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    光学活性（Ｒ又はＳ）－ピペリジン－３－カルボン酸化合物及び光学活性（Ｓ又はＲ）－ピペリジン－３－カルボン酸アルキルエステル化合物の製造方法
    2.
    发明申请
    光学活性（Ｒ又はＳ）－ピペリジン－３－カルボン酸化合物及び光学活性（Ｓ又はＲ）－ピペリジン－３－カルボン酸アルキルエステル化合物の製造方法 审中-公开
    用于制备光学活性的（R） - 或（S） - 哌啶-3-羧酸的化合物和（S） - 或（R） - 哌啶-3-羧酸的烷基酯化合物

    公开(公告)号：WO2008072764A1

    公开(公告)日：2008-06-19

    申请号：PCT/JP2007/074234

    申请日：2007-12-17

    Applicant: 宇部興産株式会社 ,  山本 康仁 ,  渡辺 祥行 ,  古根川 唯泰 ,  宮田 博之

    Inventor： 山本 康仁 ,  渡辺 祥行 ,  古根川 唯泰 ,  宮田 博之

    IPC: C12P41/00 ,  C12P17/12

    CPC classification number: C12P41/005 ,  C12P17/12

    Abstract: 　本発明は、加水分解酵素の存在下、一般式（I）：で示されるラセミ体混合物であるピペリジン－３－カルボン酸アルキルエステル化合物の片方のエナンチオマーのみを選択的に加水分解させる方法であって、光学活性ピペリジン－３－カルボン酸エステル化合物を実質的に溶解し、生成する光学活性ピペリジン－３－カルボン酸化合物を実質的に溶解しない有機溶媒中において、反応中に一般式（II）：で示される光学活性（Ｒ又はＳ）－ピペリジン－３－カルボン酸化合物を生成させるとともに反応液中に実質的に固体として析出させつつ、一般式（III）：で示される未反応の光学活性（Ｓ又はＲ）－ピペリジン－３－カルボン酸アルキルエステル化合物を実質的に溶媒に溶解した状態で得ることを特徴とする、光学活性ピペリジン－３－カルボン酸化合物及び光学活性ピペリジン－３－カルボン酸アルキルエステル化合物の製造方法、に関する。

    Abstract translation: 公开了一种制备光学活性哌啶-3-羧酸化合物和光学活性哌啶-3-羧酸烷基酯化合物的方法，其中哌啶-3-甲酸烷基酯化合物的一种对映体作为外消旋混合物，由 通式（I）在水解酶的存在下选择性水解。 该方法的特征在于，在反应中产生由通式（II）表示的光学活性（R） - 或（S） - 哌啶-3-羧酸化合物，并在有机溶剂中基本上以固体形式沉淀， 基本上溶解光学活性的哌啶-3-羧酸酯化合物，并且基本上不溶解待制备的光学活性哌啶-3-羧酸化合物，同时得到未反应的光学活性（S） - 或（R） - 哌啶-3-甲酸 以通式（III）表示的酸性烷基酯化合物在基本上溶解于溶剂中的状态下进行。

    エリスロマイシン化合物の製造方法
    5.
    发明申请
    エリスロマイシン化合物の製造方法 审中-公开
    制备红霉素化合物的方法

    公开(公告)号：WO2002102818A1

    公开(公告)日：2002-12-27

    申请号：PCT/JP2002/005825

    申请日：2002-06-12

    Applicant: 宇部興産株式会社 ,  中外製薬株式会社 ,  宮田 博之 ,  高間 昭 ,  山本 康仁 ,  安宅 喜久雄

    Inventor： 宮田 博之 ,  高間 昭 ,  山本 康仁 ,  安宅 喜久雄

    IPC: C07H17/08

    CPC classification number: C07H17/08

    Abstract: A process for the preparation of erythromycin compounds by alkylating 2’−O−acetyl−4”−O−formyl−11−oxo−8,9−anhydro− erythromycin A 6,9−hemiketal compound (1), characterized by reacting compound (1) with an alkylating agent in a mixed solvent consisting of 0.18 to 1.05 times as much water as compound (1) by equivalent and an organic solvent to thereby obtain a 2’−O−acetyl−4”−O−formyl−11−oxo−12−alkoxy−8,9−anhydroerythro− mycin A 6,9−hemiketal compound (3).

