司 ,  ARRAY BIOPHARMA INC.

Inventor： 安德鲁斯史蒂文 W ,  ANDREWS,STEVEN W. ,  哈斯茱莉亞 ,  HAAS,JULIA ,  江育童 ,  JIANG,YUTONG ,  張甘 ,  ZHANG,GAN

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377

公开(公告)号：TW201819388A

公开(公告)日：2018-06-01

申请号：TW106131961

申请日：2011-05-20

Applicant: 美商亞雷生物製藥股份有限公司 ,  ARRAY BIOPHARMA INC.

Inventor： 安德魯 史帝文 韋德 ,  ANDREWS, STEVEN WADE ,  康得羅斯基 凱文 羅納德 ,  CONDROSKI, KEVIN RONALD ,  哈斯 茱莉亞 ,  HAAS, JULIA ,  江育童 ,  JIANG, YUTONG ,  科拉柯斯基 蓋比爾R ,  KOLAKOWSKI, GABRIELLE R. ,  徐廷法 ,  SEO, JEONGBEOB ,  楊鴻雲 ,  YANG, HONG WOON ,  趙千 ,  ZHAO, QIAN

IPC: C07D487/22 ,  C07D498/22

Abstract: 一種通式I所示的化合物及其醫藥上可接受的鹽， 其中環A，環B,W,m,D,R2,R2a,R3,R3a和Z如本文所定義，其為Trk激酶的抑制劑，並且可以用於治療疼痛、癌症、炎症、神經退化性疾病和某些傳染病。

Abstract in simplified Chinese: 一种通式I所示的化合物及其医药上可接受的盐， 其中环A，环B,W,m,D,R2,R2a,R3,R3a和Z如本文所定义，其为Trk激酶的抑制剂，并且可以用于治疗疼痛、癌症、炎症、神经退化性疾病和某些传染病。

公开(公告)号：TWI609019B

公开(公告)日：2017-12-21

申请号：TW104132658

申请日：2011-05-20

Applicant: 亞雷生物製藥股份有限公司 ,  ARRAY BIOPHARMA INC.

Inventor： 安德魯 史帝文 韋德 ,  ANDREWS, STEVEN WADE ,  康得羅斯基 凱文 羅納德 ,  CONDROSKI, KEVIN RONALD ,  哈斯 茱莉亞 ,  HAAS, JULIA ,  江育童 ,  JIANG, YUTONG ,  科拉柯斯基 蓋比爾R ,  KOLAKOWSKI, GABRIELLE R. ,  徐廷法 ,  SEO, JEONGBEOB ,  楊鴻雲 ,  YANG, HONG WOON ,  趙千 ,  ZHAO, QIAN

IPC: C07D487/22 ,  C07D498/22 ,  A61K31/519

CPC classification number: C07D498/22 ,  A61K31/519 ,  C07D471/22 ,  C07D487/04 ,  C07D487/22 ,  C07D519/00

公开(公告)号：TW201736363A

公开(公告)日：2017-10-16

申请号：TW106112291

申请日：2012-05-11

Applicant: 亞雷生物製藥股份有限公司 ,  ARRAY BIOPHARMA INC.

Inventor： 艾倫 雪莉 ,  ALLEN, SHELLEY ,  安德鲁斯 史蒂文W ,  ANDREWS, STEVEN W. ,  布萊克 詹姆士F ,  BLAKE, JAMES F. ,  康得羅斯基 凱文R ,  CONDROSKI, KEVIN R. ,  哈斯 茱莉亞 ,  HAAS, JULIA ,  黃莉莉 ,  HUANG, LILY ,  江育童 ,  JIANG, YUTONG ,  科雀爾 提姆錫 ,  KERCHER, TIMOTHY ,  科拉柯斯基 蓋比爾R ,  KOLAKOWSKI, GABRIELLE R. ,  徐廷法 ,  SEO, JEONGBEOB

IPC: C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

CPC classification number: C07D403/12 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  Y02A50/414

Abstract: 式I化合物： 或其立體異構物、互變異構物或醫藥學上可接受之鹽、溶劑合物或前藥，其中R1、R2、Ra、Rb、Rc、Rd、X、Y、B及環C如本文所定義，且其中Y-B部分及NH-C(=X)-NH部分呈反式組態，該化合物為TrkA激酶抑制劑且適用於治療可用TrkA激酶抑制劑治療之疾病，諸如疼痛、癌症、發炎、神經變性疾病及某些感染性疾病。

Abstract in simplified Chinese: 式I化合物： 或其三維异构物、互变异构物或医药学上可接受之盐、溶剂合物或前药，其中R1、R2、Ra、Rb、Rc、Rd、X、Y、B及环C如本文所定义，且其中Y-B部分及NH-C(=X)-NH部分呈反式组态，该化合物为TrkA激酶抑制剂且适用于治疗可用TrkA激酶抑制剂治疗之疾病，诸如疼痛、癌症、发炎、神经变性疾病及某些感染性疾病。

公开(公告)号：TWI589569B

公开(公告)日：2017-07-01

申请号：TW102107403

申请日：2013-03-01

Applicant: 亞雷生物製藥股份有限公司 ,  ARRAY BIOPHARMA INC. ,  建南德克公司 ,  GENENTECH, INC.

