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    EL USO DE UN COMPUESTO DERIVADO DE BENZOTIAZOL, UN MEDICAMENTO QUE LO CONTIENE, COMPUESTOS DERIVADOS DE BENZOTIAZOL Y UN PROCESO PARA PREPARARLOS
    75.
    发明专利
    EL USO DE UN COMPUESTO DERIVADO DE BENZOTIAZOL, UN MEDICAMENTO QUE LO CONTIENE, COMPUESTOS DERIVADOS DE BENZOTIAZOL Y UN PROCESO PARA PREPARARLOS 未知

    公开(公告)号：AR031244A1

    公开(公告)日：2003-09-17

    申请号：ARP010102899

    申请日：2001-06-19

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： ALANINE ALEXANDER ,  FLOHR ALEXANDER ,  MILLER AUBRY KERN ,  RIEMER CLAUS ,  NORCROSS ROGER DAVID

    IPC: A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61P11/06 ,  A61P21/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  C07D277/82 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/553 ,  A61K31/55 ,  C07D277/62 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00

    Abstract: El uso de un compuesto derivado de benzotiazol de formula general (1) en donde R1 es hidrogeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior, benciloxilo, cicloalquiloxilo, halogeno, hidroxilo o trifluorometiloxilo; R2, R3 son independientemente uno de otro hidrogeno, halogeno, alquilo inferior o alquiloxilo inferior; R4 es hidrogeno, alquilo inferior, alquenilo inferior, halogeno, -C(O)OH, alquilo inferior, -C(O)-alquilo inferior, -C(O)-halogen-alquilo inferior, -CH(OH)-halogen-alquilo inferior, -C(O)O-alquilo inferior, NHC(O)-alquilo inferior, -(CH2)n-OH, o es fenilo, que está unido opcionalmente al grupo benzo mediante el enlazador û(O)m-(CH2)n- y está sustituido opcionalmente por N(R5)(R6), halogeno, alcoxilo o nitro, o es 2,3-dihidro-1H-indolilo, azepan-1-ilo, [1,4]oxazepan-4-ilo, o es un heterociclo aromático o no aromático de 5 o 6 miembros, que puede estar unido al grupo benzo mediante el enlazador û(O)m-(CH2)n o ûN=C(CH3)- y está sustituido opcionalmente por uno o dos grupo(s) R7, en donde R7 es tal como se define posteriormente; R es a) fenilo, sustituido opcionalmente por alquilo inferior, halogen-alquilo inferior, halogen-alquilo inferior, halogen-alquilo inferior, alcoxilo inferior, ciano, nitro, -C(O)H, -C(O)OH o por los siguientes grupos û(CH2)n-C(O)-N(R5)-(CH2)o-alcoxilo inferior, -(CH2)nO-halogen-alquilo inferior, -(CH2)nO-(CH2)n+1-O-alquilo inferior, -S(O)2-N(R5)-(CH2)n-O-alquilo inferior, -(CH2)n-OR5, -(CH2)nN(R5)-(CH2)o-alcoxilo inferior, -(CH2)nN[(CH2)o-alcoxilo inferior]2, -(CH2)nN(R5)(R6), -(CH2)nN[S(O)2CH3]2, -(CH2)nN(R5)[S(O)2CH3], -(CH2)nN(R5)-(CH2)oNR5R6, -(CH2)nN(R5)-alquenilo inferior, -(CH2)nN(R5)-(CH2)o-cicloalquilo, -(CH2)nN(R5)-C(O)O-alquilo inferior, -(CH2)n-S-(CH2)n-N(R5)(R6), -(CH2)nN(R5)-(CH2)o-S-alquilo inferior, -S(O)2-N(R5)(R6), -(CH2)nN(R5)-S(O)2CH3, -(CH2)nN(R5)-(CH2)o-fenilo, -(CH2)nN(R5)-(CH2)o-OH, -(CH2)nN(R5)-(CH2)o-CH(OH)-CF3, -(CH2)nN(R5)-(CH2)o-CF3, -(CH2)nN(R5)-(CH2)o-O-CH(OH)-C6H3(OCH3)2, -(CH2)nN(R5)-(CH2)o-O-C(O)-C6H3(OCH3)2, -N(R5)-C(O)-morfolino, -N(R5)-C(O)-N(R5)-fenilo, sustituido por alcoxilo, -S(O)2-morfolino, o es fenilo, que está sustituido