公开(公告)号：WO2004058768A1

公开(公告)日：2004-07-15

申请号：PCT/JP2003/016824

申请日：2003-12-25

Applicant: 三共株式会社 ,  宇部興産株式会社 ,  伊藤 圭一 ,  萩原 昌彦 ,  柴川 信彦 ,  清水 基久

Inventor： 伊藤 圭一 ,  萩原 昌彦 ,  柴川 信彦 ,  清水 基久

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: ［構成］　７−（４−フルオロベンジルオキシ）−２,３−ジメチル−１−［（１Ｓ,２Ｓ）−２−メチルシクロプロピルメチル］ピロロ［２,３−ｄ］ピリダジンの塩酸塩、臭化水素酸塩、硫酸塩、硝酸塩、リン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、２,４−ジメチルベンゼンスルホン酸塩、２,４,６−トリメチルベンゼンスルホン酸塩、４−エチルベンゼンスルホン酸塩、２−ナフタレンスルホン酸塩、１／２フマル酸塩またはフタル酸塩。［効果］　本発明の７−（４−フルオロベンジルオキシ）−２,３−ジメチル−１−［（１Ｓ,２Ｓ）−２−メチルシクロプロピルメチル］ピロロ［２,３−ｄ］ピリダジンの酸付加塩は、強力な胃酸分泌抑制作用および胃粘膜保護作用ならびにヘリコバクター　ピロリー（Helicobacterpylori）に対する優れた抗菌作用を有し、医薬（特に、潰瘍性疾患の治療剤または予防剤）として有用である。

Abstract translation: [组成]盐酸盐，氢溴酸盐，硫酸盐，硝酸盐，磷酸盐，苯磺酸盐，对甲苯磺酸盐，2,4-二甲基苯磺酸盐，2,4,6-三甲基苯磺酸盐，4-乙基苯磺酸盐，2-萘磺酸盐， （4-氟苄氧基）-2,3-二甲基-1 - [（1S，2S）-2-甲基环丙基甲基]吡咯并[2,3-D]哒嗪。 由于具有有效的胃酸降低效果，对幽门螺杆菌的胃粘膜保护效果和优异的抗菌作用，这种7-（4-氟苄氧基）-2,3-二甲基-1- [ （1S，2S）-2-甲基环丙基甲基]吡咯并[2,3-d]哒嗪可用作药物（特别是溃疡性疾病的补救剂或预防剂）。

公开(公告)号：WO2007114526A1

公开(公告)日：2007-10-11

申请号：PCT/JP2007/057785

申请日：2007-04-06

Applicant: 第一三共株式会社 ,  宇部興産株式会社 ,  井上 輝比古 ,  中村 和良 ,  萩原 昌彦 ,  宮田 博之 ,  和田 幸周 ,  横田 尚之

Inventor： 井上 輝比古 ,  中村 和良 ,  萩原 昌彦 ,  宮田 博之 ,  和田 幸周 ,  横田 尚之

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61P7/02

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: 　本発明は、ＯＸＴＰ含量を低減したプラスグレル塩酸塩等を提供することにある。 　ＯＸＴＰを含有するプラスグレルフリー体を不活性溶媒に溶解させ、塩酸を滴下若しくは添加して反応させることによる、ＯＸＴＰ含量を低減したプラスグレル塩酸塩の製造方法。

Abstract translation: 盐酸普拉格雷减少OXTP含量。 提供了一种制备OXTP含量降低的普拉格雷盐酸盐的方法，其包括将游离形式的含有OXTP的普鲁格雷溶解在惰性溶剂中并滴加或以其他方式加入盐酸使其反应。

公开(公告)号：WO2004084899A1

公开(公告)日：2004-10-07

申请号：PCT/JP2004/004073

申请日：2004-03-24

Applicant: 三共株式会社 ,  宇部興産株式会社 ,  脇山 尚樹 ,  渡部 知行 ,  柴川 信彦 ,  松延 圭二 ,  萩原 昌彦

Inventor： 脇山 尚樹 ,  渡部 知行 ,  柴川 信彦 ,  松延 圭二 ,  萩原 昌彦

IPC: A61K31/5025

CPC classification number: A61K9/2009 ,  A61K31/5025

Abstract: A medicinal composition which comprises a pyrropyridazine compound having a structure represented by the general formula (I): (I) (wherein R is alkenyl, halogenoalkenyl, alkynyl, cycloalkyl, or optionally substituted cycloalkylalkyl; R is hydrogen or alkyl; R is hydrogen, alkyl, or hydroxyalkyl; R is hydrogen or alkyl; R is optionally substituted phenyl; A is alkylene; and X is oxygen or sulfur) or the like and a pharmacologically acceptable basic substance. The medicinal composition has potent gastric hydrochloric acid secretoinhibitory activity and gastric mucosa protective activity and has excellent antibacterial activity against Helicobacter pylori. It is further excellent in solubility, oral absorbability, storage stability, and handling stability and is weakly toxic. The composition is hence useful as a medicinal product for warm-blooded animals.

