公开(公告)号：AU2007247231A1

公开(公告)日：2007-11-15

申请号：AU2007247231

申请日：2007-04-23

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： KRUSE CORNELIS G ,  BRUIN NATASJA M W J DE ,  HERREMANS ARNOLDUS H J ,  TULP MARTINUS TH M ,  DRIMMELEN MARLIES L VAN

IPC: A61K31/00 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/551 ,  A61P25/18

Abstract: The invention relates to a novel use of compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are muscarinic, in particular muscarine-1 (M 1 ) agonists. These compounds are useful for the preparation of medicaments for treatment, amelioration or prevention of impulse control disorders. These include impulse control disorders 'Not Elsewhere Classified' such as intermittent explosive disorder, pyromania, kleptomania, pathological gambling and trichotillomania; and impulse control disorders 'Not Otherwise Specified' such as: compulsive buying disorder, binge eating and binge drinking disorder, impulsive self-injurious behaviour such as pathological skin picking, nail-biting and nose-picking, gouging, head banging and self- biting; paraphilic sexual addictions, including exhibitionism, fetishism, frotteurism, pedophilia, masochism, sadism, transvestic fetishism and voyeurism; compulsive Internet use and excessive mobile phone use.

公开(公告)号：MX2007006757A

公开(公告)日：2007-11-09

申请号：MX2007006757

申请日：2005-12-06

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： HES ROELOF VAN ,  KRUSE CORNELIS G ,  SMID PIETER ,  TULP MARTINUS TH M

IPC: A61K31/00 ,  C07D401/14 ,  A61P25/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

Abstract: La presente invencion se refiere a un grupo de nuevos tetrahidropiridin-4-il-indoles con un doble modo de accion; inhibicion de la reabsorcion de la serotonina y afinidad para receptores de dopamina-D2, a metodos para la preparacion de estos compuestos y a nuevos compuestos intermedios utiles para la sintesis de dichos tetrahidropiridin-4-il-indoles. La invencion tambien se refiere al uso de un compuesto revelado en esta para la fabricacion de un medicamento que tiene un efecto beneficioso, la invencion se refiere a nuevos tetrahidropiridin-4-il-indoles de formula. (ver formula (I)) y tautomeros, estereoisomeros, profarmacos, N-oxidos, sales farmacologicamente aceptables, hidratos y solvatos de los mismos, donde: - R1 es hidrogeno, halogeno, alquilo(C1-3) o alcoxi(C1-3), CN o CF3, -R2 es hidrogeno o alquilo(C1-3), - R3 es hidrogeno o alquilo(C1-3), -Z es hidrogeno o alquilo(C1-3), alcoxi(C1-3) o alquiltio(C1-3), -A es hidrogeno o alquilo(C1-3), o - A y Z conjuntamente forman un anillo de 5 o 6 miembros saturado o (parcialmente) insaturado que puede estar sustituido con halogeno, alquilo(C1-3) o fenilo, donde el anillo Z representa carbono, azufre o nitrogeno.

公开(公告)号：AR052258A1

公开(公告)日：2007-03-07

申请号：ARP050105090

申请日：2005-12-06

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： VAN HES ROELOF ,  SMID PIETER ,  KRUSE CORNELIS G ,  TULP MARTINUS TH M

IPC: C07D263/58 ,  C07D295/13 ,  C07D307/81 ,  C07D319/18 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22

Abstract: Derivados de fenilpiperazina con un doble modo de accion, inhibicion de la reabsorcion de la serotonina y afinidad para receptores de dopamina-D2. Uso de estos compuestos para la fabricacion de un medicamento que tiene un efecto beneficioso para el SNC. Reivindicacion 1: Compuestos de fenilpiperazina, caracterizados por la formula general (1) donde: m y n son independientemente 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8; x es 0, 1, 2 o 3, R2 es halogeno, alquilo C1-6 ramificado o no ramificado, fenilo, bencilo, alcoxi C1-6 ramificado o no ramificado, trifluorometilo o ciano; R3 y R4 representan independientemente H, alquilo C1-6, fenilo, bencilo o acetilo; el grupo Q se selecciona entre los fragmentos estructurales A-N donde: y es 1, 2 o 3; R1 es halogeno, alquilo C1-6 ramificado o no ramificado, fenilo, bencilo, alcoxi C1-6 ramificado o no ramificado, trifluorometilo o ciano; y los tautomeros, estereoisomeros y N-oxidos de los mismos, como así también las sales, hidratos y solvatos farmacologicamente aceptables de dichos compuestos de formula (1) y sus tautomeros, estereoisomeros y N-oxidos.

公开(公告)号：AR052146A1

公开(公告)日：2007-03-07

申请号：ARP050105089

申请日：2005-12-06

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： VAN HES ROELOF ,  KRUSE CORNELIS G ,  TULP MARTINUS TH M ,  SMID PIETER

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  C07D239/00 ,  C07D221/00 ,  C07D263/00

Abstract: Derivados de tetrahidropiridin-4-indoles con un doble modo de accion: inhibicion de la reabsorcion de la serotonina y afinidad para receptores de dopamina-D2, a métodos para la preparacion de estos compuestos y a compuestos intermedios utiles para la síntesis de dichos tetrahidropiridin-4-il-indoles. Uso de este compuesto para la fabricacion de un medicamento que tiene un efecto beneficioso. Derivados de tetrahidropiridin-4-il-indoles de formula (1), y tautomeros estereoisomeros, prodrogas, N- oxidos, sales farmacologicamente aceptables, hidratos y solvatos de los mismos, donde: R1 es hidrogeno, halogeno, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3, CN o CF3; R2 es hidrogeno o alquilo C1-3; R3 es hidrogeno o alquilo C1-3; Z es hidrogeno o alquilo C1-3, alcoxi C1-3 o alquiltio C1-3; A es hidrogeno o alquilo C1-3; o A y Z conjuntamente forman un anillo de 5 o 6 miembros saturado o (parcialmente) insaturado que puede estar sustituido con halogeno, alquilo C1-3 o fenilo, donde el anillo Z representa carbono, azufre o nitrogeno. Reivindicacion 5: Un método para la preparacion de compuestos de acuerdo con la reivindicacion 1, caracterizado porque un compuesto que tiene la formula (2), se hace reaccionar bajo condiciones básicas con un compuesto que tiene la formula (3), teniendo los símbolos de las formulas los significados dados en la reivindicacion 1, y L es un así llamado grupo saliente.

公开(公告)号：SI1406894T1

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：SI200230060

申请日：2002-07-03

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： VAN MAARSEVEEN JAN H ,  VAN SCHARRENBURG GUSTAAF J M ,  TULP MARTINUS TH M ,  MCCREARY ANDREW C ,  IWEMA BAKKER WOUTER I ,  COOLEN HEIN K A C ,  HERREMANS ARNOLDUS H J ,  VAN DEN HOOGENBAND ADRIANUS

IPC: A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P13/02 ,  A61P13/10 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D241/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

Abstract: The present invention relates to a group of novel piperazine oxime derivatives having interesting NK-1 antagonistic activity. The invention relates to compounds of the general formula (1) wherein: X represents phenyl or pyridyl substituted with 1 or 2 substituents from the group CH 3 , CF 3 , OCH 3 , halogen, cyano and 5-CF 3 -tetrazol-1-yl; Y represents 2- or 3-indolyl, phenyl, 7-aza-indol-3-yl or 3-indazolyl, 2-naphthyl, 3-benzo[b]thiophenyl, 2-benzofuranyl, which groups may be substituted with one or more halogen or alkyl (1-3C); n has the value 0-3; m has the value 0-2; R 1 represents NH 2 , NH-alkyl (1-3C), dialkyl (1-3C)N, morpholino or morpholino substituted with one or two methyl and/or methoxymethyl groups, thiomorpholino, 1,1-dioxothiomorpholino, 2-, 3- or 4-pyridyl or 4-CH 3 -piperazinyl; R 2 is hydrogen, alkyl (1-4C) or phenyl, or R 2 together with (CH 2 ) m wherein m is 1, and the intermediate carbon, nitrogen and oxygen atoms forms an isoxazolyl or a 4,5-dihydroisoxazolyl group; R 3 and R 4 independently represent hydrogen or methyl, or R 3 and R 4 together are oxygen. The invention also relates to a method for the preparation of the novel compounds, and to pharmaceutical compositions comprising compounds with formula (1) as an active ingredient and the use of these compounds for the treatment of disorders in which neurokinin-1 receptors are involved