opcionalmente por un heterociclo-(CR5R6)n-aromático o no aromático de 5 o 6 miembros, y en donde el heterociclo puede estar sustituido además por hidroxilo, -N(R5)(R6), alcoxilo inferior o alquilo inferior, o por un heterociclo û(CH2)nN(R5)-(CH2)o-aromático o no aromático de 5 o 6 miembros y en donde el heterociclo puede además estar sustituido por hidroxilo, -N(R5)(R6) o alquilo inferior, o es b) heterociclo û(CH2)n- aromático o no aromático de 5 o 6 miembros, con la excepcion del grupo piperazinilo en el caso de que n = 0, cuyos anillos pueden estar sustituidos opcionalmente con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo consistente en 2-oxo-pirrolidino, piperidinilo, fenilo, -(CH2)nOH, halogeno, CF3, =O, alquilo inferior, cicloalquilo, -(CH2)n-O-alquilo inferior, -(CH2)nNH2, -(CH2)nCN,-C(O)O-alquilo inferior, CH2-O-S-(O)2CH3, -C(O)-alquilo inferior, -C(O)-(CH2)n-alcoxilo inferior, -CH2-N(R6)C6H4F, -CH2-N(R6)C(O)O-alquilo inferior, -N(R6)-C(O)N(R5)-(CH2)n-O-alquilo inferior, o por tetrahidrofurano, sustituido por 4-Cl-fenilo, o por piperazin-1-ilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, tiomorfolin-1-oxo, pirrolidin-1-ilo o por piperidin-1-ilo o es benzopiperidin-1-ilo o benzotien-2-ilo, o es c) û(CH2)n+1-fenilo, -N(R5)(CH2)n-fenilo, sustituido opcionalmente por alcoxilo inferior, -O(CH2)n-fenilo, o ûN(R5)C(O)-fenilo, o es d) heterociclo-N(R5)(CH2)n-aromático o no aromático de 5 o 6 miembros, sustituido opcionalmente por alquilo inferior, heterociclo-(CH2)n-aromático o no aromático de 5 o 6 miembros o es e) û(CH2)n-N(R5)(R6), alquilo inferior, -O-(CH2)n-alcoxilo inferior, -(CH2)n-alcoxilo inferior, alcoxilo inferior, cicloalquilo, -N(R5) (CH2)nO-alquilo inferior, -N(R5)(CH2)nOH, -N(R5)(CH2)nN(R5)(R6), -C(O)O-alquilo inferior, -(CH2)nOH, -(HC=CH)nC(O)O-alquilo inferior, octahidro-quinolina, 3,4-dihidro-1H-isoquinolina, 2,3-benzo-1,4-dioxa-8-aza-espiro[4,5]decano o 1,4-dioxa-8-aza-espiro[4,5]decano; X es O, S o dos átomos de hidrogeno; R5, R6 son independientemente uno de otro hidrogeno o alquilo inferior, R7 es alquilo inferior, alcoxilo inferior, -C(O)-alquilo inferior, -C(O)O-bencilo, -C(O)O-alquilo inferior, -(CH2)nNR5R6, piridinilo, sustituido opcionalmente por alquilo inferior, o es ûCH2N(R5)-C(O)O-alquilo inferior, -NH-C(fenil)3, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, pierpazinilo, sustituido opcionalmente por alquilo inferior; n es 0, 1, 2, 3 o 4; m es 0 o 1; o es 0, 1, 2, 3 o 4; y a sus sales farmacéuticamente aceptables para la elaboracion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades relacionadas con el receptor de adenosina; compuestos derivados de benzotiazol de formula (2), en donde R' es a) fenilo, sustituido opcionalmente por alquilo inferior, halongen-alquilo inferior, alcoxilo inferior, ciano, nitro, -C(O)H, -C(O)OH o por los siguientes grupos: û(CH2)n-C(O)-N(R5)-(CH2)o-alcoxilo inferior, -(CH2)nO-halogen-alquilo inferior, -(CH2)nO-(CH2)n+1-O-alquilo inferior, -S(O)2-N(R5)-(CH2)n-O-alquilo inferior, -(CH2)n-OR5, -(CH2)nN(R5)-(CH2)o-alcoxilo