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公开(公告)号：CN102503883A
公开(公告)日：2012-06-20
申请号：CN201110317197.8
申请日：2011-10-18
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D209/46 , C07D217/24
Abstract: 本发明涉及一种选择性制备异吲哚啉-1-酮衍生物或异喹啉-1-酮衍生物的方法，具体地，在钯盐和任选的配体催化下，使用或不使用铜盐作为共催化剂的情况下，将式(I)化合物与氧气发生反应，从而得到式(II)化合物或式(III)化合物。其中，R是氢、C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、或卤素；R1是C1-6的烷基、芳烷基、或芳基；R2是氢、C1-6的烷基、或芳基。提供了一种条件简易，制备简便，经济成本低的制备异吲哚啉-1-酮衍生物或异喹啉-1-酮衍生物的方法。
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公开(公告)号：CN101560216A
公开(公告)日：2009-10-21
申请号：CN200910052147.4
申请日：2009-05-27
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D501/24 , C07D501/12 , A61P31/04
Abstract: 一种药物技术领域的头孢妥仑酯的制备方法，包括：将头孢妥仑酯粗品溶解于水溶性溶剂中；制备头孢妥仑酯有机相；制备头孢妥仑酯水相；调节溶液的pH值以及酸性萃取处理和溶媒析晶处理，最终得到纯度为98.1～98.8％的头孢妥仑酯。本发明通过简单的操作，保证头孢妥仑酯在很稳定地条件通过纯化得到高纯度的符合药典的产品。
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公开(公告)号：CN100509826C
公开(公告)日：2009-07-08
申请号：CN200710046151.0
申请日：2007-09-20
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 一种化工技术领域的5，5’位连接的1，1’-联苯类轴手性双膦配体及其合成方法。本发明结构式如下：式中：R1＝氢，氟，氯，溴，碘，三氟甲基，1-8碳的烷基或1-8碳的烷氧基；R2＝氢，氟，氯，溴，碘，三氟甲基，1-8碳的烷基或1-8碳的烷氧基；R3＝氢，氟，氯，溴，碘，三氟甲基，1-8碳的烷基或1-8碳的烷氧基；R4＝氢，氟，氯，溴，碘，三氟甲基，1-8碳的烷基或1-8碳的烷氧基；R5＝氢，氟，氯，溴，碘，三氟甲基，1-8碳的烷基或1-8碳的烷氧基；R6＝(CH2)n#-[1](其中n1≥5)，(CH2)n#-[2]Ph(CH2)n#-[3](其中n2，n3≥1)，CH2[(CH2)n#-[4]O]n5CH2(其中n4，n5≥2)。该类配体可应用于各种金属催化的不对称反应中，具有很高的反应活性和立体选择性。
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公开(公告)号：CN101450924A
公开(公告)日：2009-06-10
申请号：CN200810204893.6
申请日：2008-12-30
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D207/04 , C07B53/00
Abstract: 本发明涉及一种化工技术领域的3，3’－取代的2，2’－联吡咯烷化合物及其盐，其通式如右所示，其中：R1和R2是氢、C1～C18的烃基或C1～C18的酰基，R3和R4是氢、C1～C18的烃基、ORZ，其中RZ是氢、C1～C18的烃基或C1～C18的酰基，R5和R6是氢或C1～C18的烃基，n＝1或2，X－是一种阴离子，标有*的碳的手性是R构型或S构型。该类化合物属于手性二胺化合物，手性二胺化合物及其盐可以作为一种手性有机小分子催化剂或手性配体用于多种不对称催化反应中，具有很高的催化活性和立体选择性。
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公开(公告)号：CN101412702A
公开(公告)日：2009-04-22
申请号：CN200810034829.8
申请日：2008-03-20
Applicant: 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
IPC: C07D307/79 , C07B53/00 , B01J31/22 , B01J31/26
Abstract: 一种化工技术领域的制备手性苯并二氢呋喃类化合物的方法及使用的催化剂。本发明以2－烯丙基苯酚类化合物III为原料，以轴手性金属配合物为催化剂，在反应溶剂中，且氧化剂存在的条件下反应，制备手性苯并二氢呋喃衍生物IV，化合物III、IV结构式如上。本发明以金属配合物为催化剂，具有很高的反应活性和高达99％的对映选择性，可应用于各种不对称催化反应中。其中：R5＝氢、苯基、萘基、卤素、苄基或1－8碳的烷基；R6＝氢、苯基、萘基、苄基或1－8碳的烷基。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101346359A
