公开(公告)号：MX2011009638A

公开(公告)日：2011-09-28

申请号：MX2011009638

申请日：2010-03-18

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： LESTAGE PIERRE ,  DANOBER LAURENCE ,  DESOS PATRICE ,  CORDI ALEXIS

IPC: C07D285/36 ,  A61K31/554 ,  A61P25/00

Abstract: Compuestos de fórmula (1): (ver fórmula (I)) donde R1 y R2, son idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o de halógeno, o un grupo alquilo, alcoxi, alquiltio, acilo, alcoxicarbonilo, carboxi, hidroxi, hidroxialquilo, ciano, nitro, amino, aminocarbonilo sustituido o no sustituido, aminosulfonilo, alquilsulfonilaminoalquilo, N-hidroxicarboximidami da o benciloxi, R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, cicloalquilo o cicloalquilalquilo, R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo sustituido o no sustituido; la invención también se refiere al uso de los mismos como moduladores alostéricos positivos de receptores AMPA y agonistas de receptores NMDA.

公开(公告)号：UA93306C2

公开(公告)日：2011-01-25

申请号：UAA200907945

申请日：2007-12-28

Applicant: CORTEX PHARMA INC ,  SERVIER LAB

Inventor： CORDI ALEXIS ,  ROGERS GARY ,  MUELLER RUDOLF

IPC: A01N57/00 ,  A61K31/675

Abstract: Данноеизобретениекасаетсяпредупрежденияи леченияцеребральнойнедостаточности, включаяулучшениефункционированиярецепторовв синапсахв сетяхмозга, ответственныхзаповедениевысшегопорядка. Этисетимозгавовлеченыв познавательныеспособности, связаныс нарушениямипамяти, наблюдаемымиприразнообразныхформахслабоумияи принарушенияхнейроннойактивностимеждуразнымиучасткамимозга, чтопредполагаетсяпритакихрасстройствах, какболезньПаркинсона, шизофренияи аффективныерасстройства. Вчастностиданноеизобретениекасаетсясоединения, полезногодлялечениятакихсостояний, ипримененияэтогосоединениядлятакоголечения.

公开(公告)号：AU2010200815A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：AU2010200815

申请日：2010-03-03

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： CORDI ALEXIS ,  DESOS PATRICE ,  LESTAGE PIERRE ,  DANOBER LAURENCE

IPC: C07D285/36 ,  A61K31/554 ,  A61P25/28

Abstract: Benzothiadiazepine derivatives (I) and their optical and positional isomers, or addition salts with an acid or base, are new. Benzothiadiazepine derivatives of formula (I) and their optical and positional isomers, or addition salts with an acid or base, are new. R 1>, R 2> : H, halo, or 1-6C alkyl (optionally substituted by one or more halo, 1-6C alkoxy, 1-6C alkylthio, 1-6C alkoxycarbonyl, carboxy group, 1-6C acyl, hydroxyl group, 1-6C hydroxyalkyl group, CN, nitro, amino group (substituted by an 1-6C acyl and optionally substituted by one or more 1-6C alkyl), aminocarbonyl group (optionally substituted by one or more 1-6C alkyl), aminosulfonyl group (optionally substituted by one or more 1-6C alkyl), alkyl(1-6C)sulfonylamino1-6C alkyl, N-hydroxycarboximidamide or benzyloxy); R 3> : H, 1-6C alkyl, 3-8C cycloalkyl, or 3-8C-cycloalkyl-1-6C alkyl; and R 4> : H or 1-6C alkyl (optionally substituted by one or more halo). Independent claims are included for: (1) the preparation of (I); and (2) 1,1-dioxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[f][1,2,5]thiadiazepin-8-ol (VI) as an intermediate for the synthesis of (I). [Image] ACTIVITY : Neuroprotective; Nootropic; Antiparkinsonian; Cerebroprotective; Anticonvulsant; Antialcoholic; Neuroleptic; Vasotropic; Antidepressant; Tranquilizer. MECHANISM OF ACTION : Alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptor modulator; N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor antagonist. The NMDA receptor antagonistic activity of (I) was tested in rats. The result showed that 8-phenoxy-2,3,4,5-tetrahydro-1,2,5-benzothiadiazepine-1,1-dioxide exhibited an IC 50value of 9 microM.

