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    胜肽衍生物
    81.
    发明专利
    胜肽衍生物 审中-公开

    公开(公告)号：TW201305219A

    公开(公告)日：2013-02-01

    申请号：TW100136902

    申请日：2011-10-12

    Applicant: 武田藥品工業股份有限公司 ,  TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

    Inventor： 淺見泰司 ,  ASAMI, TAIJI ,  西澤直城 ,  NISHIZAWA, NAOKI ,  兼松陽子 ,  KANEMATSU, YOKO

    IPC: C07K7/06 ,  A61K38/08 ,  A61P3/04

    CPC classification number: C07K14/575 ,  A61K38/00

    Abstract: 本發明係關於選自由下列所組成之群組的胜肽衍生物或其鹽：PEG20k(AL)-β-Ala-Tyr-Nal(1)-Leu-Phe-Arg-Pro-Arg-Asn-NH2，PEG20k(AL)-β-Ala-Tyr-Nal(2)-Leu-Phe-Arg-Pro-Arg-Asn-NH2，PEG20k(AL)-NpipAc-Tyr-Nal(2)-Leu-Phe-Arg-Pro-Arg-Asn-NH2，PEG20k(AL)-NpipAc-Tyr-Nal(2)-Leu-Phe-Arg-Ala-Arg-Asn-NH2，PEG20k(AL)-PEG(2)-Tyr-Nal(2)-Leu-Phe-Arg-NMeAla-Arg-Asn-NH2，PEG20k(AL)-Pic(4)-Tyr-Nal(2)-Leu-Phe-Arg-NMeAla-Arg-Asn-NH2，PEG20k(AL)-Acp-Tyr-Nal(2)-Leu-Phe-Arg-NMeAla-Arg-Asn-NH2，及PEG20k(AL)-β-Ala-Tyr-Nal(2)-Leu-Pya(4)-Arg-Pro-Arg-Asn-NH2。

    Abstract in simplified Chinese: 本发明系关于选自由下列所组成之群组的胜肽衍生物或其盐：PEG20k(AL)-β-Ala-Tyr-Nal(1)-Leu-Phe-Arg-Pro-Arg-Asn-NH2，PEG20k(AL)-β-Ala-Tyr-Nal(2)-Leu-Phe-Arg-Pro-Arg-Asn-NH2，PEG20k(AL)-NpipAc-Tyr-Nal(2)-Leu-Phe-Arg-Pro-Arg-Asn-NH2，PEG20k(AL)-NpipAc-Tyr-Nal(2)-Leu-Phe-Arg-Ala-Arg-Asn-NH2，PEG20k(AL)-PEG(2)-Tyr-Nal(2)-Leu-Phe-Arg-NMeAla-Arg-Asn-NH2，PEG20k(AL)-Pic(4)-Tyr-Nal(2)-Leu-Phe-Arg-NMeAla-Arg-Asn-NH2，PEG20k(AL)-Acp-Tyr-Nal(2)-Leu-Phe-Arg-NMeAla-Arg-Asn-NH2，及PEG20k(AL)-β-Ala-Tyr-Nal(2)-Leu-Pya(4)-Arg-Pro-Arg-Asn-NH2。

    咯化合物 PYRROLE COMPOUNDS
    82.
    发明专利
    咯化合物 PYRROLE COMPOUNDS 审中-公开

    公开(公告)号：TW200900064A

    公开(公告)日：2009-01-01

    申请号：TW097106740

    申请日：2008-02-27

    Applicant: 武田藥品工業股份有限公司 TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

    Inventor： 野正博 KAJINO, MASAHIRO ,  西田晴行 NISHIDA, HARUYUKI ,  有川泰由 ARIKAWA, YASUYOSHI ,  平瀨慶造 HIRASE, KEIZO ,  小野宏司 ONO, KOJI

    IPC: A61K ,  C07D ,  A61P

    CPC classification number: C07D401/04

    Abstract: 本發明提供一種具有優異的酸分泌抑制效果且顯示抗潰瘍活性之化合物或其鹽,該化合物為下式【【I】】所示者
    097106740P01.bmp
    其中,R^1為視需要經取代之環狀基,R^2為取代基,R^3為視需要經取代之烷基、醯基、視需要經取代之羥基、視需要經取代之胺基、鹵素原子、氰基或硝基,R^4及R^5各為氫原子、視需要經取代之烷基、醯基、視需要經取代之羥基、視需要經取代之胺基、鹵素原子、氰基或硝基,R^6及R^6'各為氫原子或烷基,以及n為0至3之整數。

