公开(公告)号：JP2014156490A

公开(公告)日：2014-08-28

申请号：JP2014113743

申请日：2014-06-02

Applicant: Arena Pharmaceuticals Inc ,  アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド

Inventor： AGARWAL RAJESH KUMAR ,  BETTS III WILLIAM L ,  HENSHILWOOD JAMES A ,  KIANG YUAN-HON ,  POST NOAH

IPC: C07D223/16 ,  A61K31/55 ,  A61P1/04 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P11/16 ,  A61P13/02 ,  A61P15/08 ,  A61P15/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/32 ,  A61P25/36 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D223/16

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide crystalline forms of (R)-8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine hydrochloride.SOLUTION: The present invention is directed to crystalline forms of (R)-8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine, compositions containing the same, and preparation and use thereof. The compounds are preferably (R)-8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine hydrochloride hemihydrate. The compounds further preferably have X-ray powder diffraction patterns having peaks, in terms of 2θ, at about 13.7° and about 14.9°.

Abstract translation: 待解决的问题：提供（R）-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂盐酸盐的结晶形式。溶液：本发明涉及 （R）-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并吖庚因，含有它们的组合物及其制备和用途。 化合物优选为（R）-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂盐酸盐半水合物。 所述化合物进一步优选具有在约13.7°和约14.9°处具有2θ角的峰值的X射线粉末衍射图。

公开(公告)号：JP2012136554A

公开(公告)日：2012-07-19

申请号：JP2012090364

申请日：2012-04-11

Applicant: Arena Pharmaceuticals Inc ,  アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド

Inventor： CHU ZHI-LIANG ,  LEONARD JAMES N

IPC: A61K45/06 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/48 ,  A61P5/50 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P43/00 ,  C12N15/09

CPC classification number: G01N33/6893 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/513 ,  A61K38/177 ,  A61K38/26 ,  A61K45/06 ,  C07K14/605 ,  C07K14/715 ,  G01N33/567 ,  G01N2333/726 ,  G01N2500/04 ,  G01N2800/042 ,  A61K2300/00

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a composition for treating or preventing diabetes or a condition related thereto comprising a therapeutically effective amount of a BRS-3 agonist and a DPP-IV inhibitor.SOLUTION: The invention concerns combination of an amount of a BRS-3 agonist with an amount of a dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) inhibitor such that the combination provides an effect in lowering a blood glucose level or in increasing a blood GLP-1 level in a subject over that provided by the amount of the BRS-3 agonist alone and by the amount of the DPP-IV inhibitor alone and the use of such a combination for treating or preventing obesity and diabetes and conditions related thereto and conditions ameliorated by increasing a blood GLP-1 level. The invention also relates to the use of a G protein-coupled receptor to screen for GLP-1 secretagogues.

Abstract translation: 待解决的问题：提供治疗或预防糖尿病的组合物或与其有关的病症，其包含治疗有效量的BRS-3激动剂和DPP-IV抑制剂。 解决方案：本发明涉及一定量的BRS-3激动剂与二肽基肽酶IV（DPP-IV）抑制剂的量的组合，使得该组合提供降低血糖水平或增加血液的效果 GLP-1水平高于单独使用的BRS-3激动剂量和单独的DPP-IV抑制剂的量以及这种组合用于治疗或预防肥胖症和糖尿病以及与此有关的病症的用途，以及 通过增加血液GLP-1水平来改善病情。 本发明还涉及G蛋白偶联受体筛选GLP-1促分泌素的用途。 版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2011148836A

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：JP2011103319

申请日：2011-05-02

Applicant: Arena Pharmaceuticals Inc ,  アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド

Inventor： JONES ROBERT M ,  SEMPLE GRAME ,  XIONG YIFENG ,  SHIN YOUNG-JUN ,  REN ALBERT S ,  CALDERON IMELDA ,  CHOI JIN SUN KAROLINE ,  FIORAVANTI BEATRIZ ,  LEHMANN JUERG ,  BRUCE MARC A