Inventor： 布萊克 詹姆士F ,  BLAKE, JAMES F. ,  琦卡艾莉 馬克 約瑟夫 ,  CHICARELLI, MARK JOSEPH ,  蓋瑞 羅斯坦 佛迪奈德 ,  GARREY, RUSTAM FERDINAND ,  高狄諾 約翰 ,  GAUDINO, JOHN ,  葛瑞那 瓊那斯 ,  GRINA, JONAS ,  摩瑞諾 大衛A ,  MORENO, DAVID A. ,  墨爾 彼特J ,  MOHR, PETER J. ,  崙 里 ,  REN, LI ,  史琪華茲 傑考伯 ,  SCHWARZ, JACOB ,  陳 慧芬 ,  CHEN, HUIFEN ,  羅貝爾吉 琪爾克 ,  ROBARGE, KIRK ,  周 艾希 ,  ZHOU, AIHE

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07F9/6558 ,  C07F7/18 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/675 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D401/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/53 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07F9/65586

公开(公告)号：TW201625636A

公开(公告)日：2016-07-16

申请号：TW104137812

申请日：2015-11-16

Applicant: 亞雷生物製藥股份有限公司 ,  ARRAY BIOPHARMA INC.

Inventor： 亞瑞果 亞麗莎B ,  ARRIGO, ALISHA B. ,  裘恩斯特 德瑞克 ,  JUENGST, DERRICK ,  雪德 可哈利 ,  SHAH, KHALID

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  C12Q1/485 ,  C12Y207/10001 ,  G01N2333/91205 ,  G01N2800/52

Abstract: 本發明揭示(S)-N-(5-((R)-2-(2,5-二氟苯基)吡咯啶-1-基)-吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基)-3-羥基吡咯啶-1-甲醯胺之新穎結晶型、含有該結晶型之醫藥組合物及該結晶型在治療疼痛、癌症、發炎、神經變性疾病或克氏錐蟲(Trypanosoma cruzi)感染中之用途。在一些實施例中，該新穎結晶型包含(S)-N-(5-((R)-2-(2,5-二氟苯基)吡咯啶-1-基)-吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基)-3-羥基吡咯啶-1-甲醯胺硫酸氫鹽之穩定多晶型。本發明進一步係關於製備該新穎結晶型之方法。

Abstract in simplified Chinese: 本发明揭示(S)-N-(5-((R)-2-(2,5-二氟苯基)吡咯啶-1-基)-吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基)-3-羟基吡咯啶-1-甲酰胺之新颖结晶型、含有该结晶型之医药组合物及该结晶型在治疗疼痛、癌症、发炎、神经变性疾病或克氏锥虫(Trypanosoma cruzi)感染中之用途。在一些实施例中，该新颖结晶型包含(S)-N-(5-((R)-2-(2,5-二氟苯基)吡咯啶-1-基)-吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基)-3-羟基吡咯啶-1-甲酰胺硫酸氢盐之稳定多晶型。本发明进一步系关于制备该新颖结晶型之方法。

公开(公告)号：TW201529573A

公开(公告)日：2015-08-01

申请号：TW103133772

申请日：2009-05-13

Applicant: 亞雷生物製藥股份有限公司 ,  ARRAY BIOPHARMA INC.

Inventor： 列 修洛 伊凡 ,  LE HUEROU, YVAN ,  布萊克 詹姆士F ,  BLAKE, JAMES F. ,  古瓦達納 印卓尼W ,  GUNWARDANA, INDRANI W. ,  墨爾 彼特J ,  MOHR, PETER J. ,  威利斯 艾利M ,  WALLACE, ELI M. ,  王斌 ,  WANG, BIN ,  琦卡艾莉 馬克 ,  CHICARELLI, MARK ,  里恩 麥可 ,  LYON, MICHAEL

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  C07D519/00

Abstract: 式I化合物可用於抑制CHK1及/或CHK2。本發明係揭示使用式I化合物及其立體異構物與藥學上可接受之鹽供活體外、原位及活體內診斷、預防或治療哺乳動物細胞中之此種病症或有關聯病理學症狀之方法。

Abstract in simplified Chinese: 式I化合物可用于抑制CHK1及/或CHK2。本发明系揭示使用式I化合物及其三維异构物与药学上可接受之盐供活体外、原位及活体内诊断、预防或治疗哺乳动物细胞中之此种病症或有关联病理学症状之方法。