    Abstract in simplified Chinese: 本发明提供一种具有优异的酸分泌抑制效果且显示抗溃疡活性之化合物或其盐,该化合物为下式【【I】】所示者 097106740P01.bmp 其中,R^1为视需要经取代之环状基,R^2为取代基,R^3为视需要经取代之烷基、酰基、视需要经取代之羟基、视需要经取代之胺基、卤素原子、氰基或硝基,R^4及R^5各为氢原子、视需要经取代之烷基、酰基、视需要经取代之羟基、视需要经取代之胺基、卤素原子、氰基或硝基,R^6及R^6'各为氢原子或烷基,以及n为0至3之整数。

    雜單環化合物及其用途 HETEROMONOCYCLIC COMPOUND AND USE THEREOF
    85.
    发明专利
    雜單環化合物及其用途 HETEROMONOCYCLIC COMPOUND AND USE THEREOF 审中-公开
    杂单环化合物及其用途 HETEROMONOCYCLIC COMPOUND AND USE THEREOF

    公开(公告)号：TW200829581A

    公开(公告)日：2008-07-16

    申请号：TW096144409

    申请日：2007-11-23

    Applicant: 武田藥品工業股份有限公司 TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

    Inventor： 黑板孝信 KUROITA, TAKANOBU ,  本博輝 SAKAMOTO, HIROKI ,  井川英之 IGAWA, HIDEYUKI ,  佐佐木實 SASAKI, MINORU ,  麻野耕平 ASANO, KOUHEI ,  前川毅志 MAEKAWA, TSUYOSHI

    IPC: C07D ,  A61K ,  A61P

    CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/14

    Abstract: 下式(I)所示之化合物或其鹽:
    096144409P01.bmp
    式中,R1為側氧基、=N-R等;下式所示之基:
    096144409P02.bmp
    係下列式所示之基:
    096144409P03.bmp
    R2為下式所示之基:
    096144409P04.bmp
    R3及R4各自為H、或C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基胺基、二(C1-C6)烷基胺基或C1-C6烷硫基,其各自可視需要經取代;R5為氫、或C1-C6烷基、C2-C6烯基、環狀基,其各自可視需要經取代、-C0-R8或-0-R8'。本發明之化合物係有用於作為預防或治療循環性疾病、代謝性疾病及/或中樞神經系統疾病之藥物。

    Abstract in simplified Chinese: 下式(I)所示之化合物或其盐: 096144409P01.bmp 式中,R1为侧氧基、=N-R等;下式所示之基: 096144409P02.bmp 系下列式所示之基: 096144409P03.bmp R2为下式所示之基: 096144409P04.bmp R3及R4各自为H、或C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基胺基、二(C1-C6)烷基胺基或C1-C6烷硫基,其各自可视需要经取代;R5为氢、或C1-C6烷基、C2-C6烯基、环状基,其各自可视需要经取代、-C0-R8或-0-R8'。本发明之化合物系有用于作为预防或治疗循环性疾病、代谢性疾病及/或中枢神经系统疾病之药物。

    腫瘤轉移抑制素衍生物及其用途 METASTIN DERIVATIVES AND USE THEREOF
    87.
    发明专利
    腫瘤轉移抑制素衍生物及其用途 METASTIN DERIVATIVES AND USE THEREOF 审中-公开
    肿瘤转移抑制素衍生物及其用途 METASTIN DERIVATIVES AND USE THEREOF

    公开(公告)号：TW200823232A

    公开(公告)日：2008-06-01

    申请号：TW096139608

    申请日：2007-10-23

    Applicant: 武田藥品工業股份有限公司 TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

    Inventor： 淺見泰司 ASAMI, TAIJI ,  西澤直城 NISHIZAWA, NAOKI

    IPC: C07K ,  A61K ,  A61P

    CPC classification number: C07K14/4703 ,  A61K38/00

    Abstract: 本發明提供具有優越生物活性(癌症轉移抑制活性、癌症生長抑制活性、促性腺激素分泌刺激活性、性激素分泌刺激活性等)之穩定的腫瘤遷移抑制素衍生物。經由以特定胺基酸取代腫瘤遷移抑制素之組成胺基酸,本發明之腫瘤遷移抑制素衍生物可得到更增進之血液穩定性、溶解性等,降低之凝膠化傾向,增進之藥物動力學性質,以及展現優越之癌症轉移抑制活性或癌症生長抑制活性。本發明之腫瘤遷移抑制素衍生物亦具有促性腺激素分泌抑制活性、性激素分泌抑制活性等。

