公开(公告)号：CN102952061B

公开(公告)日：2014-10-01

申请号：CN201210395613.0

申请日：2012-10-18

Applicant: 上海大学

Inventor： 许斌 ,  孙杰 ,  刘秉新

IPC: C07D209/38

Abstract: 本发明涉及一种N-取代吲哚二酮类化合物及其制备方法。该化合物的结构式为：其中: R1为：OMe或OTs；R2为：、一个碳到十二个碳的烷基、isopropyl、cyclopropyl、benzyl、alkyl、phenethyl、hydroxyethyl、furan-2-ylmethyl或naphthalen-1-yl；R3为：R3为：H、-Me、-OMe、-OEt、-Br、-Cl或-COOEt。该N-取代的吲哚二酮类化合物是一类重要的药物分子的活性骨架以及有机合成中间体，在药物化学中占有重要的地位。本发明方法的原料易得，反应产率高，底物适用范围广。反应中使用常规溶剂，操作简单、条件温和、反应环保，反应产率最高可达85％，非常适合工业生产。

公开(公告)号：CN103172637A

公开(公告)日：2013-06-26

申请号：CN201310079579.0

申请日：2013-03-13

Applicant: 上海大学

Inventor： 许斌 ,  张思文 ,  洪小虎 ,  刘秉新

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及一种取代苯并咪唑类化合物，其特征在于该化合物的结构式为：其中：R1=卤素，Ar；R2=p-Me，p-Cl，p-Br，p-I，p-COOEt，m-Me，o-Me，o-Cl.一种制备上述取代苯并咪唑类化合物的方法，其特征在于该方法具有如下步骤：将取代的N-苯基-2-氨基嘧啶、PIFA按1:1.2～1.8的摩尔比加入到乙腈中，室温搅拌反应至原料消失；除去溶剂后得粗产物；该粗产物经柱层析分离纯化，即得到相应的取代苯并咪唑类化合物。本发明方法原料易得，反应产率高，底物适用范围广。反应中使用常规溶剂，操作简单、条件温和、反应环保反应产率高达97%，非常适合工业生产。

公开(公告)号：CN101585814B

公开(公告)日：2011-08-10

申请号：CN200910053857.9

申请日：2009-06-26

Applicant: 上海大学

Inventor： 许斌 ,  宋炳瑞 ,  郑晓建

IPC: C07D239/26 ,  B01J31/04

Abstract: 本发明涉及一种芳基嘧啶的邻位单卤取代化合物及其制备方法。该化合物的结构式为：其中：R1＝o-Me，m-Me，m-OMe，p-Me，p-Cl，p-COOEt，p-CF3 R2＝H，4-Ph，5-Ph X＝Cl，Br。该方法的具体步骤为：将芳基嘧啶、醋酸钯、添加物和卤化钙溶于醋酸或醋酸和醋酸酐的混合物中搅拌反应至反应原料消失；除去溶剂，向体系中加入饱和碳酸氢钠溶液，用乙酸乙酯萃取产物，有机相经干燥，去除溶剂后得粗产物；该粗产物经纯化，即可得到相应的芳基嘧啶的邻位单卤取代化合物。本发明的芳基嘧啶的邻位单卤取代化合物是一类重要的有机合成的中间体。本发明的原料易得，反应选择性高，并采用廉价的氯化钙和溴化钙作为卤源。反应中使用常规溶剂，操作简单、条件温和、反应环保，反应产率最高可达95％，非常适合工业生产。

公开(公告)号：CN101691355B

公开(公告)日：2011-07-20

申请号：CN200910196588.1

申请日：2009-09-27

Applicant: 上海大学

Inventor： 许斌 ,  赵添堃

IPC: C07D215/233 ,  C07D401/04

Abstract: 本发明涉及一种取代4-喹啉酮类化合物及其制备方法。该化合物的结构式为：其中：R2＝H，4-OMe，4-Et，4-F；R3＝H，p-Me，p-Cl，p-NO2，m-Me，o-OMe.该方法的具体步骤为：将芳基炔酮、取代芳胺、催化剂、配体和碳酸钾溶于二氧六环中，搅拌反应至反应原料消失；反应结束后，用硅藻土过滤，除去溶剂后得粗产物；该粗产物经纯化，即得到相应的取代4-喹啉酮类化合物。本发明涉及的取代4-喹啉酮类化合物是一类重要的药物分子的活性骨架以及有机合成中间体，在药物化学中占有重要的地位。本发明方法的原料易得，反应产率高，底物适用范围广。反应中使用常规溶剂，操作简单、条件温和、反应环保，反应产率最高可达93％，非常适合工业生产。

公开(公告)号：CN101747255A

公开(公告)日：2010-06-23

申请号：CN200910200520.6

申请日：2009-12-22

Applicant: 上海大学

Inventor： 许斌 ,  王成明 ,  翁飞 ,  高明春 ,  樊婷

IPC: C07D209/46

Abstract: 本发明涉及一种含烯炔结构的异吲哚酮类化合物及其制备方法。该化合物的结构式为： 该化合物的具体制备方法为：将异吲哚酮和取代芳炔按1∶(1.0～2.0)的摩尔比溶于三乙胺中，再加入催化剂用量的二氯二(三苯基膦)钯和碘化亚铜，搅拌反应至原料消失；反应结束后，经过滤、除去溶剂及纯化，得到含烯炔结构的异吲哚酮类化合物；本发明的含烯炔结构的异吲哚酮类化合物是一类重要的药物分子的活性骨架以及有机合成中间体，在药物化学中占有重要的地位，具有潜在的生理活性。本发明方法原料易得，反应产率高，底物适用范围广。反应中使用常规溶剂，操作简单、条件比较温和、反应环保，反应产率最高可达93％，非常适合工业生产。

