公开(公告)号：JP2014240408A

公开(公告)日：2014-12-25

申请号：JP2014158170

申请日：2014-08-01

Applicant: グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーGlaxoSmithKline LLC ,  Glaxosmithkline Llc ,  グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーGlaxoSmithKline LLC

Inventor： FREDRICK E HARGREAVE ,  GIAMPIETRO VENTRESCA

IPC: A61K39/395 ,  A61K31/573 ,  A61P1/00 ,  A61P7/00 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P21/00 ,  A61P33/10 ,  A61P37/08

CPC classification number: C07K16/244 ,  A61K39/3955 ,  C07K14/5409

Abstract: 【課題】喘息および好酸球性気管支炎における好酸球数および他の炎症性成分の抑制に極めて有効であるにもかかわらず、重度の喘息患者、そして、より最近では、軽度から中等度の喘息患者の双方において副作用が懸念されているコルチコステロイドに代わる、好酸球性気管支炎の治療方法の提供。【解決手段】好酸球性気管支炎を患うヒトに少なくとも1種の抗IL−5抗体またはそのフラグメント(例えば、Fv、FabまたはF(ab)2等)を含んでなる組成物を投与する。【選択図】なし

Abstract translation: 要解决的问题：提供治疗嗜酸粒细胞性支气管炎代替皮质类固醇的方法，其在抑制嗜酸性粒细胞数目和哮喘和嗜酸粒细胞性支气管炎的其它炎性成分方面非常有效，但是引起对其在严重哮喘患者和近期的副作用的担忧 在轻度至中度哮喘患者中。溶液：向患有嗜酸粒细胞性支气管炎的人施用包含至少一种抗IL-5抗体或其片段（例如，Fv，Fab，F（ab）2等）的组合物。

公开(公告)号：JP2015034169A

公开(公告)日：2015-02-19

申请号：JP2014213049

申请日：2014-10-17

Applicant: グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーGlaxoSmithKline LLC ,  Glaxosmithkline Llc ,  グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーGlaxoSmithKline LLC

Inventor： FINKELMEIER STEVEN D ,  GLINECKE ROBERT ,  MARTINI LUIGI

IPC: A61K9/20

CPC classification number: A61J3/10 ,  A61J3/06 ,  A61K9/2072 ,  A61K9/2086 ,  A61K9/209 ,  A61K9/2095

Abstract: 【課題】医薬および医薬様製品を提供すること。【解決手段】本製品は、単一のデリバリーエンティティまたはビヒクルの状態でデリバリーされる活性薬を有する複数の構成要素を設ける。本製品は、それぞれの活性薬の放出速度の選択的な制御を可能とするが、依然として単一の製品の状態でデリバリーされる。【選択図】なし

Abstract translation: 要解决的问题：提供药物和药物类产品。解决方案：该产品提供多个具有以单个递送实体或车辆状态递送的活性剂的组分。 该产品允许选择性地控制每种活性剂的释放速率，同时仍然以单一产品状态递送。

公开(公告)号：JP2015028042A

公开(公告)日：2015-02-12

申请号：JP2014182614

申请日：2014-09-08

Applicant: グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーGlaxoSmithKline LLC ,  Glaxosmithkline Llc ,  グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーGlaxoSmithKline LLC

Inventor： PATEL BELA RAJIV ,  DEBORAH SMITH ,  DEBRA J TOMPSON ,  PARNIAN ZIA-AMIRHOSSEINI

IPC: A61K39/395 ,  A61K31/573 ,  A61P1/04 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/04 ,  A61P37/08

CPC classification number: C07K16/244 ,  A61K31/56 ,  A61K39/3955 ,  A61K2039/505 ,  C07K2317/24 ,  C07K2317/51 ,  C07K2317/515 ,  C07K2317/90 ,  A61K2300/00

Abstract: 【課題】IL−5或いは過剰な好酸球生産によって媒介される疾患の治療及び診断のための、医薬組成物の提供。【解決手段】mAbs、Fabs、キメラ及びヒト化抗体がヒトの好酸球を低下させるために提供され、そして、その方法は前記ヒトに少なくとも一つの抗IL−5抗体を含む組成物を投与することを含み、ここで、少なくとも一つの抗IL−5抗体は約1.03?0.21μg/mLの平均最大血漿濃度、約15.5?2.7μg/日/mLの曲線下面積の値、約16.2?2.1〜約21.7?2.8日の血清半減期を提供する医薬組成物の投与方法。【選択図】なし

Abstract translation: 要解决的问题：提供用于治疗和诊断由IL-5或过度嗜酸性粒细胞产生介导的疾病的药物组合物。解决方案：提供mAb，Fab，嵌合体和人源化抗体以减少人嗜酸性粒细胞。 施用药物组合物的方法包括施用包含至少一种抗IL-5抗体的组合物。 至少一种抗IL-5抗体提供约1.03±0.21μg/ mL的平均最大血浆浓度，约15.5±2.7μg/天/ mL的曲线下面积值，血清半衰期约16.2 ±2.1〜约21.7±2.8天。

公开(公告)号：JP2016514957A

公开(公告)日：2016-05-26

申请号：JP2015561647

申请日：2014-03-06

Applicant: グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーGlaxoSmithKline LLC ,  グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーGlaxoSmithKline LLC

Inventor： ヨンファン、ジン ,  ユアン、チュー

IPC: C12N1/19 ,  A61K45/00 ,  A61K47/48 ,  A61P3/04 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  C07K14/605 ,  C07K14/76 ,  C07K19/00 ,  C12N5/10 ,  C12N15/09 ,  C12P21/02

CPC classification number: C12N15/81 ,  C12N9/0051 ,  C12N9/60 ,  C12N9/90 ,  C12P21/02 ,  C12Y108/04 ,  C12Y304/21061 ,  C12Y503/04001

Abstract: 本発明は、キラーエクスプレッションプロテアーゼ(Kex2p)または少なくとも1つのKex2pの機能活性を有するその断片および/もしくは変異体をコードする少なくとも1つの単離されたポリヌクレオチドと、タンパク質ジスルフィドイソメラーゼ(Pdi1)または少なくとも1つのPdiの機能活性を有するその断片および/もしくは変異体をコードする少なくとも1つの単離されたポリヌクレオチドとを含んでなる、遺伝子改変宿主細胞、特に、酵母細胞に関する。また、本明細書では、キラーエクスプレッションプロテアーゼ(Kex2p)または少なくとも1つのKex2pの機能活性を有するその断片および/もしくは変異体をコードすると、少なくとも1つの単離されたポリヌクレオチドと、タンパク質ジスルフィドイソメラーゼ(Pdi1)または少なくとも1つのPdi1の機能活性を有するその断片および/もしくは変異体をコードする少なくとも1つの単離されたポリヌクレオチドと、小胞体オキシドレダクチン(Ero1)または少なくとも1つのEro1の機能活性を有するその断片および/もしくは変異体をコードする少なくとも1つの単離されたポリヌクレオチドを含んでなる遺伝子改変宿主細胞も提供される。

Abstract translation: 本发明包括编码所述片段的至少一个分离的多核苷酸和/或与杀伤表达蛋白酶（将Kex2p）或将Kex2p中的至少一种功能活性，蛋白质二硫键异构酶（PDI1）或至少1的变体 包含编码片段和/或变体与膈的功能活性，遗传修饰的宿主细胞，特别是至少一个分离的多核苷酸，其中一个涉及酵母细胞。 此外，在本说明书中，当其片段和/或与杀伤表达蛋白酶（将Kex2p）或将Kex2p中的至少一种功能活性，和至少一个分离的多核苷酸，蛋白质二硫键异构酶（PDI1变体 ），或者至少一个，并且分离的多核苷酸，呃氧化物勒达古晋（埃罗尔）或至少一个埃罗尔功能活性编码片段和/或变体具有至少一个PDI1功能活性 遗传修饰的宿主细胞，其包含至少一个分离的多核苷酸编码它们还提供了一个片段和/或变体。

公开(公告)号：JP2016500109A

公开(公告)日：2016-01-07

申请号：JP2015544141

申请日：2013-11-22

Applicant: グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーGlaxoSmithKline LLC ,  グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーGlaxoSmithKline LLC

Inventor： ムイ、チュン ,  ラグラム、エス．タンギララ

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/553 ,  A61P3/04 ,  A61P43/00 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07D519/00

Abstract: 本発明は、アシル補酵素A:ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ1(DGAT−1)の阻害剤である新規化合物、それらを含有する医薬組成物、それらの製造のための方法、DGAT−1機能不全に関連するかまたはDGAT−1活性の調節が治療利益を持ち得る疾患の予防または治療のための療法における、それらの単独使用または体重管理療法もしくは他のトリグリセリド低下療法との併用に関する。

Abstract translation: 本发明中，辅酶A：使用1（DGAT-1），含有它们的药物组合物的二酰基甘油酰基转移酶的抑制剂的新化合物，它们的生产，具有DGAT-1功能障碍相关联的方法 在治疗中用于预防或治疗疾病的或DGAT-1活性的调节可以具有治疗益处，其单独或与控制体重治疗或其他甘油三酯降低的治疗组合。

公开(公告)号：JP2015533165A

公开(公告)日：2015-11-19

申请号：JP2015536880

申请日：2013-10-10

Applicant: グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーGlaxoSmithKline LLC ,  グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーGlaxoSmithKline LLC

Inventor： クルト、ロバート、オージェ ,  ビジャイ、ゴパル、レディ、ペダレッディガリ

IPC: A61K31/519 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: A61K31/519 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

Abstract: 本発明は、ヒトの癌を治療する方法、およびこのような治療に有用な医薬の組み合わせに関する。特に、この方法は、2−[(5−クロロ−2−{[3−メチル−1−(1−メチルエチル)−1H−ピラゾール−5−イル]アミノ}−4−ピリジニル)アミノ]−N−(メチルオキシ)ベンズアミドまたはその薬学的に許容可能な塩と、N−{3−[3−シクロプロピル−5−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)6,8−ジメチル−2,4,7−トリオキソ−3,4,6,7−テトラヒドロ−2H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−1−イル]フェニル}アセトアミドまたはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物とを、癌の治療が必要なヒトに投与することを含む癌治療方法に関する。

Abstract translation: 本发明涉及治疗人类癌症，以及用于这种治疗有用的药剂的组合的方法。 特别地，该方法是：2 - [（5-氯-2 - {[3-甲基-1-（1-甲基乙基）-1H-吡唑-5-基]氨基} -4-吡啶基）氨基] -N - （甲氧基）苯甲酰胺或其药学上可接受的盐，N- {3- [3-环丙基-5-（2-氟-4-碘 - 苯基氨基）-6,8-二甲基-2， 和4,7-三氧代-3,4,6,7-四氢-2H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-1-基]苯基}乙酰胺或其药学上可接受的盐或溶剂合物 涉及癌症治疗，包括向需要癌症治疗的人施用。

公开(公告)号：JP2014534178A

公开(公告)日：2014-12-18

申请号：JP2014533460

申请日：2012-09-30

Applicant: グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーGlaxoSmithKline LLC ,  グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーGlaxoSmithKline LLC

Inventor： カレサ、エル．クリーシー ,  ゴピナス、ガンジ ,  マイケル、ティー．マッケイブ ,  キンバリー、エヌ．スミスマン

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07K14/47 ,  C07K16/18 ,  C12N15/09 ,  C12Q1/04 ,  C12Q1/68 ,  G01N33/574

CPC classification number: A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C12Q1/6886 ,  C12Q2600/106 ,  C12Q2600/154 ,  C12Q2600/156 ,  G01N33/57407 ,  G01N33/57496 ,  G01N2333/91017 ,  A61K2300/00

Abstract: 本発明は、癌の処置が必要な対象、例えば癌の処置が必要なヒトにおいて癌を処置する方法であって、前記ヒトに由来するサンプル中において以下の少なくとも一つを決定する工程:(a)前記ヒトに由来するサンプル中におけるEZH2のアラニン677(A677)残基における変異の有無、(b)EZH2中のチロシン641(Y641)残基における変異の有無、または(c)対照と比較したH3K27me3レベルの増加の有無、および前記サンプル中に前記A677変異、Y641変異、またはH3K27me3レベルの増加の少なくとも一つがある場合に、有効量のEZH2阻害剤またはその薬学的に許容可能な塩を前記ヒトに投与する工程を含んでなる方法に関する。

Abstract translation: 本发明中，癌症治疗受试者有此需要，在需要治疗癌症的在例如人中治疗癌症的方法中，步骤确定从获得的样品中的以下中的至少一个所述人：（一 ）在EZH2的丙氨酸677（A677）残基的样品中的突变的存在或不存在从所述人衍生的，并且在突变的存在或不存在下比较，或者（c）中控制（b）以EZH2 641（Y641酪氨酸）残基的H3K27me3 是否增加的水平，并且所述样品中的A677突变，Y641突变，或者如果存在至少一个的H3K27me3水平的提高，EZH2抑制剂或其药学上可接受的盐的有效量的所述人的 包含施用步骤的方法。

公开(公告)号：JP5634995B2

公开(公告)日：2014-12-03

申请号：JP2011523130

申请日：2009-08-12

Applicant: グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーGlaxoSmithKline LLC ,  グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーGlaxoSmithKline LLC

Inventor： フランシス、ルイス、アトキンソン ,  ジェフリー、マイケル、アクステン ,  マリア、シシー‐ナイト ,  マイケル、リー、ムーア ,  ビプルクマール、カンティバイ、パテイ ,  シンロン、ティアン ,  クリストファー、ローランド、ウェラウェイ ,  アリソン、ケイ．ダン

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04

公开(公告)号：JP2014159431A

公开(公告)日：2014-09-04

申请号：JP2014055228

申请日：2014-03-18

Applicant: Glaxosmithkline Llc ,  グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーGlaxoSmithKline LLC

Inventor： MARK A BUSH ,  MARY COLLEEN O'NEILL

IPC: A61K38/26 ,  A61K9/08 ,  A61K47/02 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  A61K47/34 ,  A61M5/20 ,  A61M5/24 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

CPC classification number: A61K38/26 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/155 ,  A61K31/426 ,  A61K31/64 ,  A61K38/28 ,  A61K38/385 ,  A61K45/06

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an administration method which comprises administering a glucagon-like peptide 1 (GLP-1) agonist composition, which is a hypoglycemic agent, including at least one polypeptide to a patient, reducing a frequency of administration which may be a burden and pain for a patient by a method for reducing a burden to such regimens and a pain of an injection-site pain to the minimum.SOLUTION: An injecting device is suitable for a subcutaneous injection including a pharmaceutical composition including 7.8-104 mg of a polypeptide having an effective amount of GLP-1 agonist activities and water for injection. The injecting device has a 28 gauge or higher gauge needle. Further, the pharmaceutical composition prepared in the injecting device comprises trehalose, mannitol, sodium phosphate, and polysorbate 80, and also comprises NaOH, and, moreover, comprises phosphoric acid.

Abstract translation: 要解决的问题：提供一种给药方法，其包括向患者施用作为降血糖剂的胰高血糖素样肽1（GLP-1）激动剂组合物，其包含至少一种多肽，降低可能的给药频率 通过将这种方案的负担减轻和注射部位疼痛疼痛的方法减轻到患者的负担和疼痛。解决方案：注射装置适用于皮下注射，包括药物组合物，包括7.8-104mg 具有有效量的GLP-1激动剂活性的多肽和注射用水。 注射装置具有28号或更高规格的针头。 此外，在注射装置中制备的药物组合物包含海藻糖，甘露糖醇，磷酸钠和聚山梨酯80，并且还包含NaOH，而且还包含磷酸。

公开(公告)号：JP2014039550A

公开(公告)日：2014-03-06

申请号：JP2013194319

申请日：2013-09-19

Applicant: Glaxosmithkline Llc ,  グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーGlaxoSmithKline LLC

Inventor： MORGAN BARRY ,  HALE STEPHEN ,  ARICO-MUENDEL CHRISTOPHER C ,  CLARK MATHEW ,  WAGNER RICHARD ,  MALCOLM J KAVARANA ,  CREASER STEFFEN PHILLIP ,  FRANKLIN GEORGE J ,  CENTRELLA PAOLO A ,  DAVID I ISRAEL ,  MALCOLM L GEFTER ,  BENJAMIN DENNIS ,  NILS JAKOB VEST HANSEN ,  RAKSHA A ACHARYA

IPC: C12N15/09 ,  C12Q1/68 ,  C40B40/06

CPC classification number: C07H21/00 ,  C12N15/1068

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a library of molecules which includes an encoding oligonucleotide tag.SOLUTION: A compound is obtained by utilizing a "division and mixing" strategy in which a solution comprising an initiator, comprising a first building block linked to an encoding oligonucleotide, is divided into multiple fractions, in each fraction, the initiator is reacted with a second, unique, building block and a second, unique oligonucleotide which identifies the second building block. These reactions can be simultaneous or sequential and, if sequential, either reaction can precede the other. The dimeric molecules produced in each of the fractions are combined and then divided again into multiple fractions. Each of these fractions is then reacted with a third unique (fraction-specific) building block and a third unique oligonucleotide which encodes the building block.

Abstract translation: 要解决的问题：提供包含编码寡核苷酸标签的分子文库。解决方案：通过利用“分裂和混合”策略获得化合物，其中包含引发剂的溶液，其包含与编码相连的第一构建块 寡核苷酸被分成多个级分，在每个级分中，引发剂与识别第二构建块的第二种独特的结构单元和第二种独特的寡核苷酸反应。 这些反应可以是同时或顺序的，并且如果顺序，任一反应可以先于另一反应。 将每个级分中产生的二聚体分子合并，然后再次分成多个级分。 然后将这些级分中的每一个与编码构建块的第三独特（部分特异性）结构单元和第三独特寡核苷酸反应。