    Abstract in simplified Chinese: 本发明提供具有优越生物活性(癌症转移抑制活性、癌症生长抑制活性、促性腺激素分泌刺激活性、性激素分泌刺激活性等)之稳定的肿瘤迁移抑制素衍生物。经由以特定氨基酸取代肿瘤迁移抑制素之组成氨基酸,本发明之肿瘤迁移抑制素衍生物可得到更增进之血液稳定性、溶解性等,降低之凝胶化倾向,增进之药物动力学性质,以及展现优越之癌症转移抑制活性或癌症生长抑制活性。本发明之肿瘤迁移抑制素衍生物亦具有促性腺激素分泌抑制活性、性激素分泌抑制活性等。

    經取代之咯衍生物 SUBSTITUTED PYRROLE DERIVATIVES
    88.
    发明专利
    經取代之咯衍生物 SUBSTITUTED PYRROLE DERIVATIVES 审中-公开
    经取代之咯衍生物 SUBSTITUTED PYRROLE DERIVATIVES

    公开(公告)号：TW200813007A

    公开(公告)日：2008-03-16

    申请号：TW096121111

    申请日：2007-06-12

    Applicant: 武田藥品工業股份有限公司 TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

    Inventor： 伊藤光博 ITO, MITSUHIRO ,  松永伸之 MATSUNAGA, NOBUYUKI ,  山田昌美 YAMADA, MASAMI ,  飛高武憲 HITAKA, TAKENORI ,  山本哲史 YAMAMOTO, SATOSHI

    IPC: C07D ,  A61K ,  A61P

    CPC classification number: C07D417/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04

    Abstract: 本發明係提供如式(Ⅰ)所示之新穎的咯衍生物:
    096121111P01.bmp
    其中,R^1表示氫原子、氰基、視需要經鹵化之C1-6烷基或視需要經取代之C1-6烷氧基-羰基;R^2與R^4為相同或不同,且表示氫原子、C1-6烷基、由視需要經取代之羥基取代的C2-6烯基、視需要經取代或經氧化之硫醇等;R^3表示視需要經取代之唑基、視需要經取代之唑基、視需要經取代之噁唑基等;以及R^5表示視需要經可取代的苯基,其於4或3位置具有氰基;以及包含上述之雄性素受體拮抗劑。

    Abstract in simplified Chinese: 本发明系提供如式(Ⅰ)所示之新颖的咯衍生物: 096121111P01.bmp 其中,R^1表示氢原子、氰基、视需要经卤化之C1-6烷基或视需要经取代之C1-6烷氧基-羰基;R^2与R^4为相同或不同,且表示氢原子、C1-6烷基、由视需要经取代之羟基取代的C2-6烯基、视需要经取代或经氧化之硫醇等;R^3表示视需要经取代之唑基、视需要经取代之唑基、视需要经取代之恶唑基等;以及R^5表示视需要经可取代的苯基,其于4或3位置具有氰基;以及包含上述之雄性素受体拮抗剂。

    固體製劑 SOLID PREPARATION
    89.
    发明专利
    固體製劑 SOLID PREPARATION 审中-公开
    固体制剂 SOLID PREPARATION

    公开(公告)号：TW200810753A

    公开(公告)日：2008-03-01

    申请号：TW096114773

    申请日：2007-04-26

    Applicant: 武田藥品工業股份有限公司 TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

    Inventor： 大河內一宏 OKOCHI, KAZUHIRO ,  新嘉喜亞理沙 SHINGAKI, ARISA

    IPC: A61K

    CPC classification number: A61K9/2081 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1676 ,  A61K9/5026 ,  A61K9/5078 ,  A61K31/4439

    Abstract: 本發明提供一種可充分地掩蓋匹格列酮(pioglitazone)或其鹽之不悦味道之固體製劑;一種可充分地掩蓋匹格列酮或其鹽的不悦味道且具有優良的口腔中崩解性質、恰當的製劑强度、長期保存安定性等優良性質之固體製劑。本發明提供一種固體製劑,其包含具下列成分之粒子:(i)包含賦形劑之核心粒子,及(ii)匹格列酮或其鹽及酸溶性聚合物,此二者皆包覆該核心粒子。

    Abstract in simplified Chinese: 本发明提供一种可充分地掩盖匹格列酮(pioglitazone)或其盐之不悦味道之固体制剂;一种可充分地掩盖匹格列酮或其盐的不悦味道且具有优良的口腔中崩解性质、恰当的制剂强度、长期保存安定性等优良性质之固体制剂。本发明提供一种固体制剂,其包含具下列成分之粒子:(i)包含赋形剂之内核粒子,及(ii)匹格列酮或其盐及酸溶性聚合物,此二者皆包覆该内核粒子。

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