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/537 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  C07D239/52 ,  C07D239/54 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D239/52 ,  C07D239/54 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide certain kinds of trisubstituted aryl and heteroaryl derivatives represented by formula (I) as modulators of metabolism.
SOLUTION: There is provided a compound useful in the prophylaxis or treatment of metabolic disorders and complications thereof, such as diabetes and obesity. One aspect of this invention pertains to a pharmaceutical composition containing at least one compound described in the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. One aspect of the invention pertains to a method of decreasing food intake of an individual comprising a step of administering a therapeutically effective amount of the compound or pharmaceutical composition thereof to the individual in need of the method.
COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

Abstract translation: 要解决的问题：提供由式（I）表示的某些种类的三取代芳基和杂芳基衍生物作为代谢调节剂。 提供了可用于预防或治疗代谢紊乱及其并发症的化合物，例如糖尿病和肥胖症的化合物。 本发明的一个方面涉及含有本发明中描述的至少一种化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。 本发明的一个方面涉及减少个体食物摄入的方法，其包括将治疗有效量的化合物或其药物组合物给予需要该方法的个体的步骤。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2011103887A

公开(公告)日：2011-06-02

申请号：JP2010279920

申请日：2010-12-15

Applicant: Arena Pharmaceuticals Inc ,  アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド

Inventor： CHU ZHI-LIANG ,  LEONARD JAMES N

IPC: C12Q1/02 ,  A61K45/00 ,  A61P19/10 ,  A61P43/00 ,  C12N15/09 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50 ,  G01N33/68

CPC classification number: G01N33/74 ,  G01N33/5005 ,  G01N2333/726 ,  G01N2800/108

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for preparing a pharmaceutical composition containing a GPR119 agonist having activity of GIP (glucose-dependent insulinotropic polypeptide) secretagogue. SOLUTION: The invention relates to a method of using GPR119 receptor to identify compounds useful for increasing bone mass in an individual. Agonists of the GPR119 receptor are useful as therapeutic agents for treating or preventing a state characterized by low bone mass, such as osteoporosis, and for increasing bone mass in an individual. The agonists of the GPR119 receptor promote bone formation in an individual. In a certain embodiment, the individual is a human. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：提供一种制备含有具有GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）促分泌素活性的GPR119激动剂的药物组合物的方法。 解决方案：本发明涉及使用GPR119受体鉴定用于增加个体骨量​​的化合物的方法。 GPR119受体的激动剂可用作治疗或预防以低骨质量为特征的状态如骨质疏松症以及增加个体骨量​​的治疗剂。 GPR119受体的激动剂促进个体中的骨形成。 在某个实施方案中，个体是人。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2011072312A

公开(公告)日：2011-04-14

申请号：JP2010236923

申请日：2010-10-21

Applicant: Arena Pharmaceuticals Inc ,  アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド

Inventor： CHU ZHI-LIANG ,  LEONARD JAMES N

IPC: C12Q1/02 ,  C12N15/09 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50

CPC classification number: G01N33/74 ,  G01N33/5005 ,  G01N2333/726 ,  G01N2800/108

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To promote bone formation in an individual relating to a method for using GPR119 receptor in order to identify compounds useful for increasing bone mass in an individual. SOLUTION: The invention relates to a method for identifying useful compounds to increase bone mass in an individual by using a GPR119 receptor. The agonist of the GPR119 receptor is useful as a therapeutic agent for treating or preventing a condition characterized by a low bone mass, such as osteoporosis, and for increasing the bone mass in the individual. The agonist of the GPR119 receptor promotes bone formation in the individual. There are disclosed a human as the individual. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：为了促进关于使用GPR119受体的方法的个体中的骨形成以鉴定用于增加个体中骨量的化合物。 解决方案：本发明涉及通过使用GPR119受体鉴定有用化合物以增加个体中的骨质量的方法。 GPR119受体的激动剂可用作治疗或预防以低骨量为特征的疾病如骨质疏松症和用于增加个体骨量​​的治疗剂。 GPR119受体的激动剂促进个体的骨形成。 披露了一个人作为个人。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2007091649A

公开(公告)日：2007-04-12

申请号：JP2005284040

申请日：2005-09-29

Applicant: Arena Pharmaceuticals Inc ,  Taisho Pharmaceut Co Ltd ,  アリーナ ファーマシューチカルズ インコーポレーテッド ,  大正製薬株式会社

Inventor： SEKIGUCHI YOSHIISA ,  SHIKANUMA KOSUKE ,  OMODERA KATSUNORI ,  TRAN THUY-ANH ,  SEMPLE GRAEME ,  KRAMER BRYAN A

