公开(公告)号：WO2007142323A1

公开(公告)日：2007-12-13

申请号：PCT/JP2007/061598

申请日：2007-06-08

Applicant: 宇部興産株式会社 ,  参天製薬株式会社 ,  萩原 昌彦 ,  津▲ざき▼ 康則 ,  小森 健一 ,  西田 洋 ,  木戸 一貴 ,  藤本 智和 ,  松木 雄 ,  島崎 敦

Inventor： 萩原 昌彦 ,  津▲ざき▼ 康則 ,  小森 健一 ,  西田 洋 ,  木戸 一貴 ,  藤本 智和 ,  松木 雄 ,  島崎 敦

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P15/06 ,  A61P19/10 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D231/56

CPC classification number: C07D231/56 ,  C07D401/04

Abstract: The present invention aims to produce a novel pharmaceutically useful indazole derivative having a spiro ring structure in a side chain, and to find a novel pharmacological action of the derivative. Specifically disclosed is a compound represented by the general formula (I) below, which has excellent Rho kinase inhibitory activity. In the formula below, ring X represents a benzene ring or a pyridine ring; R 1 and R 2 independently represent a halogen, H, OH, alkoxy, cycloalkyloxy, aryloxy, alkyl, cycloalkyl or the like; R 3 represents a halogen, H or the like; R 4 and R 5 independently represent a halogen, H or the like; R 6 and R 7 independently represent H, an alkyl or the like; and m, n, p and q independently represent an integer of 0-3. In this connection, each group may have a substituent.

Abstract translation: 本发明旨在制备在侧链具有螺环结构的新颖的药学上有用的吲唑衍生物，并找到该衍生物的新的药理作用。 具体公开了下述通式（I）表示的化合物，其具有优异的Rho激酶抑制活性。 在下式中，环X表示苯环或吡啶环; R 1和R 2独立地表示卤素，H，OH，烷氧基，环烷氧基，芳氧基，烷基，环烷基等; R 3表示卤素，H等; R 4和R 5独立地表示卤素，H等; R 6和R 7独立地表示H，烷基等; m，n，p和q独立地表示0-3的整数。 在这方面，每个基团可以具有取代基。

公开(公告)号：JPWO2018124179A1

公开(公告)日：2019-10-31

申请号：JP2017046898

申请日：2017-12-27

Applicant: 宇部興産株式会社

Inventor： 小森 健一 ,  二宮 明之 ,  牛山 茂 ,  篠原 勝 ,  伊藤 幸治 ,  川口 哲男 ,  徳永 裕仁 ,  川田 寛義 ,  山田 はるか ,  白石 悠祐 ,  小島 正裕 ,  伊藤 雅章 ,  木村 富美夫

IPC: C07D405/14 ,  C07D491/107 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/397 ,  A61P43/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  C07D401/04

Abstract: 本発明は、一般式(I): (式中、Xは、本明細書及び特許請求の範囲に記載のとおりである)で示される化合物又はその薬理上許容される塩;及びそれを含有する医薬組成物を提供する。

公开(公告)号：JPWO2017022861A1

公开(公告)日：2018-05-31

申请号：JP2017533142

申请日：2016-08-05

Applicant: 宇部興産株式会社

Inventor： 小森 健一 ,  二宮 明之 ,  牛山 茂 ,  篠原 勝 ,  伊藤 幸治 ,  川口 哲男 ,  徳永 裕仁 ,  川田 寛義 ,  山田 はるか ,  白石 悠祐 ,  小島 正裕 ,  伊藤 雅章 ,  木村 富美夫

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07F7/10

CPC classification number: A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/695 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07F7/18 ,  Y02P20/55

Abstract: 本発明は、一般式(I):(式中、R1、X、p及びqは、本明細書及び特許請求の範囲に記載のとおりである)で示される化合物又はその薬理上許容される塩;及びそれを含有する医薬組成物を提供する。

