公开(公告)号：JP2019510802A

公开(公告)日：2019-04-18

申请号：JP2018552865

申请日：2017-04-05

Applicant: グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッド ,  GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED

Inventor： チャーンリー,アダム ケネス ,  ダーシー,マイケル ジー. ,  ドッドソン,ジェイソン ダブリュ. ,  ヒューズ,テリー ブイ. ,  リー,ユエ ,  リアン,イーチエン ,  ネヴィンス,ネイサ ,  ラマンジュル,ジョシ エム.

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/14 ,  A61K39/39 ,  A61P37/04 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  C07D401/14

Abstract: 式(I): 【化1】 [式中、R a 、R 1 、R 2 、R 3 、R 4 、R 5 、R 6 、R 7 及びR 8 は、本明細書に定義された通りである] を有する化合物、又は塩、詳細にはその薬学的に許容される塩を開示する。

公开(公告)号：JP2019510796A

公开(公告)日：2019-04-18

申请号：JP2018552758

申请日：2017-04-05

Applicant: グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッド ,  GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED

Inventor： アダム、ケネス、チャーンレイ ,  マイケル、ジー.ダーシー ,  ジェイソン、ダブリュ.ドッドソン ,  シャオヤン、ドン ,  テリー、ブイ.ヒューズ ,  ジェンシン、カン ,  ララ、キャスリン、ライスター ,  リアン、イキアン ,  リ、ユエ ,  ジョン、エフ.メールマン ,  ネイサ、ネビンズ ,  ジョシー、エム.ラマンジュル ,  ジョセフ、ジェイ.ロマーノ ,  グレン、ゼッド.ワン ,  グオセン、イエ ,  チャン、ダオファ

IPC: C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  C07D487/22 ,  C07D491/147 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K39/39 ,  A61P43/00 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/16 ,  A61P31/18 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20 ,  A61P37/04 ,  C07D403/14

Abstract: 式(I−N): 【化1】 (式中、q、r、s、A、B、C、R A1 、R A2 、R B1 、R B2 、R C1 、R C2 、R 3 、R 4 、R 5 、R 6 、R 14 、R 15 、R 16 、およびR 17 は、本明細書で定義される通り) を有する化合物、またはその互変異性体、またはその塩、特に薬学的に許容可能な塩が開示される。

公开(公告)号：JP6502358B2

公开(公告)日：2019-04-17

申请号：JP2016540956

申请日：2014-12-17

Applicant: グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッド ,  GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED

Inventor： アン、マリー、ジャンヌ、ブイロ ,  オリビエ、ミルゲ ,  ジョン、リドル ,  アン、ルイーズ、ウォーカー

IPC: C07D263/58 ,  C07D413/12 ,  A61P1/18 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P31/04 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  A61P31/12 ,  A61K31/424 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/403

公开(公告)号：JP6445046B2

公开(公告)日：2018-12-26

申请号：JP2016565212

申请日：2015-04-27

Applicant: グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッド ,  GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED

Inventor： アレクシ、ドニ ,  オリビエ、ミルゲ ,  ジェローム、トゥム

IPC: A61K31/4025 ,  A61K39/395 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P43/00 ,  C07D405/14

公开(公告)号：JP2018531967A

公开(公告)日：2018-11-01

申请号：JP2018521655

申请日：2016-10-25

Applicant: グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッド ,  GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED

Inventor： アレクシ、ドニ ,  オリビエ、ミルゲ ,  ジェローム、トゥム

IPC: A61K31/4025 ,  A61P43/00 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  C07D405/14

CPC classification number: C07D405/14

Abstract: 本発明は、化合物((2R,2’R)−ビス(((テトラヒドロ−2H−ピラン−4−カルボニル)オキシ)メチル) 1,1’−アジポイルビス(ピロリジン−2−カルボキシレート)、それを含んでなる医薬組成物、ならびにアミロイドーシス、アルツハイマー病、2型糖尿病および骨関節炎を含む、血清アミロイドP成分(SAP)の枯渇が有益である疾患または障害の処置のためのその使用に関する。

公开(公告)号：JP2018528937A

公开(公告)日：2018-10-04

申请号：JP2018504920

申请日：2016-07-29

Applicant: グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッド ,  GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED

Inventor： ドイル,オースティン キース ,  ハロ,ローラ マリア ,  ハーディング,エマ アール. ,  ルイス,アラン ピーター ,  ウーデン,マーク ,  ダミアン,ヴァレリウ ,  ホン,シュエン

IPC: A61K39/395 ,  C07K16/00

CPC classification number: C07K16/00 ,  A61K2039/54 ,  C07K2317/567 ,  C07K2317/94

Abstract: 本発明は、ヒトへの皮下投与時に改善されたバイオアベイラビリティを有する抗体を選択し、スクリーニングし、操作し、作製し、改変する方法に関する。ヒトへの皮下投与時に改善されたバイオアベイラビリティを有する抗体及び変異体抗体も記載される。 【選択図】なし

公开(公告)号：JP2018111712A

公开(公告)日：2018-07-19

申请号：JP2018044611

申请日：2018-03-12

Applicant: グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッド ,  GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED

Inventor： ディーパク、ボンドパッダエ ,  パトリック、エム.エイダム ,  ピーター、ジェイ.ゴフ ,  フィリップ、アンソニー、ハリス ,  ジェ、ユー.ジョン ,  ジェンシン、カン ,  ブライアン、ウェイン、キング ,  アミ、ラクダワラ、シャー ,  ロバート、ダブリュ.マーキス、ジュニア ,  ララ、キャスリン、ライスター ,  アティック、ラーマン ,  ジョシー、エム.ラマンジュル ,  クラーク、エイ.セホン ,  ロバート、シンガウス、ジュニア ,  ダオファ、ツァン

IPC: C07D417/12 ,  A61K31/554 ,  C07D413/12 ,  A61K31/553 ,  A61K31/55 ,  A61P1/04 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P27/02 ,  A61P1/18 ,  A61P17/04 ,  A61P37/08 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P17/02 ,  A61P9/00 ,  A61P1/16 ,  A61P37/06 ,  A61P17/00 ,  A61P13/12 ,  A61P9/10 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P11/06 ,  A61P3/10 ,  A61P11/08 ,  A61P1/02 ,  A61P43/00 ,  C07D403/14

CPC classification number: A61K31/553 ,  A61K31/55 ,  C07D223/08 ,  C07D267/14 ,  C07D281/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

Abstract: 【課題】RIP1キナーゼにより媒介される疾患または障害の治療のための薬剤の提供。 【解決手段】式(I)の化合物からなるRIP1キナーゼ阻害剤。 (式中、Xは、O、Sなど、Yは、メチレンなど、Z 1 は、N、CHなど、Z 2 は、CHなど、Z 3 は、N、CHなど、Z 4 は、CHなど、mは、0,1であり、Aは、フェニル、5〜6員ヘテロアリールであり、Lは、O、S、NHであり、およびBは置換されていてもよい(C3−C6)シクロアルキル、フェニルである) 【選択図】なし

公开(公告)号：JP2018518477A

公开(公告)日：2018-07-12

申请号：JP2017562313

申请日：2016-05-31

Applicant: グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッド ,  GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED

Inventor： ブリーム,ロバート ニコラス ,  ヘイラー,ジョン デヴィッド ,  アイアンモンガー,アラン ジェフリー ,  スゼト,ピーター ,  ウェブ,マイケル ロバート ,  ウィールハウス,キャスリーン マリー ペネロペ ,  ウィラシー,ロバート デヴィッド

IPC: C07D413/14

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D263/32 ,  C07F5/02

Abstract: 本発明は、式(IV)の化合物及びその塩を製造するための新規方法、新規中間体、並びにその新規塩及び多形体を提供する。 【選択図】なし

公开(公告)号：JP2018515572A

公开(公告)日：2018-06-14

申请号：JP2017560759

申请日：2016-05-19

Applicant: グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッド ,  GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED

Inventor： アン、マリー、ジャンヌ、ブーイヨ ,  アレクシ、ドニ ,  ジョン、リドル ,  オリビエ、ミルゲ ,  アン、ルイーズ、ウォーカー

IPC: A61K31/538 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P17/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P31/04 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D413/12

CPC classification number: C07D413/12

Abstract: 下記式(I): (式中、R 1 は、メチル、エチル、ハロ、または=Oにより置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつR 2 は、H、メチル、またはエチルである)の化合物およびその塩が、KMO阻害剤であり、種々の障害、例えば急性膵炎、慢性腎臓疾患、全身性炎症反応症候群(SIRS)に関連する他の症状、ハンチントン病、アルツハイマー病、脊髄小脳失調症、パーキンソン病、AIDS痴呆合併症、HIV感染症、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、うつ病、統合失調症、敗血症、心血管系ショック、重篤な外傷、急性肺傷害、急性呼吸窮迫症候群、急性胆嚢炎、重症熱傷、肺炎、広範囲にわたる外科手術、虚血性腸疾患、重篤な急性肝疾患、重篤な急性肝性脳症、または急性腎不全の処置に有用であり得る。

公开(公告)号：JP2018515571A

公开(公告)日：2018-06-14

申请号：JP2017560752

申请日：2016-05-19

Applicant: グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッド ,  GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED

Inventor： アン、マリー、ジャンヌ、ブーイヨ ,  アレクシ、ドニ ,  ジョン、リドル ,  アン、ルイーズ、ウォーカー

IPC: A61P43/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/18 ,  A61P13/12 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P17/02 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D417/12

Abstract: 式(I)の化合物 [式中、 R 1 は、メチル、エチル、ハロまたは=Oで置換されていてもよいヘテロアリールであり;かつ R 2 は、H、メチルまたはエチルである] およびそれらの塩はKMO阻害剤であり、種々の障害、例えば、急性膵炎、慢性腎疾患、急性腎疾患、急性腎臓損傷、全身性炎症性応答症候群(SIRS)に関連するその他の病態、ハンチントン病、アルツハイマー病、脊髄小脳失調症、パーキンソン病、AIDS認知症合併症、HIV感染、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、鬱病、統合失調症、敗血症、心血管ショック、重症外傷、急性肺損傷、急性呼吸窮迫症候群、急性胆嚢炎、重症火傷、肺炎、大規模外科手術、虚血性腸疾患、重症急性肝疾患、重症急性肝性脳症または急性腎不全の処置において有用であり得る。