IPC: A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/36 ,  A61P43/00 ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a pyrimidine derivative acting as an MCH receptor antagonist. SOLUTION: The pyrimidine derivative is useful, as its application, in pharmaceutical compositions for preventing and treating diseases including memory dysfunction, sleep awakening, anxiety, depression, feeling disorders, stroke, obesity, diabetes, appetite and eating disorders, cardiovascular diseases, hypertension, hyperlipemia, myocardial infarction, polyphagia including hyperphagia, anorexia, manic depressive psychosis, schizophrenia, delirium, dementia, stress, cognitive disorder, mental disorders including attention deficit disorder, drug abuse disorders, dyskinesia including Parkinson's disease and epilepsy and drug dependency. COPYRIGHT: (C)2007,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：提供充当MCH受体拮抗剂的嘧啶衍生物。 解决方案：嘧啶衍生物作为其应用可用于预防和治疗包括记忆功能障碍，睡眠觉醒，焦虑，抑郁，感觉障碍，中风，肥胖，糖尿病，食欲和进食障碍，心血管疾病 高血压，高脂血症，心肌梗死，食欲不振，厌食症，躁狂抑郁精神病，精神分裂症，del妄，痴呆，压力，认知障碍，精神障碍，包括注意力缺陷障碍，药物滥用障碍，运动障碍，包括帕金森病和癫痫以及药物依赖性。 版权所有（C）2007，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2006143751A

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：JP2006058747

申请日：2006-03-03

Applicant: Arena Pharmaceuticals Inc ,  アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド

Inventor： SMITH BRIAN ,  SMITH GEOFFREY

IPC: C07D223/14 ,  C07D223/16 ,  A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/12 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D223/32 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D513/00

CPC classification number: A61K31/55 ,  A61K9/20 ,  C07D223/16 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D491/04

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an alternative 5HT 2C agonist which safely decreases an amount of food ingested and body weight, concerning 5HT 2C receptors which are effective and sufficiently accepted receptor targets, in treatment of obesity and mental disorders. SOLUTION: A compound of Formula (I), its pharmacologically acceptable salt, a solvate or hydrate is provided, wherein: R 1 is H or a 1-8C alkyl; R 2 is a 1-8C alkyl or the like; R 2a is H; or both R 2 and R 2a form -CH 2 -CH 2 -; R 3 and R 4 are each independently H or the like; or R 3 and R 4 can form a five- or six-membered hetero ring with one O atom together with atoms to which they bind, each R 5 is independently a 1-8C alkyl or the like, and R 6 is H or 1-8C alkyl. COPYRIGHT: (C)2006,JPO&NCIPI

Abstract translation: 要解决的问题：提供一种替代的5HT 2C 2C 激动剂，其安全地降低摄取和体重的食物量，涉及有效和充分的5HT 2C 2C受体 接受受体靶点，用于治疗肥胖和精神障碍。 解决方案：提供式（I）化合物，其药理学上可接受的盐，溶剂化物或水合物，其中：R 1是H或1-8C烷基; R SB 2是1-8C烷基等; R 2a 是H; 或者R SB 2和R 2 SB 2形式-CH 2 SB 2 - ， - CH 2。 R SB 3和R SB 4各自独立地为H等; 或R SB 3和R SB 4可以与一个O原子一起形成五元或六元杂环，与它们所键合的原子一起形成，每个R“ / SB>独立地为1-8C烷基等，R SB为H或1-8C烷基。 版权所有（C）2006，JPO＆NCIPI

公开(公告)号：JP2013082748A

公开(公告)日：2013-05-09

申请号：JP2013018182

申请日：2013-02-01

Applicant: Arena Pharmaceuticals Inc ,  アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド

Inventor： LEONARD JAMES N ,  CHU ZHI LIANG ,  BRUCE MARC A ,  BOATMAN P DOUGLAS

IPC: A61K31/19 ,  A61K31/433 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C12Q1/02 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50

CPC classification number: G01N33/66 ,  G01N2500/04

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide GPR41 and a regulator thereof for treatment of insulin-related disorders.SOLUTION: Provided is a method for identifying a blood sugar stabilizing compound through a step of contacting a candidate compound with GPR41 and a step of examining whether or not a functionality of GPR41 is regulated. The regulation of the functionality of GPR41 is related to a method for showing that the candidate compound is a blood sugar stabilizing compound. In addition, the invention relates to a method for identifying the blood sugar stabilizing compound, which includes the step of making the candidate compound contact with GPR41 and the step of examining whether or not the functionality of GPR41 decreases. A decrease in the functionality of GPR41 is related to a method showing that the candidate compund is a blood sugar stabilizing compound.