公开(公告)号：AP2010005343A0

公开(公告)日：2010-08-31

申请号：AP2010005343

申请日：2010-07-26

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： LACOSTE JEAN-MICHEL ,  CORDI ALEXIS ,  ORTUNO JEAN-CLAUDE

IPC: C07D405/00

Abstract: Dihydroindolone derivatives (I) and their optical and geometric isomers, or addition salts with an acid or base are new. Dihydroindolone derivatives of formula (I) and their optical and geometric isomers, or addition salts with an acid or base are new. m : 1 or 2; n : 1 or 2; A : a pyrrolyl group optionally substituted by 1-3 groups of 1-6C alkyl; X : C(O), S(O) or SO 2; either R 1>, R 2> : 1-6C alkyl; or NR 1>R 2> : a heterocyclic group; R 3>R 4> : a heterocyclic group; R 5> : H or 1-6C alkyl; and R 6> : H or halo, where the heterocyclic group is a mono or bicyclic 5-8 membered group (optionally containing one to three heteroatoms of N, O or S, and one or more unsaturations, and optionally substituted by one or more 1-6C alkyl, 1-6C alkenyl, oxo, hydroxy, 1-6C alkoxy, aryl, arylalkyl or arylalkenyl), the aryl is phenyl group optionally substituted by one or more halo or 1-6C alkyl, and X represents the double bond, which is in configuration is Z or E. Independent claims are included for: (1) the preparations of (I); and (2) combination comprising (I) with an anticancer agent comprising genotoxic agents, mitotic poisons, antimetabolites, proteasome inhibitors or kinase inhibitors. [Image] ACTIVITY : Cytostatic. MECHANISM OF ACTION : None given.

公开(公告)号：MA31160B1

公开(公告)日：2010-02-01

申请号：MA32135

申请日：2009-07-31

Applicant: CORTEX PHARMA INC ,  SERVIER LAB

Inventor： CORDI ALEXIS ,  ROGERS GARY ,  MUELLER RUDOLF

IPC: A61K31/675 ,  A01N57/00

Abstract: L'invention concerne la prévention et le traitement de l'insuffisance cérébrale, en particulier l'amélioration du fonctionnement de récepteur des synapses des réseaux cérébraux responsables de comportements d'ordre supérieur. Lesdits réseaux cérébraux sont impliqués dans des capacités cognitives en rapport avec un handicap de la mémoire observés dans un certain nombre de démences et dans des déséquilibres de l'activité neuronale entre différentes régions cérébrales ou supposés dans des troubles tels que la maladie de parkinson, la schizophrénie et les troubles affectifs. Selon un développement particulier, la présente invention concerne un composé utile dans le traitement de tels états et un procédé d'utilisation de ce composé dans un tel traitement.

公开(公告)号：ECSP099499A

公开(公告)日：2009-10-30

申请号：ECSP099499

申请日：2009-07-07

Applicant: SERVIER LAB ,  CORTEX PHARMA INC

Inventor： CORDI ALEXIS ,  ROGERS GARY ,  MUELLER RUDOLF

IPC: A01N57/00 ,  A61K31/675

Abstract: Esta invención se refiere a la prevención y tratamiento de insuficiencia cerebral, incluyendo incremento del funcionamiento de receptores en las sinapsis en las redes cerebrales responsables de comportamientos de orden superior. Estas redes cerebrales están implicadas en las capacidades cognitivas relacionadas con la alteración de la memoria, tal como se observa en una variedad de demencias, y en desequilibrios de la actividad neuronal entre diferentes regiones cerebrales, como se sugiere en trastornos tales como la enfermedad de Parkinson, esquizofrenia y trastornos afectivos. En un aspecto particular, la presente invención se refiere a un compuesto útil para el tratamiento de dichas condiciones, y a métodos para utilizar este compuesto para dicho tratamiento.

公开(公告)号：EA011212B1

公开(公告)日：2009-02-27

申请号：EA200501530

申请日：2005-10-28

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： DESOS PATRICE ,  CORDI ALEXIS ,  LESTAGE PIERRE

IPC: C07D285/24 ,  A61K31/549 ,  A61P25/28

Abstract: Соединенияформулы (I)вкоторой Rпредставляетсобойалкил, замещенныйоднимилинесколькимиатомамигалогена, Rпредставляетсобойводород, Rпредставляетсобойнезамещеннуюилизамещеннуюфенильнуюгруппу, ихизомеры, атакжеихаддитивныесоли. Лекарственныесредства.

