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公开(公告)号：MX2017001454A
公开(公告)日：2017-05-09
申请号：MX2017001454
申请日：2015-07-30
Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV
Inventor： ANDRÉS-GIL JOSÉ IGNACIO , TRABANCO-SUÁREZ ANDRÉS AVELINO , VAN GOOL MICHIEL LUC MARIA , CONDE-CEIDE SUSANA , TRESADERN GARY JOHN , DELGADO-GONZÁLEZ ÓSCAR , SERGIO- ALVAR ALONSO-DE DIEGO , MARÍA LUZ MARTÍN-MARTÍN
IPC: C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P25/00
Abstract: La presente invención se refiere a novedosos derivados de 6,7-dihidropirazolo[1,5-a]pirazin-4(5H)-ona como moduladores alostéricos negativos (NAM) del receptor de glutamato metabotrópico subtipo 2 (``mGluR2´´); la invención también está dirigida a composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos, a procesos para preparar dichos compuestos y composiciones, y al uso de dichos compuestos y composiciones para prevenir o tratar trastornos en los que está implicado el subtipo mGluR2 de receptores metabotrópicos.
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公开(公告)号：CA2954094A1
公开(公告)日：2016-02-04
申请号：CA2954094
申请日：2015-07-30
Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV
Inventor： ALONSO-DE DIEGO SERGIO-ALVAR , VAN GOOL MICHIEL LUC MARIA , MARTIN-MARTIN MARIA LUZ , CONDE-CEIDE SUSANA , ANDRES-GIL JOSE IGNACIO , DELGADO-GONZALEZ OSCAR , TRESADERN GARY JOHN , TRABANCO-SUAREZ ANDRES AVELINO
IPC: C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P25/00
Abstract: The present invention relates to novel 6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-4(5H)-one derivatives as negative allosteric modulators (NAMs) of the metabotropic glutamate receptor subtype 2 ("mGluR2"). The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, and to the use of such compounds and compositions for the prevention or treatment of disorders in which the mGluR2 subtype of metabotropic receptors is involved.
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63.发明专利
公开(公告)号：ES2529641T3
公开(公告)日：2015-02-24
申请号：ES11757886
申请日：2011-09-20
Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV
IPC: C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P25/28
Abstract: Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C1-3; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, mono y polihaloalquilo C1-3, homoarilo y heteroarilo; X1, X2, X3, X4 son independientemente C(R4) en el que cada R4 se selecciona de hidrógeno y halógeno; L es un enlace o -N(R5)CO-, en el que R5 es hidrógeno; R6 es hidrógeno o trifluorometilo; Ar es homoarilo o heteroarilo; homoarilo es fenilo o fenilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, alquilo C1-3 y alquiloxilo C1-3; heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en piridilo, pirimidilo y pirazilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, alquilo C1-3 y alquiloxilo C1-3; o una sal de adición o un solvato del mismo.
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公开(公告)号：ES2437166T3
公开(公告)日：2014-01-09
申请号：ES10790989
申请日：2010-12-16
Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV
Inventor： MACDONALD GREGOR JAMES , TRESADERN GARY JOHN , TRABANCO-SUAREZ ANDRES AVELINO , PASTOR-FERNANDEZ JOAQUIN
IPC: C07D277/60 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D513/04
Abstract: Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una de sus formas estereoisoméricas, en la que: X está seleccionado entre CH2 y NR2; A esta seleccionado entre el grupo que consiste en 1,2-etanodiilo; 1,2-etenodiilo; y 1,2-etinodiilo; R1 está seleccionado entre el grupo que consiste en fenilo, fenilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes halo; piridinilo; y piridinilo sustituido con 1 o dos sustituyentes halo; o R1-A junto es 3,4-dihidro-2H-1,4-bezoxazin-7-ilo opcionalmente sustituido con metilo; R2 está seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno; metilo; metoxietilo; arilo; bencilo; y bencilo en el que la parte de fenilo está sustituida con 1 o 2 sustituyentes halo; en el que arilo es fenilo, opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en metilo, metoxi, ciano, fluoro, cloro, trifluorometilo y trifluorometiloxi; o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables.
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65.发明专利
公开(公告)号：MX2013007294A
公开(公告)日：2013-08-26
申请号：MX2013007294
申请日：2011-12-21
Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV
Inventor： GIJSEN HENRICUS JACOBUS MARIA , TRABANCO-SUAREZ ANDRES AVELINO , DELGADO-JIMENEZ FRANCISCA , VEGA RAMIRO JUAN ANTONIO , TRESADERN GARY JOHN , OEHLRICH DANIEL
IPC: C07D487/04 , A61K31/5025 , A61P25/00
Abstract: La presente invención se refiere a derivados novedosos de 5,6-dihidro-imidazo[1,2-a]pirazin-8-ilamina como inhibidores de beta-secretasa, conocida también como enzima de separación amiloide del sitio beta, BACE, BACE1, Asp2 o memapsina2; la invención está dirigida también a composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos, a procedimientos para preparar dichos compuestos y composiciones, y al uso de dichos compuestos y composiciones para la prevención y el tratamiento de trastornos en los cuales la beta-secretasa está implicada, tal como en enfermedad de Alzheimer (AD), deterioro cognitivo leve, senilidad, demencia, demencia con cuerpos de Lewy, angiopatía amiloide cerebrovascular, demencia por infartos múltiples, síndrome de Down, demencia asociada con accidente cerebrovascular, demencia asociada con enfermedad de Parkinson o demencia asociada con beta-amiloide.