inferior, -(CH2)nN[(CH2)o-alcoxilo inferior]2, -(CH2)nN(R5)(R6), -(CH2)nN[S(O)2CH3]2, -(CH2)nN[R5][S(O)2CH3], -(CH2)nN(R5)-(CH2)oNR5R6, -(CH2)nN(R5)-alquenilo inferior, -(CH2)nN(R5)-(CH2)o-cicloalquilo, -(CH2)nN(R5)-C(O)O-alquilo inferior, -(CH2)n-S-(CH2)n-N(R5)(R6), -(CH2)nN(R5)-(CH2)o-S-alquilo inferior, -(CH2)nN(R5)-S(O)2CH3, -(CH2)nN(R5)-(CH2)o-fenilo, -(CH2)nN(R5)-(CH2)o-OH, -(CH2)nN(R5)-(CH2)o-CH(OH)-CF3, -(CH2)nN(R5)-(CH2)o-CF3, -(CH2)nN(R5)-(CH2)o-O-CH(OH)-C6H3(OCH3)2, -(CH2)nN(R5)-(CH2)o-O-C(O)-C6H3(OCH3)2, -N(R5)-C(O)-morfolino, -N(R5)-C(O)-N(R5)-fenilo, sustituido por alcoxilo, -S(O)2-morfolino, o es fenilo que está sustituido opcionalmente por un heterociclo û(CR5R6)n-aromático o no aromático de 5 o 6 miembros, y en donde el heterociclo puede estar sustituido además por hidroxilo, -N(R5)(R6), alcoxilo inferior o alquilo inferior, o por un heterociclo û(CH2)nN(R5)(CH2)o-aromático o no aromático de 5 o 6 miembros y en donde el heterociclo puede además estar sustituido por hidroxilo, -N(R5)(R6) o alquilo inferior, o es ûN(R5)-fenilo, que está sustituido opcionalmente por alcoxilo inferior o es b) heterociclo-(CH2)n-aromático o no aromático de 5 o 6 miembros con la excepcion del grupo piperazinilo en el caso de que n = 0, cuyos anillos pueden estar sustituidos opcionalmente por 2-oxo-pirrolidino, piperidinilo, fenilo, -(CH2)nOH, halogeno, CF3, =O, alquilo inferior, cicloalquilo, -(CH2)n-O-alquilo inferior, -(CH2)nNH2, -(CH2)nCN, -C(O)O-alquilo inferior, -CH2-O-S(O)2CH3, -C(O)-alquilo inferior, -C(O)-(CH2)n-alcoxilo inferior, -CH2-N(R6)C6H4F, -CH2-N(R6)C(O)O-alquilo inferior, -N(R6)-C(O)-N(R5)-(CH2)n-O-alquilo inferior, -o por tetrahidrofurano, sustituido por 4-Cl-fenilo, o por piperazin-1-ilo, morfolino, tiomorfolinilo, tiomorfolin-1-oxo, pirrolidin-1-ilo o por piperidin-1-ilo o es benzopiperidin-1-ilo o benzotien-2-ilo, o es c) -N(R5)(CH2)n-fenilo sustituido opcionalmente por alcoxilo inferior, -O(CH2)n-fenilo, o ûN(R5)C(O)-fenilo, o es d) heterociclo-N(R5)(CH2)n-aromático o no aromático de 5 o 6 miembros sustituido opcionalmente por alquilo inferior, heterociclo-(CH2)n-aromático o no aromático de 5 o 6 miembros o es e) ûO-(CH2)n-alcoxilo inferior, alquilo inferior-alcoxilo inferior, -N(R5)(CH2)nN(R5)(R6), -(CH2)nOH, -(HC=CH)nC(O)O-alquilo inferior, octahidro-quinolina, 3,4-dihidro-1H-isoquinolina, 2, 3-benzo-1,4-dioxa-8-aza-espiro[4,5]decano o 1,4-dioxa-8-aza-espiro[4,5]decano; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X, n, m y o son como se define para la formula general (1); y sus sales farmacéuticamente aceptables para la elaboracion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades relacionadas con el receptor de adenosina; el uso del compuesto de formula (2) para el tratamiento de enfermedades; el uso del compuesto de formula (2) para la elaboracion de los correspondientes medicamentos para el tratamiento de las enfermedades relacionadas con el receptor A2A de adenosina; un medicamento que contiene al compuesto de formula (1); y un proceso para preparar los compuestos de formulas (1) y (2).