Abstract translation: 包含具有由通式（I）表示的结构的吡啶并哒嗪化合物的药用组合物：（I）（其中R 1为链烯基，卤代烯基，炔基，环烷基或任选取代的环烷基烷基; R 2为氢或 烷基或羟基烷基; R 4是氢或烷基; R 5是任选取代的苯基; A是亚烷基; X是氧或硫）等，以及药学上可接受的 基本物质 该药物组合物具有强效的胃酸分泌抑制活性和胃粘膜保护作用，对幽门螺杆菌具有优异的抗菌活性。 溶解性，口服吸收性，保存稳定性，操作稳定性优异，毒性弱。 因此，该组合物可用作温血动物的药用产品。

公开(公告)号：WO2005035506A1

公开(公告)日：2005-04-21

申请号：PCT/JP2004/015663

申请日：2004-10-15

Applicant: 宇部興産株式会社 ,  参天製薬株式会社 ,  萩原 昌彦 ,  小森 健一 ,  砂本 秀利 ,  西田 洋 ,  松木 雄 ,  中島 正 ,  秦野 正和 ,  木戸 一貴 ,  原 英彰

Inventor： 萩原 昌彦 ,  小森 健一 ,  砂本 秀利 ,  西田 洋 ,  松木 雄 ,  中島 正 ,  秦野 正和 ,  木戸 一貴 ,  原 英彰

IPC: C07D231/56

CPC classification number: C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04

Abstract: To prepare a novel indazole derivative useful as a medicine and to find out a new pharmacological activity of the derivative. The compound is represented by the general formula [I] and has excellent Rho-kinase inhibitory activity. In the formula, ring X is a benzene ring or pyridine ring; R and R each is hydrogen or alkyl; R and R each is halogeno, hydrogen, OH, alkoxy, alkenyloxy, alkynyloxy, cycloalkyloxy, cycloalkenyloxy, aryloxy, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, aryl, carboxy, hydrocarbonyl, alkylcarbonyl, etc.; and R is halogeno, hydrogen, OH, alkoxy, aryloxy, alkyl, or aryl. These groups may be substituted.

Abstract translation: 制备可用作药物的新型吲唑衍生物，并找出衍生物的新药理活性。 该化合物由通式[I]表示，具有优异的Rho-激酶抑制活性。 在该式中，环X为苯环或吡啶环; R 1和R 2各自为氢或烷基; R 3和R 4各自为卤代，氢，OH，烷氧基，烯氧基，炔氧基，环烷氧基，环烯氧基，芳氧基，烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，芳基，羧基，烃基，烷基羰基等。 R 5为卤代，氢，OH，烷氧基，芳氧基，烷基或芳基。 这些基团可以被取代。

公开(公告)号：WO2005035503A1

公开(公告)日：2005-04-21

申请号：PCT/JP2004/015657

申请日：2004-10-15

Applicant: 宇部興産株式会社 ,  参天製薬株式会社 ,  萩原 昌彦 ,  西田 洋 ,  津﨑 康則 ,  吉村 公彦 ,  小森 健一 ,  松木 雄 ,  中島 正 ,  秦野 正和 ,  原 英彰

Inventor： 萩原 昌彦 ,  西田 洋 ,  津﨑 康則 ,  吉村 公彦 ,  小森 健一 ,  松木 雄 ,  中島 正 ,  秦野 正和 ,  原 英彰

IPC: C07D217/02

CPC classification number: C07D401/04 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  C07D217/02 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D217/26 ,  C07D413/04

Abstract: To prepare a novel isoquinoline derivative useful as a subject medicine and to find out a new pharmacological activity of the derivative. The compound is represented by the general formula [I] and has excellent Rho-kinase inhibitory activity. In the formula, X represents a benzene ring or monocyclic aromatic heterocycle; Y represents the general formula (a), (b), (c), (d), (e), or (f); R and R each represents hydrogen or alkyl; and R and R each represents halogeno, hydrogen, OH, alkoxy, alkenyloxy, alkynyloxy, cycloalkyloxy, cycloalkenyloxy, aryloxy, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, aryl, carboxy, hydrocarbonyl, alkylcarbonyl, arylcarbonyl, amino, alkylamino, arylamino, mercapto, alkylthio, arylthio, etc., provided that the groups may be substituted.