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Patent Agency Ranking66.发明专利
公开(公告)号：AU2011347377A1
公开(公告)日：2013-06-13
申请号：AU2011347377
申请日：2011-12-21
Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV
Inventor： TRABANCO-SUAREZ ANDRES AVELINO , DELGADO-JIMENEZ FRANCISCA , VEGA RAMIRO JUAN ANTONIO , TRESADERN GARY JOHN , GIJSEN HENRICUS JACOBUS MARIA , OEHLRICH DANIEL
IPC: C07D487/04 , A61K31/5025 , A61P25/00
Abstract: The present invention relates to novel 5,6-dihydro-imidazo[1,2-a]pyrazin-8- ylamine derivatives as inhibitors of beta-secretase, also known as beta-site amyloid cleaving enzyme, BACE, BACE1, Asp2, or memapsin2. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, and to the use of such compounds and compositions for the prevention and treatment of disorders in which beta-secretase is involved, such as Alzheimer's disease (AD), mild cognitive impairment, senility, dementia, dementia with Lewy bodies, cerebrovascular amyloid angiopathy, multi- infarct dementia, Down's syndrome, dementia associated with stroke, dementia associated with Parkinson's disease or dementia associated with beta-amyloid.
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公开(公告)号：MX2013003246A
公开(公告)日：2013-05-22
申请号：MX2013003246
申请日：2011-09-20
Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV
IPC: C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P25/28
Abstract: La presente invención se refiere a derivados novedosos de 4, 7-dihidro-pirazolo[1 ,5-a]pirazin-6-il-amina como inhibidores de beta-secretasa, también conocida como la enzima de corte de amiloide en el sitio beta, BACE, BACE1, Asp2 o memapsin2; la invención también está dirigida a composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos, a procedimientos para preparar estos compuestos y composiciones, y al uso de estos compuestos y composiciones para la prevención y tratamiento de trastornos en los que está implicada la beta-secretasa, tales como la enfermedad de Alzheimer (AD), deterioro cognitivo leve, senilidad, demencia, demencia con cuerpos de Lewy, síndrome de Down, demencia asociada con derrame cerebral, demencia asociada con enfermedad de Parkinson o demencia asociada con beta-amiloide.
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公开(公告)号：SG186408A1
公开(公告)日：2013-01-30
申请号：SG2012093753
申请日：2011-06-27
Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV
Abstract: The present invention relates to novel 3-amino-5,6-dihydro-1H-pyrazin-2-one derivatives as inhibitors of beta-secretase, also known as beta-site amyloid cleaving enzyme, BACE, BACE1, Asp2, or memapsin2. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, and to the use of such compounds and compositions for the prevention and treatment of disorders in which beta-secretase is involved, such as Alzheimer's disease (AD), mild cognitive impairment, senility, dementia, dementia with Lewy bodies, Down's syndrome, dementia associated with stroke, dementia associated with Parkinson's disease or dementia associated with beta- amyloid.
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69.发明专利
公开(公告)号：MX2012014382A
公开(公告)日：2013-01-29
申请号：MX2012014382
申请日：2011-06-07
Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV
Inventor： TRABANCO-SUAREZ ANDRES AVELINO , MACDONALD GREGOR JAMES , VEGA RAMIRO JUAN ANTONIO , TRESADERN GARY JOHN
IPC: A61K31/496 , C07D401/10 , A61P25/16 , A61P25/28 , C07D401/12 , C07D403/10
Abstract: La presente invención se refiere a derivados novedosos de 5-amino-3, 6-dihidro-1H-pírazin-2-ona como inhibidores de la beta-secretasa, también conocida como la enzima de corte de amiloide en el sitio beta, BACE, BACE1, Asp2, o memapsin2; la invención también está dirigida a composiciones farmacéuticas que comprenden tales compuestos, a procedimientos para preparar tales compuestos y composiciones, y al uso de tales compuestos y composiciones para la prevención y tratamiento de trastornos en los que está implicada la beta-secretasa, tales como la enfermedad de Alzheimer (AD), deterioro cognitivo leve, senilidad, demencia, demencia con cuerpos de Lewy, síndrome de Down, demencia asociada con derrame cerebral, demencia asociada con la enfermedad de Parkinson o demencia asociada con beta-amiloide.
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公开(公告)号：MX2012015170A
公开(公告)日：2013-01-24
申请号：MX2012015170
申请日：2011-06-27
Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV
IPC: C07D241/08 , A61K31/495 , A61P25/28 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/10
Abstract: La presente invención se refiere a derivados novedosos de 3-amino-5,6-dihidro-1H-pirazin-2-ona como inhibidores de la beta-secretasa, también conocida como la enzima de corte de amiloide en el sitio beta, BACE, BACE1, Asp2, o memapsin2; la invención también está dirigida a composiciones farmacéuticas que comprenden tales compuestos, a procedimientos para preparar tales compuestos y composiciones, y al uso de tales compuestos y composiciones para la prevención y tratamiento de trastornos en los que está implicada la beta-secretasa, tales como la enfermedad de Alzheimer (AD), deterioro cognitivo leve, senilidad, demencia, demencia con cuerpos de Lewy, síndrome de Down, demencia asociada con derrame cerebral, demencia asociada con la enfermedad de Parkinson o demencia asociada con beta-amiloide.
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