    DERIVADOS DE BENZOTIAZOL
    77.
    发明专利
    DERIVADOS DE BENZOTIAZOL 未知

    公开(公告)号：PA8558201A1

    公开(公告)日：2003-09-05

    申请号：PA8558201

    申请日：2002-11-22

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： FLOHR ALEXANDER ,  RIEMER CLAUS ,  JAKOB-ROETNE ROLAND ,  NORCROSS ROGER DAVID

    IPC: A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P21/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P37/08 ,  A61P39/02 ,  C07D277/68 ,  C07D277/82 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D477/12 ,  C07D417/09

    Abstract: LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL EN DONDE R ES HIDROGENO, - (CH2)N-FENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HALOGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXILO INFERIOR, TRIFLUOROMETILO O -N(R´)-C(O)-ALQUILO INFERIOR,-(CH2)N-PIRIDINILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR,-(CH2)N-C3-6-CICLOALQUILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HIDROXILO,-(CH2)N-N(R´) -C3-6-CICLOALQUILO,-(CH2)N-BENZO [1,3]-DIOXILO,-(CR´2)-TIOFENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR,-(CR´2)N-TIAZOLILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR,-(CH2)N-C(O)-TIOFENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HALOGENO,-(CH2)N-FURANILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR,-(CH2)N-C(O)-(CH2)N-TIOFENILO,-(CHR´)N-BENZOFURAN-2-ILO,-(CH2)N-BENZO[B]TIOFENILO,OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR, -(CH2)N-N(R´)-C(O)-FENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HALOGENO O ALCOXILO INFERIOR, -(CH2)N-C(O)-FENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALCOXILO INFERIOR, -(CH2)N-C(O)-2, 3-DIHIDRO-BENZO[1,4]DIOXIN-6-ILO, -(CH2)N-N(R´)-C(O)-PIRIDINILO,-(CH2)N-TETRAHIDROFURANILO,-CH-BI-FENILO,-CH(FENIL)-PIRIDINILO, -(CH2)N-1-OXO-1-OXO-1, 3-DIHIDRO-ISOINDOL-2-ILO, -(CH2)N-1, 3-DIOXO-1,3-DIHIDRO-ISOINDOL -2-ILO, -(CH2)N-CH(FENIL)-TETRAHIDROPIRANILO, -(CH2)N-1-OXO-1,2,3,4-TETRAHIDRO-ISOQUINOLIN-3-IL O -(CH2)N-S-[1,3,4]TIAZOL-2-ILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR AMINO; ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, INDEPENDIENTEMENTE UNO DEL OTRO EN EL CASO DE R´2; Y N ES 0,1,2,3 O 4; Y LAS SALES DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA I TIENEN UNA BUENA AFINIDAD POR EL RECEPTOR A2A Y ESTOS SON POR LO TANTO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES, RELACIONADAS CON ESTE RECEPTOR.