Abstract translation: 制备用作主题药物的新型异喹啉衍生物，并找出衍生物的新药理活性。 该化合物由通式[I]表示，具有优异的Rho-激酶抑制活性。 在该式中，X表示苯环或单环芳族杂环; Y代表通式（a），（b），（c），（d），（e）或（f）; R 1和R 2各自表示氢或烷基; R 3和R 4各自表示卤代，氢，OH，烷氧基，烯氧基，炔氧基，环烷氧基，环烯氧基，芳氧基，烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，芳基，羧基，烃基，烷基羰基，芳基羰基， 氨基，烷基氨基，芳基氨基，巯基，烷硫基，芳硫基等，条件是这些基团可以被取代。

公开(公告)号：WO2004058742A1

公开(公告)日：2004-07-15

申请号：PCT/JP2003/016871

申请日：2003-12-26

Applicant: 宇部興産株式会社 ,  萩原 昌彦 ,  田中 正幸 ,  勝部 哲嗣 ,  岡田 雅和 ,  上野 均 ,  岡成 栄治 ,  川口 哲男 ,  濵﨑 篤 ,  松永 博文 ,  北 淳一郎

Inventor： 萩原 昌彦 ,  田中 正幸 ,  勝部 哲嗣 ,  岡田 雅和 ,  上野 均 ,  岡成 栄治 ,  川口 哲男 ,  濵﨑 篤 ,  松永 博文 ,  北 淳一郎

IPC: C07D401/06

CPC classification number: C07D401/06 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/473

Abstract: A benzocycloheptapyridine compound represented by the following general formula (I), which has an excellent antagonism to leukotriene D4, as well as an antagonism to leukotriene C4 and an antagonism to leukotriene E4 and is useful as an antiallergic agent and an antiinflammatory agent, and its pharmacologically acceptable salt: (I) wherein A represents a heterocyclic aromatic group, etc.; B represents -CH=CH-, etc.; D and E represent each carbon, etc.; X represents oxygen, etc.; Y represents optionally substituted alkylene, etc.; and Z represents optionally protected carboxyl, etc.

Abstract translation: 由以下通式（I）表示的苯并环庚啶化合物对白三烯D4具有优异的拮抗作用，以及对白三烯C4的拮抗作用和对白三烯E4的拮抗作用，可用作抗过敏剂和抗炎剂，其作用 药理学上可接受的盐：（I）其中A表示杂环芳族基团等; B表示-CH = CH-等; D和E代表每个碳等; X表示氧等。 Y表示任选取代的亚烷基等; Z表示任选保护的羧基等

公开(公告)号：WO2009063990A1

公开(公告)日：2009-05-22

申请号：PCT/JP2008/070804

申请日：2008-11-14

Applicant: 宇部興産株式会社 ,  鈴木 尚登 ,  津崎 康則 ,  吉村 公彦 ,  萩原 昌彦 ,  和田 幸周 ,  丸山 正雄 ,  藤井 伸芳 ,  阿賀 康弘

Inventor： 鈴木 尚登 ,  津崎 康則 ,  吉村 公彦 ,  萩原 昌彦 ,  和田 幸周 ,  丸山 正雄 ,  藤井 伸芳 ,  阿賀 康弘

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D223/16

Abstract: 　本発明は、下記式（Ｉ）： 【化１】 式中、Ｒ １ は、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル基又はハロゲノＣ １ －Ｃ ６ アルキル基を示し、Ｒ ２ は、保護されていてもよいカルボキシ基を示し、Ｙは、一般式（ＩＩ）： 【化２】 式中、Ｚは、ＣＨ又は窒素原子を示す、 を示す、 で表されるベンズアゼピノン化合物又はその薬理上許容される塩に関する。

Abstract translation: 公开了由下式（I）表示的苯并氮杂酮化合物或其药理学上可接受的盐。 在式（I）中，R 1表示C 1 -C 6烷基或卤代C 1 -C 6烷基; R2表示任选保护的羧基; Y表示下述通式（II）表示的基团。 式（II）中，Z表示CH或氮原子。

公开(公告)号：WO2007081030A1

公开(公告)日：2007-07-19

申请号：PCT/JP2007/050533

申请日：2007-01-16

Applicant: 宇部興産株式会社 ,  萩原 昌彦 ,  田中 正幸 ,  勝部 哲嗣 ,  奥土 誠 ,  岩瀬 徳明 ,  重冨 学 ,  神田 智子 ,  中西 貴之

Inventor： 萩原 昌彦 ,  田中 正幸 ,  勝部 哲嗣 ,  奥土 誠 ,  岩瀬 徳明 ,  重冨 学 ,  神田 智子 ,  中西 貴之

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P1/00 ,  A61P1/18 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: Disclosed is a pyrrolopyridazinone compound represented by the general formula (1) below or a pharmacologically acceptable salt thereof. (1) In the formula, R 1 represents an alkyl group or the like; R 2 represents a cycloalkyl group or the like; R 3 represents a hydrogen atom or the like; and R 4 represents a hydrogen atom, a halogen atom or the like.

