公开(公告)号：WO2013010136A3

公开(公告)日：2013-07-04

申请号：PCT/US2012046779

申请日：2012-07-13

Applicant: PHARMACYCLICS INC ,  CHEN WEI ,  LOURY DAVID J ,  MODY TARAK D ,  WANG LONGCHENG

Inventor： CHEN WEI ,  LOURY DAVID J ,  MODY TARAK D

IPC: A61K31/52 ,  A61K31/433 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  C07D473/32 ,  C07D473/34

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/52 ,  C07D473/34

Abstract: Described herein are kinase inhibitor compounds, methods for synthesizing such inhibitors, and methods for using such inhibitors in the treatment of diseases. Further described herein are methods, assays and systems for determining an appropriate inhibitor of a protein, including a kinase.

Abstract translation: 本文描述的是激酶抑制剂化合物，合成这种抑制剂的方法，以及在治疗疾病中使用这些抑制剂的方法。 本文进一步描述了用于确定包括激酶在内的蛋白质的适当抑制剂的方法，测定和系统。

公开(公告)号：WO2013093248A1

公开(公告)日：2013-06-27

申请号：PCT/FR2012/000550

申请日：2012-12-21

Applicant: LES LABORATOIRES SERVIER ,  PHARMACYCLICS, INC

Inventor： KLOOS, Ioana ,  JACQUET-BESCOND, Anne ,  KRAUS-BERTHIER, Laurence ,  DEPIL, Stéphane ,  VERILLAUD, Benjamin ,  BUSSON, Pierre

IPC: A61K31/343 ,  A61K33/24 ,  A61K41/00 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/343 ,  A61K33/24 ,  A61K41/0038 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: N-hydroxy-4- { 2-[3 -(N, N-diméihy laminométhyl)benzofuran-2-y lcarbony laminojéthoxy } benzamidé de formule (I) : ou un de ses sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable, en association avec un traitement de chimiothérapie ou de radiothérapie, pour son utilisation dans le traitement du carcinome du nasopharynx.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的N-羟基-4-（2- [3-（N，N-二甲基氨基甲基）苯并呋喃-2-基羰基氨基]乙氧基）苯甲酰胺，或其中一种酸或药学上可接受的碱加成 其盐与化疗或放疗联合治疗，用于治疗鼻咽癌。

公开(公告)号：WO2011153514A2

公开(公告)日：2011-12-08

申请号：PCT/US2011/039190

申请日：2011-06-03

Applicant: PHARMACYCLICS, INC. ,  BUGGY, Joseph, J. ,  ELIAS, Laurence ,  FYFE, Gwen ,  HEDRICK, Eric ,  LOURY, David, J. ,  MODY, Tarak, D.

Inventor： BUGGY, Joseph, J. ,  ELIAS, Laurence ,  FYFE, Gwen ,  HEDRICK, Eric ,  LOURY, David, J. ,  MODY, Tarak, D.

IPC: A61K31/519 ,  A61K31/505 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/519 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0031 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/0056 ,  A61K9/007 ,  A61K9/06 ,  A61K31/195 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/436 ,  A61K31/437 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/475 ,  A61K31/573 ,  A61K31/606 ,  A61K31/664 ,  A61K31/675 ,  A61K31/69 ,  A61K31/7032 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7076 ,  A61K39/395 ,  A61K39/39533 ,  A61K39/3955 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  A61K2300/00

Abstract: Disclosed herein are methods for treating a cancer comprising: a. administering a Btk inhibitor to a subject sufficient to result in an increase or appearance in the blood of a subpopulation of lymphocytes defined by immunophenotyping; b. determining the expression profile of one or more biomarkers from one or more subpopulation of lymphocytes; and c. administering a second agent based on the determined expression profile.

Abstract translation: 本文公开了治疗癌症的方法，包括：a。 对受试者施用Btk抑制剂足以导致免疫表型定义的淋巴细胞亚群的血液增加或出现; 湾 确定来自一个或多个淋巴细胞亚群的一种或多种生物标志物的表达谱; 和c。 基于所确定的表达谱来施用第二试剂。

公开(公告)号：WO2011046964A2

公开(公告)日：2011-04-21

申请号：PCT/US2010/052377

申请日：2010-10-12

Applicant: PHARMACYCLICS, INC. ,  CHEN, Wei ,  LOURY, David J. ,  MODY, Tarak D. ,  VERNER, Erik ,  SMYTH, Mark Stephen ,  LUO, Wenchen

Inventor： CHEN, Wei ,  LOURY, David J. ,  MODY, Tarak D. ,  VERNER, Erik ,  SMYTH, Mark Stephen ,  LUO, Wenchen

IPC: C07D487/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/519 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D519/00

Abstract: Described herein are kinase inhibitor compounds, methods for synthesizing such inhibitors, and methods for using such inhibitors in the treatment of diseases. Further described herein are methods, assays and systems for determining an appropriate inhibitor of a protein, including a kinase.