公开(公告)号：CN101691355A

公开(公告)日：2010-04-07

申请号：CN200910196588.1

申请日：2009-09-27

Applicant: 上海大学

Inventor： 许斌 ,  赵添堃

IPC: C07D215/233 ,  C07D401/04

Abstract: 本发明涉及一种取代4-喹啉酮类化合物及其制备方法。该化合物的结构式为：，其中：R2＝H，4-OMe，4-Et，4-F；R3＝H，p-Me，p-Cl，p-NO2，m-Me，o-OMe。该方法的具体步骤为：将芳基炔酮、取代芳胺、催化剂、配体和碳酸钾溶于二氧六环中，搅拌反应至反应原料消失；反应结束后，用硅藻土过滤，除去溶剂后得粗产物；该粗产物经纯化，即得到相应的取代4-喹啉酮类化合物。本发明涉及的取代4-喹啉酮类化合物是一类重要的药物分子的活性骨架以及有机合成中间体，在药物化学中占有重要的地位。本发明方法的原料易得，反应产率高，底物适用范围广。反应中使用常规溶剂，操作简单、条件温和、反应环保，反应产率最高可达93％，非常适合工业生产。

公开(公告)号：CN101654439A

公开(公告)日：2010-02-24

申请号：CN200910053858.3

申请日：2009-06-26

Applicant: 上海大学

Inventor： 许斌 ,  宋炳瑞 ,  郑晓建

IPC: C07D239/26

Abstract: 本发明涉及一种芳基嘧啶的邻位双卤取代化合物及其制备方法。该化合物的结构式为式Ⅰ其中：R 1 ＝H，p-Me，p-Cl，p-COOEt，p-CF 3 ，m-Me，m-OMe R 2 ＝H，4-Ph，5-Ph X＝Cl，Br。该方法的具体步骤为：将芳基嘧啶、醋酸钯、添加物和卤化钙溶于醋酸中，搅拌反应至反应原料消失；除去溶剂，向体系中加入饱和碳酸氢钠溶液，用乙酸乙酯萃取产物，有机相经干燥，去除溶剂后得粗产物；该粗产物经纯化，即可得到相应的芳基嘧啶的邻位双卤取代化合物。本发明的芳基嘧啶的邻位双卤取代化合物是一类重要的有机合成的中间体。本发明的原料易得，反应选择性高，并采用廉价的氯化钙和溴化钙作为卤源。反应中使用常规溶剂，操作简单、条件温和、反应环保，反应产率最高可达95％，非常适合工业生产。

公开(公告)号：CN100509824C

公开(公告)日：2009-07-08

申请号：CN200710042757.7

申请日：2007-06-26

Applicant: 上海大学

Inventor： 许斌 ,  宋炳瑞 ,  邵俊

IPC: C07F7/10

Abstract: 本发明涉及一种二苯基(二对-(5-嘧啶乙炔基)-苯基)硅烷及其合成方法。该化合物的结构式为：该化合物的合成方法为：①以四氢呋喃为溶剂，二苯基(二对乙炔苯基)硅烷和5-溴嘧啶在醋酸钯、三苯基膦、碘化亚铜和三乙胺的作用下，加热到60～65℃，搅拌1～2小时；②反应结束后减压蒸馏除去溶剂，经硅胶柱层析即得淡黄色固体二苯基(二对-(5-嘧啶乙炔基)-苯基)硅烷。此发明有操作简单、条件温和、产率高等优点。

公开(公告)号：CN100465170C

公开(公告)日：2009-03-04

申请号：CN200710037376.X

申请日：2007-02-09

Applicant: 上海大学

Inventor： 林海霞 ,  王晓洪 ,  王佃龙 ,  许斌 ,  袁天海

IPC: C07D305/14

Abstract: 本发明涉及一种以天然含量高的1-去羟基巴卡亭VI为原料合成C7，C10取代1-去羟基巴卡亭VI衍生物的新方法。本发明方法的特点是设计了一条新的选择性强、操作简单的合成路线，实现了对1-去羟基巴卡亭VI进行C7、C10位结构修饰，合成新型C7，C10取代1-去羟基巴卡亭VI衍生物。本发明方法的优点是：原料1-去羟基巴卡亭VI在美丽红豆杉中含量高，易分离；操作简便；选择性好且产率高。

公开(公告)号：CN101367741A

公开(公告)日：2009-02-18

申请号：CN200810200293.2

申请日：2008-09-24

Applicant: 上海大学

Inventor： 许斌 ,  闫栋 ,  宋炳瑞

IPC: C07C225/22 ,  C07C221/00

Abstract: 本发明涉及4′－甲氧基－2－氨基－5－乙酰基联苯及其合成方法。该化合物的结构式如右所示，该化合物的合成方法具体步骤如下：冰浴冷却下，将对乙酰苯胺、溴化钠、过一硫酸氢钾复合盐Oxone溶解于二氧六环与水的混合溶剂中，搅拌反应0.5小时，再加入亚硫酸钠后，室温搅拌10分钟，惰性气氛下，加入催化剂用量的二氯二(三苯基瞵)钯，对甲氧基苯硼酸，碳酸钠水溶液；分离有机相，水相用乙酸乙酯萃取，合并有机相；有机相经过水洗、干燥后，去除溶剂乙酸乙酯得粗产物；将该粗产物用硅胶柱层析纯化，得到的浅红色固体即为4′－甲氧基－2－氨基－5－乙酰基联苯。本发明采用一锅煮的合成方法，无须分离中间体；具有原料易得，操作简便，条件温和，适合大规模工业生产；反应的选择性好、产率高。