    Abstract translation: 通过将2'-O-乙酰基-4“-O-甲酰基-11-氧代-8,9-脱氢红霉素A 6,9-半缩酮化合物（1）烷基化制备红霉素化合物的方法，其特征在于使化合物 （1）与烷基化剂在由化合物（1）的水相当于化合物（1）的0.18〜1.05倍的混合溶剂中和通过有机溶剂组成，由此得到2'-O-乙酰基-4“-O-甲酰基-11 - 氧代-12-烷氧基-8,9-脱水硫霉素A 6,9-半缩酮化合物（3）。

    光学活性（Ｓ又はＲ）－α－アミノ酸及び光学活性（Ｒ又はＳ）－α－アミノ酸エステルの製造方法
    6.
    发明申请
    光学活性（Ｓ又はＲ）－α－アミノ酸及び光学活性（Ｒ又はＳ）－α－アミノ酸エステルの製造方法 审中-公开
    用于生产光活性（S或R） - 氨基酸或光活性（S或R） - 氨基酸酯的方法

    公开(公告)号：WO2007023948A1

    公开(公告)日：2007-03-01

    申请号：PCT/JP2006/316735

    申请日：2006-08-25

    Applicant: 宇部興産株式会社 ,  山本 康仁 ,  宮田 博之 ,  古根川 唯泰

    Inventor： 山本 康仁 ,  宮田 博之 ,  古根川 唯泰

    IPC: C12P41/00 ,  C12P13/00

    CPC classification number: C12P13/04 ,  C12P41/005

    Abstract: A process for producing an optically active (S or R)-a-amino acid represented by the general formula (II): wherein R represents an alkyl, alkenyl, alkynyl, cyclcoalkyl, aralkyl, heteroarylalkyl, aryl or heteroaryl group which may have a substituent; and * represents an asymmetric carbon atom, or an optically active (S or R)-a-amino acid ester represented by the general formula (III): wherein R is as defined above; R 1 represents an alkyl group which may have a substituent; and * represents an asymmetric carbon atom, provided that the ester has an absolute configuration which is inverse to that of the compound of the general formula (II), the process comprising the step of performing a selective reaction of water with only one enantiomer of an a-amino acid which is present in the form of a racemic mixture represented by the general formula (I): wherein R and R 1 are as defined above, in an organic solvent in the presence of a lipase or protease.

    Abstract translation: 一种制备由通式（II）表示的光学活性（S或R）-a-氨基酸的方法：其中R表示烷基，烯基，炔基，环烷基，芳烷基，杂芳基烷基，芳基或杂芳基，其可以具有 取代基; 和*表示不对称碳原子，或由通式（III）表示的光学活性（S或R）-α-氨基酸酯：其中R如上所定义; R 1表示可以具有取代基的烷基; 和*表示不对称碳原子，条件是酯具有与通式（II）的化合物相反的绝对构型，该方法包括进行水与仅一种对映异构体的选择性反应的步骤 α-氨基酸以通式（I）表示的外消旋混合物的形式存在：其中R和R 1如上定义，在有机溶剂中在脂肪酶存在下 或蛋白酶。

    新規3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体の塩の結晶及びその医薬用途
    8.
    发明专利
    新規3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体の塩の結晶及びその医薬用途 有权
    新的3-氮杂双环[3.1.0]晶体和药物应用的盐己烷衍生物

    公开(公告)号：JP6087035B1

    公开(公告)日：2017-03-01

    申请号：JP2016559382

    申请日：2016-05-19

    Applicant: 株式会社三和化学研究所 ,  宇部興産株式会社

    Inventor： 岩村 亮 ,  津▲崎▼ 康則 ,  瀬戸口 宏行 ,  赤座 博人 ,  山本 康仁 ,  高間 昭 ,  久野 祐花

    IPC: A61K31/403 ,  A61P17/04 ,  C07D209/52

    CPC classification number: A61K31/403 ,  C07D209/52

    Abstract: 本発明の課題は、副作用が少なく安全性の高いμオピオイド受容体拮抗作用を有する化合物において、高純度で且つ物性(安定性、溶解性等)において優れた結晶及びその結晶の製造方法を提供することである。 式(I) 【化1】 [式中、R 2 は、水素原子又はハロゲン原子を示し、R 1 は、 【化2】 からなる群から選択される基を示す] で表される化合物と、塩酸、臭化水素酸、及びシュウ酸からなる群から選択される酸と、からなる塩又はそれらの水和物の結晶。

    Abstract translation: 本发明的一个目的是用具有降低的安全性较高的μ阿片受体拮抗作用的化合物的副作用，提供了一种用于在高纯度（稳定性，溶解性等）产生优异的结晶度，并在晶体和物理性质的方法 它是。 式（I）## STR1 ##，其中R 2，表示氢原子或卤原子，R 1表示选自由## STR2 ##]和下式表示的化合物，盐酸组成的组中的基团， 氢溴酸，和选自草酸，其盐或水合物，其包括晶体组成的组中的酸。

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