公开(公告)号：KR20180043407A

公开(公告)日：2018-04-27

申请号：KR20187011138

申请日：2011-05-13

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC

Inventor： ANDREWS STEVEN WADE ,  CONDROSKI KEVIN RONALD ,  HAAS JULIA ,  JIANG YUTONG ,  KOLAKOWSKI GABRIELLE R ,  SEO JEONGBEOB ,  YANG HONG WOON ,  ZHAO QIAN

IPC: C07D487/22 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  C07D471/22 ,  C07D498/22

CPC classification number: C07D498/22 ,  A61K31/519 ,  C07D471/22 ,  C07D487/04 ,  C07D487/22 ,  C07D519/00

Abstract: 식의화합물:및약제학적으로허용가능한그의염, 여기서링 A, 링 B, W, m, D, R, R, R, R, 및 Z은본 명세서에서정의된바와같음, 은 Trk 키나제의저해제이고통증, 암, 염증, 신경퇴행성질환및 특정의감염성질환의치료에서유용하다.

公开(公告)号：JP2017082004A

公开(公告)日：2017-05-18

申请号：JP2017020927

申请日：2017-02-08

Applicant: アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド ,  Array Biopharma Inc ,  アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド

Inventor： ALLEN SHELLEY ,  ANDREWS STEVEN WADE ,  CONDROSKI KEVIN RONALD ,  JULIA HAAS ,  LILY HUANG ,  JIANG YUTONG ,  TIMOTHY KERCHER ,  SEO JEONGBEOB

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D453/02 ,  C07D471/22 ,  C07D498/22 ,  C07D519/00

Abstract: 【課題】Trkキナーゼ阻害剤を提供すること。【解決手段】R1、R2、R3、R4、X、Y、およびnが本明細書で定められた意味を有する式(I)の化合物およびその塩は、Trkキナーゼの阻害剤であり、Trkキナーゼ阻害剤で処理することができる、疼痛、癌、炎症、神経変性疾患、ならびにある特定の感染性疾患等の疾患の治療に有用である。例えば、本発明の化合物、またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される希釈剤または担体を含む、薬学的組成物もまた提供される。【選択図】なし

公开(公告)号：JP2012224649A

公开(公告)日：2012-11-15

申请号：JP2012184708

申请日：2012-08-24

Applicant: Array Biopharma Inc ,  アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド

Inventor： WALLACE ELI M ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  HURLEY BRIAN T ,  MARLOW ALLISON L

IPC: A61K31/4184 ,  C07D235/08 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/00 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D235/04 ,  C07D235/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D235/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To disclose compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein W, R, R, R, R, Rand Rare as defined in the specification.SOLUTION: The compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer and inflammation in mammals. A method for using the compound in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, and pharmaceutical compositions containing the compound are also provided.

Abstract translation: 待解决的问题：为了公开式I化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中W，R，SP，SP =“POST”> 2 ，R 7 ，R 8 ，R 9 R 10 如规范中所定义。 解决方案：化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物中过度增殖性疾病如癌症和炎症。 还提供了使用该化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法，以及含有该化合物的药物组合物。 版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2011173890A

公开(公告)日：2011-09-08

申请号：JP2011070629

申请日：2011-03-28

Applicant: Array Biopharma Inc ,  アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド

Inventor： MARLOW ALLISON L ,  WALLACE ELI ,  SEO JEONGBEOB ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  YANG HONG WOON ,  BLAKE JIM

IPC: A61K31/437 ,  A01N33/02 ,  A01N43/42 ,  A01N43/54 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A01N43/64 ,  A01N43/90 ,  A61K20060101 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/495 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/655 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D209/44 ,  C07D209/46 ,  C07D213/78 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D221/04 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/26 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/02 ,  C07D417/04 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02

CPC classification number: C07D209/46 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide medicaments useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals. SOLUTION: There are provided compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R 1 , R 2 , R 7 , R 8 and R 9 , W, X and Y are as defined in the specification, wherein X is N or CR 10 , Y is NR 3 , O, S, S(O), S(O) 2 , C(O) or CH 2 , R 1 , R 2 R 8 , R 9 and R 10 are independently, hydrogen, hydroxy, halogen, or others. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals, and inflammatory conditions. Methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds are also provided. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：提供可用于治疗哺乳动物中过度增生性疾病如癌症和炎症的药物。 提供式I化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中R 1，R 2，R 2，R 7， ，其中X是N或CR，其中X是X，Y，X，Y，X和Y如说明书中所定义，其中X是N或CR 10， C（O）或CH 2 ，S（O），S（O） > 1 ，R 2 R 8 ，R 9 和R 10 独立地是氢， 羟基，卤素等。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物和炎性病症中的过度增殖性疾病，例如癌症和炎症。 还提供了使用这些化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法和含有这些化合物的药物组合物。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

公开(公告)号：KR20180043851A

公开(公告)日：2018-04-30

申请号：KR20187011433

申请日：2009-10-21

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC

Inventor： HAAS JULIA ,  ANDREWS STEVEN W ,  JIANG YUTONG ,  ZHANG GAN

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/02

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

Abstract: 하기화학식 I의화합물은 Trk 키나아제의억제제이고, Trk 키나아제억제제로치료될수 있는질환의치료에유용하다: [화학식 I]상기식에서, R, R, R, R, X, Y 및 n은본 명세서에서주어진의미를갖는다.