公开(公告)号：JPWO2019088270A1

公开(公告)日：2020-12-03

申请号：JP2018040915

申请日：2018-11-02

Applicant: 宇部興産株式会社

Inventor： 山田 はるか ,  小森 健一 ,  白石 悠祐 ,  梅▲崎▼ 智 ,  木下 尚哉 ,  伊藤 幸治 ,  神田 智子 ,  米田 健治 ,  ▲徳▼永 裕仁 ,  木村 富美夫

IPC: C07C279/18 ,  C07D321/00 ,  A61K31/365 ,  A61P3/04 ,  C07C307/06

Abstract: 本発明は、安全性が高く、且つエンテロペプチダーゼ阻害及び/又はトリプシン阻害が関与する種々の疾患の予防、緩和及び/又は治療に有用な化合物、前記化合物を含む医薬組成物、及び前記化合物の製造方法等を提供する。具体的には、本発明は、下記一般式(I): [式中、A 1 及びA 2 は、それぞれ独立して、エンテロペプチダーゼ阻害活性及びトリプシン阻害活性から選択される少なくとも1つの活性を有する阻害剤残基であり;Zは、A 1 とA 2 を連結するスペーサーである]で表される化合物又はその薬学上許容される塩を提供する。

公开(公告)号：WO2005035506A1

公开(公告)日：2005-04-21

申请号：PCT/JP2004/015663

申请日：2004-10-15

Applicant: 宇部興産株式会社 ,  参天製薬株式会社 ,  萩原 昌彦 ,  小森 健一 ,  砂本 秀利 ,  西田 洋 ,  松木 雄 ,  中島 正 ,  秦野 正和 ,  木戸 一貴 ,  原 英彰

Inventor： 萩原 昌彦 ,  小森 健一 ,  砂本 秀利 ,  西田 洋 ,  松木 雄 ,  中島 正 ,  秦野 正和 ,  木戸 一貴 ,  原 英彰

IPC: C07D231/56

CPC classification number: C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04

Abstract: To prepare a novel indazole derivative useful as a medicine and to find out a new pharmacological activity of the derivative. The compound is represented by the general formula [I] and has excellent Rho-kinase inhibitory activity. In the formula, ring X is a benzene ring or pyridine ring; R and R each is hydrogen or alkyl; R and R each is halogeno, hydrogen, OH, alkoxy, alkenyloxy, alkynyloxy, cycloalkyloxy, cycloalkenyloxy, aryloxy, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, aryl, carboxy, hydrocarbonyl, alkylcarbonyl, etc.; and R is halogeno, hydrogen, OH, alkoxy, aryloxy, alkyl, or aryl. These groups may be substituted.

Abstract translation: 制备可用作药物的新型吲唑衍生物，并找出衍生物的新药理活性。 该化合物由通式[I]表示，具有优异的Rho-激酶抑制活性。 在该式中，环X为苯环或吡啶环; R 1和R 2各自为氢或烷基; R 3和R 4各自为卤代，氢，OH，烷氧基，烯氧基，炔氧基，环烷氧基，环烯氧基，芳氧基，烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，芳基，羧基，烃基，烷基羰基等。 R 5为卤代，氢，OH，烷氧基，芳氧基，烷基或芳基。 这些基团可以被取代。

公开(公告)号：WO2005035503A1

公开(公告)日：2005-04-21

申请号：PCT/JP2004/015657

申请日：2004-10-15

Applicant: 宇部興産株式会社 ,  参天製薬株式会社 ,  萩原 昌彦 ,  西田 洋 ,  津﨑 康則 ,  吉村 公彦 ,  小森 健一 ,  松木 雄 ,  中島 正 ,  秦野 正和 ,  原 英彰

Inventor： 萩原 昌彦 ,  西田 洋 ,  津﨑 康則 ,  吉村 公彦 ,  小森 健一 ,  松木 雄 ,  中島 正 ,  秦野 正和 ,  原 英彰

IPC: C07D217/02

CPC classification number: C07D401/04 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  C07D217/02 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D217/26 ,  C07D413/04

Abstract: To prepare a novel isoquinoline derivative useful as a subject medicine and to find out a new pharmacological activity of the derivative. The compound is represented by the general formula [I] and has excellent Rho-kinase inhibitory activity. In the formula, X represents a benzene ring or monocyclic aromatic heterocycle; Y represents the general formula (a), (b), (c), (d), (e), or (f); R and R each represents hydrogen or alkyl; and R and R each represents halogeno, hydrogen, OH, alkoxy, alkenyloxy, alkynyloxy, cycloalkyloxy, cycloalkenyloxy, aryloxy, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, aryl, carboxy, hydrocarbonyl, alkylcarbonyl, arylcarbonyl, amino, alkylamino, arylamino, mercapto, alkylthio, arylthio, etc., provided that the groups may be substituted.

