SUBSTITUTED 5-PHENYL PYRIMIDINES I IN THERAPY

    公开(公告)号:WO2006079556A3

    公开(公告)日:2006-08-03

    申请号:PCT/EP2006/000774

    申请日:2006-01-30

    Abstract: The present invention relates to substituted 5-phenyl pyrimidines I, which carry a radical X in the 4-position of the pyrimidine ring, a radical Y in the 6-position of the pyrimidine ring, the radical X denoting a group of the formula NR 1 R 2 , OR 1a or SR 1a , in which R 1 , R 2 , independently of each other, denote hydrogen, C 1 -C 10 -alkyl, C 2 -C 6 -alkenyl, C 2 -C 6 -alkynyl, C 1 -C 10 -haloalkyl, C 3 -C 8 -cycloalkyl, C 3 -C 8 -halocycloalkyl, phenyl, or 5- or 6-membered heteroaryl or 5- or 6-membered heterocyclyl, containing 1, 2, 3 or 4 nitrogen atoms or 1, 2 or 3 nitrogen atoms and one sulfur or oxygen atom as ring members, which radicals may be unsubstituted or may carry 1, 2, 3 or 4 radicals R a1 ; or the radical NR 1 R 2 may also form a 5- or 6-membered optionally substituted heterocyclic ring, containing 1, 2, 3 or 4 nitrogen atoms or 1, 2 or 3 nitrogen atoms and one sulfur or oxygen atom as ring members, which are non-adjacent to the nitrogen of NR 1 R 2 , in which two adjacent C atoms or one N atom and one adjacent C atom can be linked by a C 1 -C 4 -alkylene chain and wherein the heterocyclic ring may be unsubstituted or may carry 1, 2, 3 or 4 radicals R a1 as defined in claim 1, R 1a has one of the meanings given for R 1 except for hydrogen; the radical Y being selected from the group consisting of halogen, cyano, C 1 -C 4 -alkyl, C 2 -C 4 -alkenyl, C 2 -C 4 -alkynyl, C 3 -C 6 -cycloalkyl, C 1 -C 4 -alkoxy, C 3 -C 4 -alkenyloxy, C 3 -C 4 -alkynyloxy, C 1 -C 6 -alkylthio, di-(C 1 -C 6 -alkyl)amino or C 1 -C 6 -alkylamino, where the alkyl, alkenyl and alkynyl radicals of Y may be substituted by halogen, cyano, nitro, C 1 -C 2 -alkoxy or C 1 -C 4 -alkoxycarbonyl; and wherein the pyrimidine radical may also carry a radical different from hydrogen in the 2-position and wherein the phenyl ring in the 5-position of the pyrimidine ring may be unsubstituted or carry 1, 2, 3, 4 or 5 radicals L which are different from hydrogen, and the pharmaceutically acceptable salts substituted 5-phenyl pyrimidines for use in therapy, in particular in therapy or treatment of cancerous diseases.

    2-(2-PYRIDYL)-5-PHENYL-6-AMINOPYRIMIDINE, VERFAHREN UND ZWISCHENPRODUKTE ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG ZUR BEKÄMPFUNG VON SCHADPILZEN
    8.
    发明申请
    2-(2-PYRIDYL)-5-PHENYL-6-AMINOPYRIMIDINE, VERFAHREN UND ZWISCHENPRODUKTE ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG ZUR BEKÄMPFUNG VON SCHADPILZEN 审中-公开
    2-2 - 吡啶基-5-苯基-6-氨基嘧啶,处理和中间产物在防治有害真菌的生产和使用

    公开(公告)号:WO2003070721A1

    公开(公告)日:2003-08-28

    申请号:PCT/EP2003/001162

    申请日:2003-02-06

    CPC classification number: C07D401/04

    Abstract: 2-(2-Pyridyl)-5-phenyl-6-aminopyrimidine der Formel I, in der die Substituenten und der Index folgende Bedeutung haben: R 1 Halogen, Hydroxy, Cyano, Oxo, Nitro, Amino, Mercapto, Alkyl, Halogenalkyl, Alkenyl, Alkinyl, Cycloalkyl, Alkoxy, Halogenalkoxy, Carboxyl, Alkoxycarbonyl, Carbamoyl, Alkylaminocarbonyl, Dialkylamincarbonyl, Morpholinocarbonyl, Pyrrolidinocarbonyl, Alkylcarbonylamino, Alkylamino, Dialkylamino, Alkylthio, Alkylsulfinyl, Alkylsulfonyl, Hydroxysulfonyl, Aminosulfonyl, Alkylaminosulfonyl, Dialkylaminosulfonyl; m = 0 oder 1 bis 4; R 2 Wasserstoff, Halogen, Cyano, Alkyl, Halogenalkyl oder Alkoxy; R 3 , R 4 Wasserstoff, Alkyl, Halogenalkyl, Cycloalkyl, Halogencycloalkyl, Alkenyl, Halogenalkenyl, Cycloalkenyl, Alkinyl, Halogenalkinyl oder Cycloalkinyl, R 3 und R 4 können auch zusammen mit dem Stickstoffatom, an das sie gebunden sind, einen fünf- oder sechsgliedrigen Ring bilden, der durch ein Atom aus der Gruppe O, N oder S unterbrochen sein und/oder gemäss der Beschreibung substituiert sein kann; R 5 Halogen, Alkyl oder Halogenalkyl; R 6 Wasserstoff oder eine der bei R 5 genannten Gruppen; R 7 , R 8 Wasserstoff, Halogen, Alkyl oder Halogenalkyl; R 9 Wasserstoff, Halogen, Hydroxy, Cyano, Alkyl, Alkoxy, Cycloalkoxy, Halogenalkoxy, Alkoxycarbonyl oder Alkylaminocarbonyl; Verfahren und Zwischenprodukte zur Herstellung dieser Verbindungen sowie deren Verwendung zur Bekämpfung von Schadpilzen.

    Abstract translation: 2-2 - 吡啶基-5-苯基-6-氨基嘧啶式I,其中取代基和指数具有以下含义:R 1为卤素,羟基,氰基,氧代,硝基,氨基,巯基,烷基,卤代烷基,烯基,炔基 烷基,环烷基,烷氧基,卤代烷氧基,羧基,烷氧基羰基,氨基甲酰基,烷基氨基羰基,Dialkylamincarbonyl,吗啉代,吡咯烷基羰基,烷基羰基氨基,烷基氨基,二烷基氨基,烷硫基,烷基亚磺酰基,烷基磺酰基,羟基磺酰基,氨基磺酰基,烷基氨基磺酰基,二烷基氨基磺酰M = 0或1至4 R 2是氢, 卤素,氰基,烷基,卤代烷基或烷氧基,R3,R4是氢,烷基,卤代烷基,环烷基,卤代环烷基,烯基,卤代烯基,环烯基,炔基,卤代炔基或环炔基,R3和R4可与氮原子一起与它们所连接, 形成可通过选自O,N或S和/或substitu原子中断的五元或六元环根据描述 可以ated R 5是卤素,烷基或卤代烷基,R 6是氢或R 5基团R7的所述一个,R 8是氢,卤素,烷基或卤代烷基,R 9是氢,卤素,羟基,氰基,烷基,烷氧基,环烷氧基,卤代烷氧基,烷氧基羰基或烷基氨基羰基的方法和 中间体这些化合物的制备方法以及它们在防治有害真菌中的用途。

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