公开(公告)号：EA011155B1

公开(公告)日：2009-02-27

申请号：EA200600760

申请日：2006-05-12

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： DESO PATRICE ,  CORDI ALEXIS ,  LESTAGE PIERRE

IPC: C07D213/74 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00

Abstract: Предложенысоединенияформулы (I)вкоторой X представляетсобойС(О) или SOгруппу; Rпредставляетсобойфенильнуюгруппуилигруппу NRR, вкоторой Rи R, которыемогутбытьодинаковымиилиразличными, каждый, представляютсобойатомводородаилилинейнуюилиразветвлённую (С-C)алкильнуюгруппулибо (C-C)циклоалкильнуюгруппу, или Rи Rвместес несущимихатомомазотаобразуют 5- или 6-членноекольцо, вкоторомодинизатомовуглеродаможетбытьзаменённаатомазота, кислородаилисерыилина SO или SOгруппу, кольцо, описанноетакимобразом, необязательноявляетсямостиковымпосредствомлинейнойилиразветвлённой (С-C)алкильнойгруппыи/илинеобязательнозамещенос помощьюоднойилидвуходинаковыхилиразличныхгрупп, выбранныхизгалогена, линейнойилиразветвлённой (С-C)алкильнойгруппы, (C-С)циклоалкильнойгруппы, гидрокси, оксои аминогруппы (необязательнозамещённойс помощьюоднойилиболеелинейныхилиразветвлённых (C-C)алкильныхгрупп); Rпредставляетсобойлинейнуюилиразветвлённую (С-C)алкильнуюгруппуили (C-C)циклоалкильнуюгруппу, ихэнантиомерыи диастереоизомеры, атакжеихсолиприсоединенияс фармацевтическиприемлемойкислотойилиоснованием, атакжеспособихполучения. Такжепредложеныфармацевтическиекомпозиции, содержащиесоединенияформулы (I).

公开(公告)号：CA2674460A1

公开(公告)日：2008-07-17

申请号：CA2674460

申请日：2007-12-28

Applicant: SERVIER LAB ,  CORTEX PHARMA INC

Inventor： CORDI ALEXIS ,  ROGERS GARY

IPC: A01N57/00 ,  A61K31/675

Abstract: This invention relates to the prevention and treatment of cerebral insuff iciency, including enhancement of receptor functioning in synapses in brain networks responsible for higher order behaviors. These brain networks are in volved in cognitive abilities related to memory impairment, such as is obser ved in a variety of dementias, and in imbalances in neuronal activity betwee n different brain regions, as is suggested in disorders such as Parkinson's disease, schizophrenia and affective disorders. In a particular aspect, the present invention relates to a compound useful for treatment of such conditi ons, and methods of using this compound for such treatment.

公开(公告)号：ES2298970T3

公开(公告)日：2008-05-16

申请号：ES05292310

申请日：2005-11-02

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： DESOS PATRICE ,  CORDI ALEXIS ,  LESTAGE PIERRE

IPC: A61K31/5415 ,  A61P25/00 ,  C07D285/24

Abstract: Compuestos de fórmula (I): en la cual: R1 representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado sustituido con uno o varios átomos de halógeno, R2 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno o un grupo hidroxilo, R3 representa un grupo arilo no sustituido o un grupo arilo sustituido con uno o varios grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre: alquilo(C1-C6) lineal o ramificado; alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado; polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado; átomos de halógeno; alcoxicarbonilo(C1-C6) lineal o ramificado, alquiltio(C1-C6) lineal o ramificado; carboxi; acilo(C1-C6) lineal o ramificado; polihaloalcoxi(C1-C6) lineal o ramificado; hidroxilo; ciano; nitro; amidino (eventualmente sustituido con uno o dos grupos idénticos o diferentes seleccionados entre alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, hidroxilo, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado y ); amino (eventualmente sustituido con uno o dos grupos alquilo(C1-C6) lineales o ramificados); aminocarbonilo (eventualmente sustituido con uno o dos grupos alquilo(C1-C6) lineales o ramificados); benciloxi; alquil(C1-C6)sulfonilamino (eventualmente sustituido sobre el nitrógeno con un grupo(C1-C6) lineal o ramificado); (trifluorometilsulfonil)amino; grupo heterociclico; y alquilo(C1-C6) lineal o ramificado sustituido por una parte con uno o varios grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre átomos de hidrógeno o de halógeno y grupos alquilo(C1-C6) lineales o ramificados, y, por otra parte, con un grupo seleccionado entre NR4R5, S(O)nR6, OR7, amidino (eventualmente sustituido con uno o dos grupos idénticos o diferentes seleccionados entre alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, hidroxilo, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado y ), y grupo heterociclico, donde: R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, S(O)pR8, COR9 o P(O)(OR10)(OR11), R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, o bien R4 y R5 forman, junto con el átomo de nitrógeno que los porta, un grupo heterocíclico, R6, R8, R9, R10, R11, y R12 idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido con uno o varios átomos de halógeno; un grupo arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado; o un grupo arilo, R7 representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o acilo(C1-C6) lineal o ramificado, n y p, idénticos o diferentes, representan 0, 1 ó 2, sus enantiómeros y diastereoisómeros, así como sus sales de adición de un ácido o de una base farmacéuticamente aceptables.