公开(公告)号：WO2010009342A2

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：PCT/US2009/050897

申请日：2009-07-16

Applicant: PHARMACYCLICS, INC. ,  HONIGBERG, Lee ,  VERNER, Erik ,  BUGGY, Joseph ,  LOURY, David ,  CHEN, Wei

Inventor： HONIGBERG, Lee ,  VERNER, Erik ,  BUGGY, Joseph ,  LOURY, David ,  CHEN, Wei

IPC: A61K31/52 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/519 ,  A61K31/00 ,  A61K31/337 ,  A61K31/52 ,  A61K31/675 ,  A61K31/704 ,  A61K33/24 ,  A61K39/3955 ,  A61K39/39558 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00 ,  A61K31/19

Abstract: Described herein are irreversible Btk inhibitor compounds, and methods for using such irreversible inhibitors in the treatment of diseases and disorders characterized by the presence or development of solid tumors.

Abstract translation: 本文描述了不可逆的Btk抑制剂化合物，以及使用此类不可逆抑制剂治疗以实体瘤的存在或发展为特征的疾病和病症的方法。

公开(公告)号：WO2009052323A2

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：PCT/US2008/080221

申请日：2008-10-16

Applicant: PHARMACYCLICS, INC. ,  LOURY, David ,  PURRO, Norbert

Inventor： LOURY, David ,  PURRO, Norbert

IPC: C07K14/76 ,  C07K14/00 ,  A61K35/14 ,  A61K38/48

CPC classification number: A61K31/4184 ,  A61K31/4164 ,  A61K41/00 ,  A61K45/06 ,  C07D209/00 ,  C07D235/12 ,  C07D235/18 ,  A61K2300/00

Abstract: Treatment of cancer and thromboembolic disorders using inhibitors of Factor VIIa are disclosed herein using a compound of Formula I.

Abstract translation: 使用式I化合物在本文中公开了使用因子VIIa抑制剂治疗癌症和血栓栓塞性疾病。

公开(公告)号：WO2008121742A3

公开(公告)日：2008-11-27

申请号：PCT/US2008058528

申请日：2008-03-27

Applicant: PHARMACYCLICS INC ,  HONIGBERG LEE ,  VERNER ERIK ,  BUGGY JOSEPH J ,  LOURY DAVID ,  CHEN WEI

Inventor： HONIGBERG LEE ,  VERNER ERIK ,  BUGGY JOSEPH J ,  LOURY DAVID ,  CHEN WEI

IPC: A61K31/52 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D253/06 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/52 ,  C07D471/04 ,  C12Q1/485 ,  G01N33/57426 ,  G01N2440/14 ,  G01N2500/00

Abstract: Described herein are irreversible kinase inhibitor compounds, methods for synthesizing such irreversible inhibitors, and methods for using such irreversible inhibitors in the treatment of diseases. Further described herein are methods, assays and systems for determining an appropriate irreversible inhibitor of a protein, including a kinase.

Abstract translation: 本文描述的是不可逆激酶抑制剂化合物，用于合成这种不可逆抑制剂的方法，以及使用这种不可逆抑制剂治疗疾病的方法。 本文进一步描述了用于确定包括激酶在内的蛋白质的合适的不可逆抑制剂的方法，测定和系统。

公开(公告)号：WO2007087068A3

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：PCT/US2006049489

申请日：2006-12-28

Applicant: PHARMACYCLICS INC ,  JANKOWSKI ORION D ,  PALMER JAMES T ,  HONIGBERG LEE

Inventor： JANKOWSKI ORION D ,  PALMER JAMES T ,  HONIGBERG LEE

IPC: C07D471/06 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/675

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07F9/65685 ,  C07F9/65846

Abstract: Disclosed herein are compounds that inhibit the activity of particular tyrosine kinases. Methods for the preparation of such compounds are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions that include the compounds. Methods of using the compounds disclosed, alone or in combination with other therapeutic agents, for the treatment of tyrosine kinase-rnediated diseases or conditions or tyrosine, kinase-dependent diseases or conditions are provided.