    DERIVADOS DE ISONICOTIN Y NICOTINAMIDA DE BENZOTIAZOLES
    80.
    发明专利
    DERIVADOS DE ISONICOTIN Y NICOTINAMIDA DE BENZOTIAZOLES 未知

    公开(公告)号：PA8558001A1

    公开(公告)日：2003-07-28

    申请号：PA8558001

    申请日：2002-11-14

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： FLOHR ALEXANDER ,  JAKOB-ROETNE ROLAND ,  NORCROSS ROGER DAVID ,  RIEMER CLAUS

    IPC: A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

    Abstract: LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL EN DONDE R1 ES FENILO, PIPERIDIN-1-ILO O MORFOLINILO; A ES -O- Y R ES - (CH2) N-N(R' ') -C(O) -ALQUILO INFERIOR, -(C2)N-O-ALQUILO INFERIOR, -(CH2), N-O-(CH2)N-O-ALQUILO INFERIOR. ALQUILO INFERIOR, -(CH2)n-MORFOLINILO, -(CH2)n-FENILO, -(CH2)n- N (R' ') 2, -(CH2) N-PIRIDINILO, -(CH2)N-CF3, -(CH2)n-2-OXO-PIRROLIDINILO O C4-6-CICLOALQUILO; R' ' ES INDEPENDIENTEMENTE UNO DEL OTRO HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR Y N ES 1 O 2; O A ES -N(R')-Y R ES ALQUILO INFERIOR, C4-6-CICLOALQUILO, -(CH2)N-O-ALQUILO INFERIOR, -(CH2)N-PIRIDINILO, -(CH2)N-PIPERIDINILO, -(CH2)N N-FENILO, -(CH2)N -N(R' ')-C(O)-ALQUILO INFERIOR, -(CH2)N-MORFOLINILO, 0-(CH2)N-N(R' ')2; R' Y R' ' SON INDEPENDIENTEMENTE UNO DEL OTRO HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR Y N ES 1 O 2; O A ES -CH2- Y R ES -N(R' ')-(CH2)M-O-ALQUILO INFERIOR, -N(R' ')2, S-ALQUILO INFERIOR, O ES ACETIDINILO, PIRROLIDINILO O PIPERIDINILO, QUE ESTAN OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR HIDROXILO O ALCOXILO INFERIOR O ES MORFOLINILO,- N(R'') -(CH2)M-C4-6-CICLOALQUILO, -N(R'')-(CH2)M-C(O)O-ALQUILO INFERIOR, -N(R'')-(CH2)M-C(O) OH, -2-OXO-PIRROLIDINILO, -N(R'')-C(O)O-ALQUILO INFERIOR, -O(CH2)M-O-ALQUILO INFERIOR O ALCOXILO; R'' ES INDEPENDIENTEMENTE UNO DEL OTRO HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR Y M ES 1,2 Ó 3; O A ES-S-Y R ES ALQUILO INFERIOR; O A-R SON JUNTOS-PIPERAZINILO, SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR, -C(O)-ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO OXO, O ES PIPERIDINILO, SUSTITUIDO POR ALCOXILO INFERIOR O HIDROXILO, O ES MORFOLINILO, SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR, O ES-C4-6-CICLOALQUILO, - AZETIDIN-1-ILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HIDROXILO O ALCOXILO INFERIOR, TIOMORFOLIN-1,1- POR DIOXO,- TETRAHIDOPIRANO O 2-OXA-5-AZA-BICICLO[2.2.1]HEPT-5-ILO; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. SE HA ENCONTRADO QUE LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL I SON LIGANDOS DEL RECEPTOR DE ADENOSINA. ESPECIFICAMENTE, LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION TIENEN UNA BUENA AFINIDAD POR EL RECEPTOR A2A Y ESTOS SON POR LO TANTO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON ESTE RECEPTOR.

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