Abstract translation: 公开了由下述通式（1）表示的吡咯并哒嗪酮化合物或其药学上可接受的盐。 （1）式中，R 1表示烷基等; R 2表示环烷基等; R 3表示氢原子等; R 4表示氢原子，卤素原子等。

公开(公告)号：WO2004089378A1

公开(公告)日：2004-10-21

申请号：PCT/JP2004/004690

申请日：2004-03-31

Applicant: 三共株式会社 ,  宇部興産株式会社 ,  古賀 哲文 ,  萩原 昌彦

Inventor： 古賀 哲文 ,  萩原 昌彦

IPC: A61K31/5025

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/43 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/7048 ,  A61K2300/00

Abstract: A medicinal composition which comprises a pyrropyridazine compound having a structure represented by the general formula (I): (I) (wherein R is alkenyl, halogenoalkenyl, alkynyl, cycloalkyl, or optionally substituted cycloalkylalkyl; R is hydrogen or alkyl; R is hydrogen, alkyl, or hydroxyalkyl; R is hydrogen or alkyl; R is optionally substituted phenyl; A is alkylene; and X is oxygen or sulfur) or the like and an antibacterial effective against Helicobacter pylori. The medicinal composition is used in such a manner that the two components are administered simultaneously or separately at an interval. The medicinal composition is highly effective in removing Helicobacter pylori from a person infected with Helicobacter pylori. It is hence useful as a medicinal composition for warm-blooded animals.

Abstract translation: 包含具有由通式（I）表示的结构的吡啶并哒嗪化合物的药用组合物：（I）（其中R 1为链烯基，卤代烯基，炔基，环烷基或任选取代的环烷基烷基; R 2为氢或 烷基或羟基烷基; R 4是氢或烷基; R 5是任选取代的苯基; A是亚烷基; X是氧或硫）等，并且抗菌有效 针对幽门螺杆菌。 药物组合物以这样的方式使用，即两种组分同时或间隔地分别施用。 该药物组合物从幽门螺杆菌感染幽门螺杆菌中有效地去除幽门螺杆菌。 因此，作为温血动物的药物组合物是有用的。

公开(公告)号：WO2004029058A1

公开(公告)日：2004-04-08

申请号：PCT/JP2003/012263

申请日：2003-09-25

Applicant: 三共株式会社 ,  宇部興産株式会社 ,  伊藤 圭一 ,  富澤 宏之 ,  萩原 昌彦 ,  柴川 信彦

Inventor： 伊藤 圭一 ,  富澤 宏之 ,  萩原 昌彦 ,  柴川 信彦

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/5025

Abstract: A pyrrolopyridazine compound having a structure represented by the general formula (I) (wherein R represents alkenyl, halogenoalkenyl, alkynyl, cycloalkyl, or optionally substituted cycloalkylalkyl; R represents hydrogen or alkyl; R represents hydrogen, alkyl, or hydroxyalkyl; R represents hydrogen or alkyl; R represents optionally substituted phenyl; A represents alkylene; and X represents oxygen or sulfur), a pharmacologically acceptable salt of the compound, or a pharmacologically acceptable ester of the compound. They are useful as a medicine for inhibiting the increase of blood gastrin concentration. Also provided is a medicinal composition comprising any of the pyrrolopyridazine compound, pharmacologically acceptable salt, and pharmacologically acceptable ester and a gastric hydrochloric acid secretoinhibitor having a benzimidazole skeleton. The composition is useful as a medicine for treatments for or prevention of ulcerative diseases which is reduced in side effects.

Abstract translation: 具有由通式（I）表示的结构的吡咯并哒嗪化合物（其中R 1表示烯基，卤代烯基，炔基，环烷基或任选取代的环烷基烷基; R 2表示氢或烷基; R 3表示氢， 烷基或羟烷基; R 4表示氢或烷基; R 5表示任选取代的苯基; A表示亚烷基; X表示氧或硫），化合物的药理学上可接受的盐或其药理学上可接受的酯 复合。 它们可用作抑制血液胃泌素浓度增加的药物。 还提供了包含吡咯并哒嗪化合物，药理学上可接受的盐和药理学上可接受的酯的任何药物组合物和具有苯并咪唑骨架的胃盐酸分泌抑制剂。 该组合物可用作治疗或预防溃疡性疾病的药物，其减少副作用。