一种熊果酸衍生物在制备预防和治疗肿瘤转移药物中的应用

    公开(公告)号:CN103933048A

    公开(公告)日:2014-07-23

    申请号:CN201410189256.1

    申请日:2014-05-07

    Applicant: 福州大学

    Abstract: 本发明提供了一种熊果酸衍生物在制备预防和治疗肿瘤转移药物中的应用。通过体外实验表明,本发明的熊果酸衍生物(US597)对肿瘤细胞的增殖、粘附、迁移等具有显著的抑制作用;能有效调控细胞表面与肿瘤转移相关粘附因子的表达;且对人体正常细胞安全低毒。体内动物实验表明,其可有效减少小鼠B16-F10黑色素瘤的实验性肺转移,提示其具有较好的抗肿瘤转移作用。本发明的熊果酸衍生物可应用与肿瘤转移的预防药物中,开拓了熊果酸衍生物在肿瘤预防和治疗的新用途,为开发肿瘤转移的新生药物而预防恶性肿瘤的术后再转移提供了新的选择。

    一种提高熊果酸及其结构修饰物生物利用度的载药胶束

    公开(公告)号:CN103877022A

    公开(公告)日:2014-06-25

    申请号:CN201410154697.8

    申请日:2014-04-17

    Applicant: 福州大学

    Abstract: 本发明涉及生物功能材料和纳米技术领域,具体涉及一种新型具有适宜粒径分布范围,稳定包封率和载药率,高生物安全性,可提高熊果酸及其衍生物生物利用度的两亲性高分子纳米载药胶束。本发明的技术方案为一种提高熊果酸及其结构修饰物生物利用度的载药胶束,特征在于其制备方法如下:1.采用“开环聚合”方法合成PLGA-PEG-PLGA;2.将难溶性药物与三嵌段共聚物共同溶于有机溶剂,制成油相;3.将油相逐滴滴入正在高速搅拌的水相中4.搅拌至油相挥发完全,溶液过滤膜,制得含有载药纳米粒的超纯水溶液;冻干后制得所述的载药胶束。

    一种能提高大黄素活性氧产生能力的化学修饰方法

    公开(公告)号:CN103819350A

    公开(公告)日:2014-05-28

    申请号:CN201410082633.1

    申请日:2014-03-08

    Applicant: 福州大学

    Abstract: 本发明涉及一种通过提高大黄素的活性氧(ROS)产生能力而提高其抗癌活性的化学修饰方法。实验证明:依照本发明对大黄素进行化学修饰后得到的一系列大黄素季铵盐对皮肤癌A375、肝癌HepG2、胃癌AGS等3种癌细胞都有较好的抗癌活性,其抗癌活性和活性氧(ROS)产生能力都远远超过大黄素,而且实验证明了对大黄素衍生物而言,ROS产生能力和抗癌活性呈现正相关。经过本发明设计的方法化学修饰该类药物对癌细胞具有一定的选择性杀伤作用,有较好的发展为抗癌药物的前景。

    一种具有抗肿瘤活性的熊果酸哌嗪类衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:CN101891794A

    公开(公告)日:2010-11-24

    申请号:CN201010240154.X

    申请日:2010-07-29

    Applicant: 福州大学

    Inventor: 邵敬伟 林凤屏

    Abstract: 本发明提供了一种具有抗肿瘤活性的熊果酸哌嗪类衍生物及其制备方法。所述熊果酸哌嗪类衍生物衍生物为N-[3β-乙酰氧基-熊果烷-12-烯-28-酰]-(1-羟乙基乙氧基)哌嗪(化合物I)。通过熊果酸与醋酸酐反应,生成3-O-乙酰基熊果酸,3-O-乙酰基熊果酸与草酰氯反应,再与1-羟乙基乙氧基哌嗪反应得化合物I。制备的熊果酸哌嗪类衍生物用于抗肿瘤药物的制备,对肿瘤细胞的增殖抑制作用优于熊果酸,而对人胚肺成纤维细胞HELF的毒性作用则低于熊果酸。

    基于人参皂苷与超声联合微泡造影剂的仿生共递送系统

    公开(公告)号:CN115068636B

    公开(公告)日:2024-01-26

    申请号:CN202210697627.1

    申请日:2022-06-20

    Applicant: 福州大学

    Abstract: 本发明公开了一种基于人参皂苷与超声联合微泡造影剂的仿生共递送系统及其制备与应用,属于生物医药技术领域。本发明通过将天然产物人参皂苷Rg1、超声联合微泡造影剂全氟己烷与聚乳酸‑乙醇酸共聚物组装成纳米药物,然后利用血小板膜/红细胞膜混合物进行包裹,制得一种绿色、简单的仿生共递送系统,其具有免疫逃逸和自我靶向的显著特征,可同时达到天然产物人参皂苷Rg1和超声联合微泡造影剂全氟己烷协同抗血栓的作用,而聚乳酸‑乙醇酸共聚物(56)对比文件王志刚.超声微泡造影剂在疾病诊断与治疗中的研究进展《.中国医学影像技术》.2005,第21卷(第8期),第1148-1150页.周君等.载EWVDV多模态纳米粒的相变及体外血栓靶向性研究《.现代医药卫生》.2018,第34卷(第10期),第1441-1445页.

    一种维生素D-胰岛素纳米缓释经皮制剂及其制备方法

    公开(公告)号:CN109289041B

    公开(公告)日:2021-11-26

    申请号:CN201811401278.4

    申请日:2018-11-22

    Applicant: 福州大学

    Abstract: 本发明涉及一种维生素D‑胰岛素纳米缓释经皮制剂及其制备方法。本发明是以维生素D作为载体与以胰岛素为主要活性成分共组装形成纳米溶液,与保湿剂、透皮助渗剂及防腐剂等混合制成维生素D‑胰岛素纳米经皮给药制剂。本发明运用纳米技术,用维生素D包裹胰岛素制备出的长效缓释制剂,具有比表面积大、稳定性高、表面能大的优势。同时维生素D纳米微球有良好的脂溶性,可以加速药物透过皮肤,被机体利用。本发明将维生素D与胰岛素进行结合利用,不仅可以缓释降血糖,同时可以改善胰岛β细胞的功能,具有广泛的生理作用。本发明实现了无痛、缓释、便捷的给药,制备方法简便,生产成本低。

    一种无载体大环内酯类免疫抑制药物纳米粒的制备方法

    公开(公告)号:CN109646403B

    公开(公告)日:2021-06-22

    申请号:CN201910026034.0

    申请日:2019-01-11

    Applicant: 福州大学

    Abstract: 本发明提供了一种无载体大环内酯类免疫抑制药物纳米粒的制备方法。所述的无载体大环内酯类免疫抑制药物纳米粒通过溶剂交换法,自组装形成小分子无载体纳米颗粒,有效地改善了大环内酯类免疫抑制药物的水溶性,浓度依赖性抑制肿瘤细胞的生长。该方法操作方便,简单易行,制得的纳米颗粒粒径小,载药效率高,稳定性好,从而提高了大环内酯类免疫抑制药物的利用度。

    一种介孔二氧化硅-胰岛素纳米缓释经皮贴剂的制备方法

    公开(公告)号:CN108434125B

    公开(公告)日:2020-11-03

    申请号:CN201810375775.5

    申请日:2018-04-25

    Applicant: 福州大学

    Abstract: 本发明涉及一种介孔二氧化硅‑胰岛素纳米缓释经皮贴剂及其制备方法。其中载药层组分包括介孔二氧化硅‑胰岛素纳米、压敏胶、促渗剂、交联剂、抑菌剂、基质、亲水性辅料、冻干保护剂。本发明以可降解的介孔二氧化硅包载胰岛素,制备出一种长效缓释纳米降血糖贴剂,具有降低副作用以及无痛便捷等特点。胰岛素是体内唯一能降低血糖的激素,二氧化硅纳米微球对蛋白类的药物有很好的吸附能力,可以担载蛋白类的药物,在一定程度上解决了蛋白药物在体内应用存在的问题;同时二氧化硅纳米微球有良好的可降解性,安全稳定;可保护胰岛素避免生物体酶的破坏,提高生物利用度。本发明实现了无痛、缓释、便捷的给药,制备方法简便,生产成本低。

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