Abstract translation: 待解决的问题：提供GPR41及其调节剂用于治疗胰岛素相关疾病。 解决方案：提供了通过使候选化合物与GPR41接触的步骤来鉴定血糖稳定化合物的方法，以及检查GPR41的功能是否受到调节的步骤。 GPR41的功能的调节与显示候选化合物是血糖稳定化合物的方法有关。 此外，本发明涉及鉴定血糖稳定化合物的方法，其包括使候选化合物与GPR41接触的步骤以及检查GPR41的功能是否降低的步骤。 GPR41的功能的降低与显示候选化合物是血糖稳定化合物的方法有关。 版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2011172577A

公开(公告)日：2011-09-08

申请号：JP2011083188

申请日：2011-04-04

Applicant: Arena Pharmaceuticals Inc ,  アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド

Inventor： BEHAN DOMINIC P ,  LEHMANN-BRUINSMA KARIN ,  CHALMERS DEREK T ,  CHEN RUOPING ,  DANG HUONG T ,  GORE MARTIN ,  LIAW CHEN W ,  LIN I-LIN ,  LOWITZ KEVIN ,  WHITE CAROL

IPC: C12N15/09 ,  C07K14/705 ,  C12N5/10

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To activate a receptor independently of an endogenous ligand or a compound such as a drug. SOLUTION: A cDNA encodes a mutant human G protein-coupled receptor which is a constitutively activated receptor with a modified amino acid sequence, comprises e.g. hARE-3 (F313K), is non-endogenous, and is constitutively activated. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：独立于内源性配体或化合物如药物活化受体。 解决方案：cDNA编码突变的人G蛋白偶联受体，其是具有修饰的氨基酸序列的组成型激活受体，包括例如 hARE-3（F313K）是非内源性的，并被组成型激活。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2011162564A

公开(公告)日：2011-08-25

申请号：JP2011118521

申请日：2011-05-26

Applicant: Arena Pharmaceuticals Inc ,  アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド

Inventor： SMITH BRIAN ,  GILSON CHARLES III ,  SCHULZ JEFFREY ,  SMITH GEOFFREY

IPC: C07D223/16 ,  A61K31/55 ,  A61P1/04 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/32 ,  A61P25/36 ,  A61P43/00 ,  C07C233/13

CPC classification number: A61K31/55 ,  C07D223/16

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide certain 1-substituted-2,3,4,5-tetrahydro-3-benzazepine derivatives of formula (I), that are modulators of the 5HT 2C receptor. SOLUTION: Compounds of the present invention are useful for the prophylaxis or treatment of 5HT 2C receptor-associated diseases, conditions, or disorders, such as obesity and related disorders. The 5HT 2C receptor is a validated and well-accepted receptor target for the prophylaxis and/or treatment of 5HT 2C mediated receptor diseases and disorders, such as obesity, eating disorders, psychiatric disorders, Alzheimer Disease, sexual dysfunction, and disorders related thereto. The present invention is drawn to compounds which bind to the 5HT 2C receptor and modulate the activity of the 5HT 2C receptor, and uses thereof. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

Abstract translation: 要解决的问题：提供一些式（I）的1-取代-2,3,4,5-四氢-3-苯并吖庚因衍生物，其为5HT 2C 2C受体的调节剂 。 解决方案：本发明的化合物可用于预防或治疗5HT 2C 2C受体相关疾病，病症或障碍，例如肥胖症和相关疾病。 5HT 2C 受体是用于预防和/或治疗5HT 2C 2C 介导的受体疾病和病症（例如肥胖，进食障碍， 精神疾病，阿尔茨海默病，性功能障碍和与之相关的疾病。 本发明涉及与5HT 2C 2C受体结合并调节5HT 2C 2C受体的活性的化合物及其用途。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT