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    作為前藥之絲登拿菲(SILDENAFIL)N-氧化物 SILDENAFIL N-OXIDE AS PRODRUG
    3.
    发明专利
    作為前藥之絲登拿菲(SILDENAFIL)N-氧化物 SILDENAFIL N-OXIDE AS PRODRUG 审中-公开
    作为前药之丝登拿菲(SILDENAFIL)N-氧化物 SILDENAFIL N-OXIDE AS PRODRUG

    公开(公告)号：TW200918533A

    公开(公告)日：2009-05-01

    申请号：TW097123309

    申请日：2008-06-23

    Applicant: 索維伊製藥股份有限公司 SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V.

    Inventor： 土斯奇 雷秋斯洛A TURSKI, LECHOSLAW A. ,  史托特 艾克索 STOIT, AXEL ,  克勞斯 寇寧斯G KRUSE, CORNELIS G. ,  法德 珊德 VADER, SANDER ,  拓普 馬汀努斯TH M TULP, MARTINUS TH. M.

    IPC: C07D ,  A61K ,  A61P

    CPC classification number: C07D487/04

    Abstract: 本發明涉及作為前藥的西地那非N-氧化物、包含該化合物的藥物組合物、它的製備方法和組合物的製備方法。本發明涉及具有式(1^A)的1-【【【【3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-唑並【【4,3-d】】嘧啶-5-基)-4-乙氧基苯基】】磺醯基】】-4-甲基-4-氧橋-(1^A):
    097123309P01.bmp
    及其藥理學上可接受的鹽、水合物和溶劑合物。本發明還涉及該化合物和包含它的組合物的用途,尤其是用於製造藥劑的用途,該藥劑可用於治療可用西地那非有效治療(即使有副作用)的疾患或疾病。

    Abstract in simplified Chinese: 本发明涉及作为前药的西地那非N-氧化物、包含该化合物的药物组合物、它的制备方法和组合物的制备方法。本发明涉及具有式(1^A)的1-【【【【3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-唑并【【4,3-d】】嘧啶-5-基)-4-乙氧基苯基】】磺酰基】】-4-甲基-4-氧桥-(1^A): 097123309P01.bmp 及其药理学上可接受的盐、水合物和溶剂合物。本发明还涉及该化合物和包含它的组合物的用途,尤其是用于制造药剂的用途,该药剂可用于治疗可用西地那非有效治疗(即使有副作用)的疾患或疾病。

    具有CB1拮抗活性之4,5-二氫-1H-唑衍生物 4,5-DIHYDRO-1H-PYRAZOLE DERIVATIVES HAVING CB1-ANTAGONISTIC ACTIVITY
    4.
    发明专利
    具有CB1拮抗活性之4,5-二氫-1H-唑衍生物 4,5-DIHYDRO-1H-PYRAZOLE DERIVATIVES HAVING CB1-ANTAGONISTIC ACTIVITY 失效
    具有CB1拮抗活性之4,5-二氢-1H-唑衍生物 4,5-DIHYDRO-1H-PYRAZOLE DERIVATIVES HAVING CB1-ANTAGONISTIC ACTIVITY

    公开(公告)号：TWI301128B

    公开(公告)日：2008-09-21

    申请号：TW090106760

    申请日：2001-03-22

    Applicant: 蘇威製藥有限公司 SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V.

    Inventor： 喬瑟夫斯H. M. 蘭吉 JOSEPHUS H. M. LANGE ,  康乃利斯G. 克魯斯 CORNELIS G. KRUSE ,  喬庫柏斯 啼克 JACOBUS TIPKER ,  馬汀納斯T. M. 杜爾普 MARTINUS T. M. TULP ,  柏納德J. 汎 夫利耶特 BERNARD J. VAN VLIET

    IPC: C07D ,  A61K ,  A61P

    Abstract: 本發明係關於新穎4,5-二氫-1H-唑衍生物群,此群為
    大麻屬CB1-受體之有效拮抗劑。
    該化合物具有下列一般式(I)

    其中
    -R及R1為相同或不同,且代表苯基、吩基或啶基,
    該等基可經1、2或3個取代基Y取代,此等取代基可相同
    或不同且選自C1-3-烷或烷氧基、羥基、鹵素、三氟甲基
    、三氟甲硫基、三氟甲氧基、硝基、胺基、單-或二烷
    基(C1-2)-胺基、(C1-3)-烷基磺醯基、二甲基磺醯胺基、
    C1-3-烷氧羰基、羧基、三氟甲基磺醯基、氰基、胺基甲
    醯基、胺磺醯基或乙醯基,或R及/或R1代表基,
    -R2代表氫、羥基、C1-3-烷氧基、乙醯氧基或丙醯氧基,
    -Aa代表基(i)、(ii)、(iii)、(iv)或(v)之一

    其中
    -R4及R5各獨立代表氫或C1-8支鏈或非支鏈烷基或C3-8環
    烷基
    -R6代表氫或C1-3非支鏈烷基
    -Bb代表磺醯基或羰基,
    -R3代表苯基、吩基或啶基,該等基可經1、2或3個
    取代基Y取代,該等取代基可相同或不同,或R3代表C1-8
    支鏈或非支鏈烷基或C3-8環烷基,或R3代表基。

    Abstract in simplified Chinese: 本发明系关于新颖4,5-二氢-1H-唑衍生物群,此群为 大麻属CB1-受体之有效拮抗剂。 该化合物具有下列一般式(I) 其中 -R及R1为相同或不同,且代表苯基、吩基或啶基, 该等基可经1、2或3个取代基Y取代,此等取代基可相同 或不同且选自C1-3-烷或烷氧基、羟基、卤素、三氟甲基 、三氟甲硫基、三氟甲氧基、硝基、胺基、单-或二烷 基(C1-2)-胺基、(C1-3)-烷基磺酰基、二甲基磺酰胺基、 C1-3-烷氧羰基、羧基、三氟甲基磺酰基、氰基、胺基甲 酰基、胺磺酰基或乙酰基,或R及/或R1代表基, -R2代表氢、羟基、C1-3-烷氧基、乙酰氧基或丙酰氧基, -Aa代表基(i)、(ii)、(iii)、(iv)或(v)之一 其中 -R4及R5各独立代表氢或C1-8支链或非支链烷基或C3-8环 烷基 -R6代表氢或C1-3非支链烷基 -Bb代表磺酰基或羰基, -R3代表苯基、吩基或啶基,该等基可经1、2或3个 取代基Y取代,该等取代基可相同或不同,或R3代表C1-8 支链或非支链烷基或C3-8环烷基,或R3代表基。

    病毒顆粒的鼻內或吸入給藥 INTRANASAL OR INHALATIONAL ADMINISTRATION OF VIROSOMES
    6.
    发明专利
    病毒顆粒的鼻內或吸入給藥 INTRANASAL OR INHALATIONAL ADMINISTRATION OF VIROSOMES 失效
    病毒颗粒的鼻内或吸入给药 INTRANASAL OR INHALATIONAL ADMINISTRATION OF VIROSOMES

    公开(公告)号：TW200808345A

    公开(公告)日：2008-02-16

    申请号：TW096109319

    申请日：2007-03-19

    Applicant: 索維伊製藥股份有限公司 SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V.

    Inventor： 克斯頓 亞歷山大J. KERSTEN, ALEXANDER J. ,  葛茲 利沙 GEREZ, LISYA ,  史丘恩 彼得J. SCHOEN, PIETER J. ,  烙塔 喬瑟夫J. P. NAUTA, JOZEF J. P. ,  凡英克利蘇斯 多林H. VAN RHEINECK LEYSSIUS, DORINE H.

    IPC: A61K ,  A61M

    CPC classification number: A61K39/145 ,  A61K39/12 ,  A61K2039/543 ,  A61K2039/555 ,  A61K2039/55555 ,  C12N2760/16134

    Abstract: 本發明提供了流感病毒顆粒的組合物,所述病毒顆粒包含所述病毒的重構外殼,其中,所述病毒外殼完全從流感病毒粒獲得,其中,沒有從外界來源向重構病毒顆粒加入脂類,其中,病毒顆粒包含流感抗原血球凝集素和/或神經氨酸或其衍生物,其中,沒有向所述組合物加入單獨的佐劑和/或免疫刺激劑,以及其中,所述組合物作為鼻內或吸入給藥配方製劑來設計,所述組合物特徵在於,所述配方製劑向人類的單次鼻內或吸入給藥足以誘導抵抗所述流感抗原的全身性免疫應答和/或局部免疫應答和/或細胞毒性淋巴細胞誘導,所述全身性應答能符合針對流感疫苗的CHMP標準,以及其中,每種病毒毒株每次鼻內或吸入給藥的血球凝集素劑量等於或低於30���g。本發明還提供了重構的流感病毒顆粒用於製造所述組合物的用途,以及由此製造的疫苗配方製劑。

    Abstract in simplified Chinese: 本发明提供了流感病毒颗粒的组合物,所述病毒颗粒包含所述病毒的重构外壳,其中,所述病毒外壳完全从流感病毒粒获得,其中,没有从外界来源向重构病毒颗粒加入脂类,其中,病毒颗粒包含流感抗原血球凝集素和/或神经氨酸或其衍生物,其中,没有向所述组合物加入单独的佐剂和/或免疫刺激剂,以及其中,所述组合物作为鼻内或吸入给药配方制剂来设计,所述组合物特征在于,所述配方制剂向人类的单次鼻内或吸入给药足以诱导抵抗所述流感抗原的全身性免疫应答和/或局部免疫应答和/或细胞毒性淋巴细胞诱导,所述全身性应答能符合针对流感疫苗的CHMP标准,以及其中,每种病毒毒株每次鼻内或吸入给药的血球凝集素剂量等于或低于30���g。本发明还提供了重构的流感病毒颗粒用于制造所述组合物的用途,以及由此制造的疫苗配方制剂。

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