公开(公告)号：JP2014231530A

公开(公告)日：2014-12-11

申请号：JP2014188238

申请日：2014-09-16

Applicant: アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド ,  Array Biopharma Inc ,  アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド ,  ジェネンテック, インコーポレイテッド ,  Genentech Inc ,  ジェネンテック, インコーポレイテッド

Inventor： MITCHELL IAN S ,  BLAKE JAMES F ,  RUI XU ,  KALLEN NICHOLAS C ,  XIAO DENGMING ,  SPENCER KEITH LEE ,  BENCSIK JOSEF R ,  LIANG JUN ,  SAFINA BRIAN ,  ZHANG BIRONG ,  CHABOT CHRISTINE ,  DO STEVEN ,  WALLACE ELI W ,  BANKA ANNA L ,  SCHLACHTER STEPHEN T

IPC: C07D239/70 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/553 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

CPC classification number: C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

Abstract: 【課題】AKTプロテインキナーゼを阻害する新規化合物を提供すること。【解決手段】本発明は、式Iを含む、分割された鏡像異性体、分割されたジアステレオマー、溶媒和物および薬学的に許容されるその塩を含む化合物を提供する。AKTプロテインキナーゼ阻害剤として、癌等の過剰増殖性疾患の治療のためにこの発明の化合物を使用する方法も提供される。一つの態様において、本発明は、哺乳動物におけるAKTプロテインキナーゼの産生を阻害する方法であって、式Iの化合物、または鏡像異性体、溶媒和物、代謝産物、または薬学的に許容されるその塩もしくはプロドラッグを、AKTプロテインキナーゼの産生を阻害するために有効な量でこの哺乳動物に投与するステップを含む方法を提供する。【選択図】なし

Abstract translation: 要解决的问题：提供抑制AKT蛋白激酶的新化合物。解决方案：提供包含其分解的对映体，分解的非对映异构体，溶剂化物和药学上可接受的盐的化合物，其包含式I。还提供了一种方法 使用该化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂治疗过度增殖性疾病如癌症。 一方面，提供了抑制哺乳动物中AKT蛋白激酶产生的方法，该方法包括以下步骤：给予式I化合物或其对映异构体，溶剂化物，代谢物或其药学上可接受的盐或前药， 用于抑制AKT蛋白激酶产生哺乳动物的有效量。

公开(公告)号：JP2014129409A

公开(公告)日：2014-07-10

申请号：JP2014044674

申请日：2014-03-07

Applicant: Array Biopharma Inc ,  アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド

Inventor： ALLEN SHELLEY ,  LAURA L CELESTE ,  T GREGG DAVIS ,  ROBERT KIRK DELISLE ,  JULIE MARIE GRESCHUK ,  STEFAN D GROSS ,  ERIK JAMES HICKEN ,  LEILA J JACKSON ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  KALLEN NICHOLAS C ,  MARMSATER FREDRIK P ,  MUNSON MARK C ,  JED PHENEGER ,  RAST BRYSON ,  JOHN E ROBINSON ,  STEPHEN T SCHLACHTER ,  GEORGE T TOPALOV ,  A DALE WRIGHT ,  ZHAO QIAN

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/55 ,  A61P1/04 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel triazolopyridine compound having a PIM kinase inhibition effect and useful for treatment of cancer, autoimmune disease, inflammatory disease and the like.SOLUTION: There is provided a compound represented by the formula I or pharmaceutically acceptable salt thereof. I, where A represents a C1 to 3 alkyloxy substituted by 4 to 7-membered heterocycle and the like, a C1 to 6 alkyloxy substituted by amino and the like, an amino substituted by 4 to 7-membered heterocycle and the like, and the like, B, Rto Rand Rare each independently H, F, Me and the like. cis-3-fluoropiperidine-4-yloxy, piperidine-3-ylmethoxy, 3-amino-2,2-dimethylpropane-1-yloxy, (piperidine-4-yl)amino and the like are preferable as the A.

Abstract translation: 要解决的问题：提供具有PIM激酶抑制作用的新型三唑并吡啶化合物，可用于治疗癌症，自身免疫疾病，炎症性疾病等。溶液：提供由式I表示的化合物或其药学上可接受的盐 。 I，其中A表示被4至7元杂环等取代的C1至3烷氧基，由氨基等取代的C1至6烷氧基，由4-至7-元杂环取代的氨基等， 像B，Rto Rand Rare各自独立地是H，F，Me等。 顺式-3-氟哌啶-4-基氧基，哌啶-3-基甲氧基，3-氨基-2,2-二甲基丙烷-1-基氧基，（哌啶-4-基）氨基等优选为A.