公开(公告)号：PT1406894E

公开(公告)日：2005-05-31

申请号：PT02784838

申请日：2002-07-03

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： SCHARRENBURG GUSTAAF J M VAN ,  MAARSEVEEN JAN H VAN ,  TULP MARTINUS TH M ,  MCCREARY ANDREW C ,  IWEMA BAKKER WOUTER I ,  COOLEN HEIN K A C ,  HERREMANS ARNOLDUS H J ,  ADRIANUS DEN HOOGENBAND VAN

IPC: A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P13/02 ,  A61P13/10 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D241/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

Abstract: The present invention relates to a group of novel piperazine oxime derivatives having interesting NK-1 antagonistic activity. The invention relates to compounds of the general formula (1) wherein: X represents phenyl or pyridyl substituted with 1 or 2 substituents from the group CH 3 , CF 3 , OCH 3 , halogen, cyano and 5-CF 3 -tetrazol-1-yl; Y represents 2- or 3-indolyl, phenyl, 7-aza-indol-3-yl or 3-indazolyl, 2-naphthyl, 3-benzo[b]thiophenyl, 2-benzofuranyl, which groups may be substituted with one or more halogen or alkyl (1-3C); n has the value 0-3; m has the value 0-2; R 1 represents NH 2 , NH-alkyl (1-3C), dialkyl (1-3C)N, morpholino or morpholino substituted with one or two methyl and/or methoxymethyl groups, thiomorpholino, 1,1-dioxothiomorpholino, 2-, 3- or 4-pyridyl or 4-CH 3 -piperazinyl; R 2 is hydrogen, alkyl (1-4C) or phenyl, or R 2 together with (CH 2 ) m wherein m is 1, and the intermediate carbon, nitrogen and oxygen atoms forms an isoxazolyl or a 4,5-dihydroisoxazolyl group; R 3 and R 4 independently represent hydrogen or methyl, or R 3 and R 4 together are oxygen. The invention also relates to a method for the preparation of the novel compounds, and to pharmaceutical compositions comprising compounds with formula (1) as an active ingredient and the use of these compounds for the treatment of disorders in which neurokinin-1 receptors are involved

公开(公告)号：HU0401093A2

公开(公告)日：2004-08-30

申请号：HU0401093

申请日：2002-07-03

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： COOLEN HEIN K A C ,  HERRREMANS ARNOLDUS H J ,  IWEMA BAKKER WOUTER I ,  MCCREARY ANDREW C ,  TULP MARTINUS TH M ,  VAN MAARSEVEEN JAN H ,  VAN SCHARRENBURG GUSTAAF J M ,  VAN DEN HOOGENBAND ADRIANUS

IPC: A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P13/02 ,  A61P13/10 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D241/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