公开(公告)日：2009-01-14
申请号：CN200680049140.1
申请日：2006-12-29
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D263/12
Abstract: 一种化工技术领域的5，5′位连接的1，1′－联苯类轴手性配体。本发明既含有噁唑啉的中心手性，同时也含有联苯类的轴手性。该类配体可应用于各种金属催化的不对称反应中，具有很高的反应活性和立体选择性，具有较好的应用前景。本发明配体的结构通式为右式(Ⅰ)，式中：n＝5、6、7、8、9、10、11或12；R1＝氢，烷基，取代芳基，取代苄基；R2＝氢，烷基，取代芳基，取代苄基；R3＝氢，烷基，取代芳基，取代苄基；R4＝氢，烷基，取代芳基，取代苄基。
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公开(公告)号：CN100389118C
公开(公告)日：2008-05-21
申请号：CN200610027409.8
申请日：2006-06-08
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 一种化工技术领域的C2-对称的只具有面手性的二茂钌双膦配体，该配体是只具有面手性的且C2-对称双膦配体。该类配体可应用于各种金属催化的不对称反应中，如不对称环丙烷化反应，烯丙基取代反应，官能化或非官能团化的烯烃及亚胺类化合物的氢化等，具有很高的反应活性和立体选择性，其结构式如下：其中R为-Me，或-Et。
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公开(公告)号：CN100381451C
公开(公告)日：2008-04-16
申请号：CN200610027407.9
申请日：2006-06-08
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 一种化工技术领域的C2-对称手性二茂钌配体及其合成方法。本发明包括六步反应：(1)双聚环戊二烯为起始原料，经解聚后得到环戊二烯；(2)环戊二烯与三氯化钌反应得到二茂钌；(3)二茂钌经过插羧得到1，1’-二羧基二茂钌；(4)1，1’-二羧基二茂钉与草酰氯在二氯甲烷中反应得1，1’-二氯羰基二茂钌；(5)1，1’-二氯羰基二茂钌经与β-氨基醇反应得到酰胺类化合物，直接与甲烷基磺酰氯反应一锅法到1，1’-二噁唑啉二茂钌；(6)1，1’-二噁唑啉二茂钌在-条件下与仲丁基锂反应后再与二苯基氯化磷反应得C2-对称1，1’-二噁唑啉2，2’-二苯基膦基二茂钉。本发明制得的配体可应用于各种金属催化的不对称反应中，具有很高的反应活性和立体选择性，其结构式如下。
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公开(公告)号：CN1876668A
公开(公告)日：2006-12-13
申请号：CN200610027409.8
申请日：2006-06-08
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 一种化工技术领域的C2－对称的只具有面手性的二茂钌双膦配体，该配体是只具有面手性的且C2－对称双膦配体。该类配体可应用于各种金属催化的不对称反应中，如不对称环丙烷化反应，烯丙基取代反应，官能化或非官能团化的烯烃及亚胺类化合物的氢化等，具有很高的反应活性和立体选择性，其结构式如图。其中R为R＝－Me，或－Et。
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![(2S,4S)－1－(4－硝基苄氧羰基)－2－[(3－烯丙氧羰基)－苯基氨基甲酰基]－吡咯烷－4－基硫醇的制备方法](/CN/2005/1/6/images/200510030662.jpg)
公开(公告)号：CN1752073A
公开(公告)日：2006-03-29
申请号：CN200510030662.4
申请日：2005-10-20
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D207/12
Abstract: 一种(2S，4S)－1－(4－硝基苄氧羰基)－2－[(3－烯丙氧羰基)－苯基氨基甲酰基]－吡咯烷－4－基硫醇的制备方法，由七步反应组成：(1)由反－4－羟基－L－吡咯烷与对硝基苄基碳酰氯反应；(2)由间硝基苯甲酸直接与二氯亚砜反应，然后再与烯丙醇反应得到烯丙基间硝基苯甲酸酯；(3)烯丙基间硝基苯甲酸酯用二氯化锡还原得烯丙基间氨基苯甲酸酯，(4)将步骤(1)产物与烯丙基间氨基苯甲酸酯经缩合剂缩合；(5)将步骤(4)的产物经甲基磺酰氯活化；(6)将步骤(5)的产物与硫代醋酸钾反应；(7)将步骤(6)的产物经水解得(2S，4S)－1－(4－硝基苄氧羰基)－2－[(3－烯丙氧羰基)－苯基氨基甲酰基]－吡咯烷－4－基硫醇。本发明易于工业化生产，原料来源方便，成本低，减少了“三废”和毒害作用，增加了安全性。
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