Abstract translation: 制备用作主题药物的新型异喹啉衍生物，并找出衍生物的新药理活性。 该化合物由通式[I]表示，具有优异的Rho-激酶抑制活性。 在该式中，X表示苯环或单环芳族杂环; Y代表通式（a），（b），（c），（d），（e）或（f）; R 1和R 2各自表示氢或烷基; R 3和R 4各自表示卤代，氢，OH，烷氧基，烯氧基，炔氧基，环烷氧基，环烯氧基，芳氧基，烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，芳基，羧基，烃基，烷基羰基，芳基羰基， 氨基，烷基氨基，芳基氨基，巯基，烷硫基，芳硫基等，条件是这些基团可以被取代。

公开(公告)号：JP6809464B2

公开(公告)日：2021-01-06

申请号：JP2017533142

申请日：2016-08-05

Applicant: 宇部興産株式会社

Inventor： 小森 健一 ,  二宮 明之 ,  牛山 茂 ,  篠原 勝 ,  伊藤 幸治 ,  川口 哲男 ,  徳永 裕仁 ,  川田 寛義 ,  山田 はるか ,  白石 悠祐 ,  小島 正裕 ,  伊藤 雅章 ,  木村 富美夫

IPC: C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/5377 ,  A61P43/00 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P29/00 ,  A61P9/14 ,  C07D401/04

公开(公告)号：JP2020015664A

公开(公告)日：2020-01-30

申请号：JP2016226030

申请日：2016-11-21

Applicant: 宇部興産株式会社

Inventor： 二宮 明之 ,  井村 祐樹 ,  赤座 博人 ,  小森 健一 ,  西川 顕治 ,  岡成 栄治 ,  篠原 優子 ,  牛山 茂 ,  川田 寛義 ,  ▲徳▼永 裕仁 ,  木村 富美夫

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/5395 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4245 ,  A61P43/00 ,  A61P17/00 ,  A61P27/02 ,  A61P1/04 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P1/18 ,  A61P1/02 ,  A61P31/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P3/10 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/02 ,  A61P37/08 ,  A61P11/02 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  A61P11/06 ,  A61P37/06 ,  A61P9/14 ,  A61P33/02 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P33/06 ,  C07D487/04

Abstract: 【課題】FPR2アゴニスト活性を有する新規な化合物又はその薬理上許容される塩、及びそれらを含有する医薬組成物を提供すること。 【解決手段】一般式(I): [式中、環Aは、ヒドロキシ基等で置換されていてもよい、環構成原子数5乃至10個の単環又は二環式ヘテロ環であり、Ar 1 は、ハロゲン原子で置換されていてもよいフェニル基であり、Ar 2 は、重水素原子で置換されていてもよいC 1 −C 3 アルコキシ基等で置換されていてもよいフェニル基等である。]で表される化合物又はその薬理上許容される塩。 【選択図】なし

公开(公告)号：JP5824872B2

公开(公告)日：2015-12-02

申请号：JP2011118032

申请日：2011-05-26

Applicant: 宇部興産株式会社

Inventor： 萩原 昌彦 ,  小森 健一 ,  砂本 秀利 ,  西田 洋 ,  津▲崎▼ 康則 ,  高間 昭 ,  木戸 一貴 ,  藤本 智和 ,  松木 雄

IPC: A61P39/06 ,  A61K31/4439 ,  A61P9/10 ,  A61P9/06 ,  A61P13/12 ,  A61P9/12 ,  A61P3/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P3/10 ,  A61P1/18 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P5/00 ,  A61P31/04 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/02 ,  A61P31/22 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  C07D401/04

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D405/14