Abstract: The present invention relates to a group of novel piperazine oxime derivatives having interesting NK-1 antagonistic activity. The invention relates to compounds of the general formula (1) wherein: X represents phenyl or pyridyl substituted with 1 or 2 substituents from the group CH 3 , CF 3 , OCH 3 , halogen, cyano and 5-CF 3 -tetrazol-1-yl; Y represents 2- or 3-indolyl, phenyl, 7-aza-indol-3-yl or 3-indazolyl, 2-naphthyl, 3-benzo[b]thiophenyl, 2-benzofuranyl, which groups may be substituted with one or more halogen or alkyl (1-3C); n has the value 0-3; m has the value 0-2; R 1 represents NH 2 , NH-alkyl (1-3C), dialkyl (1-3C)N, morpholino or morpholino substituted with one or two methyl and/or methoxymethyl groups, thiomorpholino, 1,1-dioxothiomorpholino, 2-, 3- or 4-pyridyl or 4-CH 3 -piperazinyl; R 2 is hydrogen, alkyl (1-4C) or phenyl, or R 2 together with (CH 2 ) m wherein m is 1, and the intermediate carbon, nitrogen and oxygen atoms forms an isoxazolyl or a 4,5-dihydroisoxazolyl group; R 3 and R 4 independently represent hydrogen or methyl, or R 3 and R 4 together are oxygen. The invention also relates to a method for the preparation of the novel compounds, and to pharmaceutical compositions comprising compounds with formula (1) as an active ingredient and the use of these compounds for the treatment of disorders in which neurokinin-1 receptors are involved

公开(公告)号：MY148457A

公开(公告)日：2013-04-30

申请号：MYPI20085078

申请日：2007-06-15

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： MCCREARY ANDREW C ,  SCHARRENBURG GUSTAAF J M VAN ,  TULP MARTINUS TH M

IPC: A61K31/497

Abstract: A COMPOSITION CONTAINING SLV308 OR ITS N-OXIDE, OR AT LEAST ONE PHARMACOLOGICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF: AND L-DOPA OR AT LEAST ONE PHARMACOLOGICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF, FOR SIMULTANEOUS, SEPARATE OR SEQUENTIAL USE IN THE TREATMENT OF DISORDERS REQUIRING RECOVERY OF DOPAMINERGIC FUNCTION USING THIS COMPOSITION, INCLUDING PARKINSON'S DISEASE AND RESTLESS LEG SYNDROME.

公开(公告)号：AT448778T

公开(公告)日：2009-12-15

申请号：AT07728391

申请日：2007-04-23

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： DE BRUIN NATASJA M W J ,  VAN DRIMMELEN MARLIES L ,  HERREMANS ARNOLDUS H J ,  TULP MARTINUS TH M ,  KRUSE CORNELIS G

IPC: A61K31/00 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/551 ,  A61P25/18

Abstract: The invention relates to a novel use of compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are muscarinic, in particular muscarine-1 (M 1 ) agonists. These compounds are useful for the preparation of medicaments for treatment, amelioration or prevention of impulse control disorders. These include impulse control disorders 'Not Elsewhere Classified' such as intermittent explosive disorder, pyromania, kleptomania, pathological gambling and trichotillomania; and impulse control disorders 'Not Otherwise Specified' such as: compulsive buying disorder, binge eating and binge drinking disorder, impulsive self-injurious behaviour such as pathological skin picking, nail-biting and nose-picking, gouging, head banging and self- biting; paraphilic sexual addictions, including exhibitionism, fetishism, frotteurism, pedophilia, masochism, sadism, transvestic fetishism and voyeurism; compulsive Internet use and excessive mobile phone use.

公开(公告)号：MX2008016226A

公开(公告)日：2009-01-19

申请号：MX2008016226

申请日：2007-06-15

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： SCHARRENBURG GUSTAAF J M VAN ,  MCCREARY ANDREW C ,  TULP MARTINUS TH M

IPC: A61K45/06 ,  A61K31/195 ,  A61K31/496 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16

Abstract: La invención se refiere al uso de una preparación de combinación de bifeprumox o su N-óxido o sales farmacéuticamente aceptables de estos compuestos: (ver fórmulas) y L-DOPA, para el uso simultaneo, separado o secuencial en el tratamiento de trastornos que requieren la recuperación de la función dopaminérgica, en particular la enfermedad de Parkinson y el síndrome de las piernas inquietas.