公开(公告)号：JP2014114320A

公开(公告)日：2014-06-26

申请号：JP2014027398

申请日：2014-02-17

Applicant: Astrazeneca Ab ,  アストラゼネカ アクチボラグ ,  Array Biopharma Inc ,  アレイ・バイオファーマ・インコーポレーテッド

Inventor： NICOLA FRANCES BATEMAN ,  PAUL RICHARD GELLERT ,  KATHRYN JANE HILL

IPC: A61K31/4184 ,  A61K9/26 ,  A61K9/48 ,  A61K47/14 ,  A61K47/34 ,  A61P1/04 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: A61K31/4184 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/145 ,  A61K9/146 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866 ,  A61K47/22 ,  A61K47/36 ,  C07D235/06

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a stable composition containing a hydrogen sulphate salt of 6-(4-bromo-2-chloro-phenylamino)-7-fluoro-3-methyl-3H-benzoimidazole-5-carboxylic acid (2-hydroxy-ethoxy)-amide.SOLUTION: A pharmaceutical composition comprises a compound and a carrier matrix, and the carrier matrix consists of at least one pharmaceutically acceptable carrier selected from (a) Polyglycolized glyceride (but except for lauroyl macrogol-32 glyceride), and (b) polyethylene glycol (PEG), and 5 to 30% by weight of the compound is dispersed within the carrier matrix.

Abstract translation: 待解决的问题：提供含有6-（4-溴-2-氯 - 苯基氨基）-7-氟-3-甲基-3H-苯并咪唑-5-羧酸（2-羟基 - 乙氧基） - 酰胺。溶液：药物组合物包含化合物和载体基质，载体基质由选自（a）聚乙二醇化甘油酯（但非月桂酰聚乙二醇-32甘油酯除外）的至少一种药学上可接受的载体组成， （b）聚乙二醇（PEG）和5至30重量％的化合物分散在载体基质内。

公开(公告)号：JP2013245220A

公开(公告)日：2013-12-09

申请号：JP2013171956

申请日：2013-08-22

Applicant: Array Biopharma Inc ,  アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド

Inventor： AICHER THOMAS DANIEL ,  BOYD STEVEN ARMEN ,  CHICARELLI MARK JOSEPH ,  CONDROSKI KEVIN RONALD ,  HINKLIN RONALD JAY ,  SINGH AJAY

IPC: C07D417/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P43/00 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel compound serving as a glucokinase activator.SOLUTION: Compounds of formula I are useful in treatment and/or prevention of diseases mediated by deficient levels of glucokinase activity, such as diabetes mellitus. Methods of treating or preventing diseases and disorders, which are characterized by underactivation of glucokinase or can be treated by activating glucokinase, are also provided. One embodiment of this invention provides the compound of the formula (I), solvate compounds, metabolites, salts, and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof.

Abstract translation: 要解决的问题：提供一种用作葡萄糖激酶活化剂的新型化合物。溶液：式I化合物可用于治疗和/或预防由葡萄糖激酶水平不足的疾病（如糖尿病）介导的疾病。 还提供了治疗或预防疾病和病症的方法，其特征在于葡萄糖激酶过度活化或可通过激活葡糖激酶进行治疗。 本发明的一个实施方案提供式（I）的化合物，其溶剂合物，代谢物，盐和药学上可接受的前药。

公开(公告)号：JP2013231040A

公开(公告)日：2013-11-14

申请号：JP2013118690

申请日：2013-06-05

Applicant: Array Biopharma Inc ,  アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド ,  Genentech Inc ,  ジェネンテック, インコーポレイテッド

Inventor： MITCHELL IAN S ,  BLAKE JAMES F ,  XU RUI ,  KALLAN NICHOLAS C ,  XIAO DENGMING ,  SPENCER KEITH LEE ,  BENCSIK JOSEF R ,  LIANG JUN ,  SAFINA BRIAN ,  LI CHUN ,  CHABOT CHRISTINE ,  WALLACE ELI W ,  BANKA ANNA L ,  SCHLACHTER STEPHEN T

IPC: C07D239/70 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07K7/06 ,  C12N9/99 ,  C12Q1/48

CPC classification number: C07D409/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide novel compounds as AKT protein kinase inhibitors.SOLUTION: The present invention provides cyclo [D] pyrimidine derivative compound having general formula (I), enantiomers, and salts thereof. Also provided are methods of using the compounds as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer. In the formula, A is a nitrogen-substituted aralkylacyl residue or the like; and R, R, R, R, and Rare a hydrogen atom or the like.

Abstract translation: 要解决的问题：提供作为AKT蛋白激酶抑制剂的新化合物。解决方案：本发明提供具有通式（I）的环[D]嘧啶衍生物化合物，其对映异构体及其盐。 还提供了使用化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。 在该式中，A是氮取代的芳烷酰基残基等; 和R，R，R，R和R 3为氢原子等。