Abstract translation: 本文公开了抑制特定酪氨酸激酶活性的化合物。 公开了制备这些化合物的方法。 还公开了包含化合物的药物组合物。 提供了将单独或与其它治疗剂组合公开的化合物用于治疗酪氨酸激酶受体疾病或病症或酪氨酸，激酶依赖性疾病或病症的方法。

公开(公告)号：WO2007108958A2

公开(公告)日：2007-09-27

申请号：PCT/US2007/006047

申请日：2007-03-08

Applicant: PHARMACYCLICS, INC. ,  MILLER, Richard ,  RENSCHLER, Markus

Inventor： MILLER, Richard ,  RENSCHLER, Markus

IPC: A61K31/555 ,  A61N5/00

CPC classification number: A61N5/10 ,  A61K31/555 ,  A61N2005/1098

Abstract: Described herein are methods of treating cancer by administering a therapeutically effective amount of at least one texaphyrin metal complex or a pharmaceutically acceptable derivative, and performing stereotactic radiosurgery to the patient. In some embodiments, at least one texaphyrin metal complex or a pharmaceutically acceptable derivative is administered while the patient is undergoing a radiation therapy. Also described herein are methods for detecting various cancerous tumors, lesions, or metastases in a patient by administering an effective amount of at least one texaphyrin metal complex or a pharmaceutically acceptable derivative before a patient undergoes stereotactic radiosurgery. Also described herein are methods for visualizing tumors not otherwise visualized; methods for detecting the margins of a tumor; and methods for improving the targeting of the SRS radiation.

Abstract translation: 本文描述了通过施用治疗有效量的至少一种泰克萨菲瑞金属络合物或药学上可接受的衍生物并对患者进行立体定向放射外科手段来治疗癌症的方法。 在一些实施方案中，当患者进行放射治疗时，施用至少一种泰克萨菲瑞金属络合物或药学上可接受的衍生物。 本文还描述了通过在患者进行立体定向放射外科手术之前施用有效量的至少一种泰克萨菲瑞金属络合物或药学上可接受的衍生物来检测患者中各种癌性肿瘤，损伤或转移的方法。 本文还描述了用于可视化否则可视化的肿瘤的方法; 用于检测肿瘤边缘的方法; 以及改善SRS辐射靶向的方法。

公开(公告)号：WO2007059329A2

公开(公告)日：2007-05-24

申请号：PCT/US2006/044829

申请日：2006-11-16

Applicant: PHARMACYCLICS, INC. ,  MAGDA, Darren

Inventor： MAGDA, Darren

IPC: A61K31/555

CPC classification number: A61K31/555 ,  A61K31/45 ,  A61K2300/00

Abstract: The present disclosure involves the use of metal-containing texaphyrins and zinc (II) reagents for the treatment of tumors, atheromas and other neoplastic tissue. The present application demonstrates increased oxidative stress, alterations in zinc homeostasis, cell cycle arrest, and apoptosis of cancer cells in the presence of texaphyrins and/or zinc. One aspect is to monitor oxidative stress and/or alterations in zinc homeostasis in target cells prior to and/or after treatment with metal-containing texaphyrins and/or zinc (II) reagents as a predictor for treatment efficacy. The present disclosure provides molecular basis for the cell cycle arrest and apoptosis on cancer cells in the presence of texaphyrins and zinc. Another aspect is to monitor different genes involved in response to treatment with texaphyrins and zinc prior to and/or after treatment as predictors for treatment efficacy.

Abstract translation: 本公开涉及使用含金属的泰克萨菲精和锌（II）试剂来治疗肿瘤，动脉粥样化和其它肿瘤组织。 本申请表明在泰克萨菲和/或锌存在下氧化应激增加，锌稳态的改变，细胞周期停滞和癌细胞的凋亡。 一个方面是在用含金属的泰克萨菲精和/或锌（II）试剂处理之前和/或之后监测靶细胞中锌稳态的氧化应激和/或改变作为治疗功效的预测因子。 本公开提供了在泰克萨菲精和锌存在下对癌细胞的细胞周期停滞和细胞凋亡的分子基础。 另一方面是监测与治疗之前和/或治疗后的泰克萨菲精和锌治疗相关的不同基因，作为治疗效果的预测因子。