SUBSTITUTED 5-PHENYL PYRIMIDINES I IN THERAPY

    公开(公告)号:WO2006079556A3

    公开(公告)日:2006-08-03

    申请号:PCT/EP2006/000774

    申请日:2006-01-30

    Abstract: The present invention relates to substituted 5-phenyl pyrimidines I, which carry a radical X in the 4-position of the pyrimidine ring, a radical Y in the 6-position of the pyrimidine ring, the radical X denoting a group of the formula NR 1 R 2 , OR 1a or SR 1a , in which R 1 , R 2 , independently of each other, denote hydrogen, C 1 -C 10 -alkyl, C 2 -C 6 -alkenyl, C 2 -C 6 -alkynyl, C 1 -C 10 -haloalkyl, C 3 -C 8 -cycloalkyl, C 3 -C 8 -halocycloalkyl, phenyl, or 5- or 6-membered heteroaryl or 5- or 6-membered heterocyclyl, containing 1, 2, 3 or 4 nitrogen atoms or 1, 2 or 3 nitrogen atoms and one sulfur or oxygen atom as ring members, which radicals may be unsubstituted or may carry 1, 2, 3 or 4 radicals R a1 ; or the radical NR 1 R 2 may also form a 5- or 6-membered optionally substituted heterocyclic ring, containing 1, 2, 3 or 4 nitrogen atoms or 1, 2 or 3 nitrogen atoms and one sulfur or oxygen atom as ring members, which are non-adjacent to the nitrogen of NR 1 R 2 , in which two adjacent C atoms or one N atom and one adjacent C atom can be linked by a C 1 -C 4 -alkylene chain and wherein the heterocyclic ring may be unsubstituted or may carry 1, 2, 3 or 4 radicals R a1 as defined in claim 1, R 1a has one of the meanings given for R 1 except for hydrogen; the radical Y being selected from the group consisting of halogen, cyano, C 1 -C 4 -alkyl, C 2 -C 4 -alkenyl, C 2 -C 4 -alkynyl, C 3 -C 6 -cycloalkyl, C 1 -C 4 -alkoxy, C 3 -C 4 -alkenyloxy, C 3 -C 4 -alkynyloxy, C 1 -C 6 -alkylthio, di-(C 1 -C 6 -alkyl)amino or C 1 -C 6 -alkylamino, where the alkyl, alkenyl and alkynyl radicals of Y may be substituted by halogen, cyano, nitro, C 1 -C 2 -alkoxy or C 1 -C 4 -alkoxycarbonyl; and wherein the pyrimidine radical may also carry a radical different from hydrogen in the 2-position and wherein the phenyl ring in the 5-position of the pyrimidine ring may be unsubstituted or carry 1, 2, 3, 4 or 5 radicals L which are different from hydrogen, and the pharmaceutically acceptable salts substituted 5-phenyl pyrimidines for use in therapy, in particular in therapy or treatment of cancerous diseases.

    7-AMINO-6-HETARYL-1,2,4-TRIAZOLO[1,5-a]PYRIMIDIN-VERBINDUNGEN UND IHRE VERWENDUNG ZUR BEKÄMPFUNG VON SCHADPILZEN
    6.
    发明申请
    7-AMINO-6-HETARYL-1,2,4-TRIAZOLO[1,5-a]PYRIMIDIN-VERBINDUNGEN UND IHRE VERWENDUNG ZUR BEKÄMPFUNG VON SCHADPILZEN 审中-公开
    7-氨基-6-杂芳基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶化合物和它们在防治有害真菌中的用途

    公开(公告)号:WO2006066818A2

    公开(公告)日:2006-06-29

    申请号:PCT/EP2005/013577

    申请日:2005-12-16

    CPC classification number: A01N43/90 C07D213/55 C07D237/14 C07D487/04

    Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft neue 7-Amino-6-hetaryl-1,2,4-triazolo[1,5-a]pyrimidin­Verbindungen und deren landwirtschaftlich verträgliche Salze, sowie ihre Verwendung zur Bekämpfung von Schadpilzen sowie Pflanzenschutzmittel, die wenigstens eine derartige Verbindungen als wirksamen Bestandteil enthalten. Die neuen 7-Amino-6-hetaryl-1,2,4-triazolo[1,5-a]pyrimidin-Verbindungen lassen sich durch die allgemeine Formel (I) beschreiben, wobei die Substituenten R 1 , R 2 , Het, X und Y in Formel (I) die folgenden Bedeutungen aufweisen: Het ein 6-gliedriger heteroaromatischer Rest, der ausgewählt ist unter Pyridinyl, Pyridazinyl, Pyrazinyl, 1,2,4-Triazinyl und 1,3,5-Triazinyl, wobei der 6-gliedrige heteroaromatische Rest 1, 2 oder 3 gleiche oder verschiedene Substituenten L auf­weisen kann, R 1 , R 2 unabhängig voneinander Wasserstoff, C 1 -C 8 -Alkyl, C 1 -C 8 -Halogenalkyl, C 1 -C 8 -Alkoxy, C 3 -C 8 -Cycloalkyl, C 3 -C 8 -Cycloalkoxy, C 5 -C 10 -Bicycloalkyl, C 3 -C 8 -Halogencycloalkyl, C 2 -C 8 -Alkenyl, C 2 -C 8 -Alkenyloxy, C 4 -C 10 -Alkadienyl, C 2 -C 8 -Halogenalkenyl, C 3 -C 8 -Cycloalkenyl, C 3 -C 8 -Halogencycloalkenyl, C 2 -C 8 -Alkinyl, C 2 -C 8 -Alkinyloxy, C 2 -C 8 -Halogenalkinyl, NH 2, C 1 -C 8 -Alkylamino, Di-C 1 -C 8 -alkylamino, Phenyl, Naphthyl, oder ein fünf- oder sechsgliedriger gesättigter, partiell ungesättigter oder aromatischer Heterocyclus, X Wasserstoff, Halogen, OH, Cyano, C 1 -C 4 -Alkyl und dergleichen Y Wasserstoff, Halogen, Cyano, C 1 -C 4 -Alkyl, und dergleichen.

    Abstract translation: 本发明涉及新的7-氨基-6-杂芳基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶化合物及其农业上可接受的盐,及其用于 控制含有至少一种此类化合物作为活性成分的有害真菌和植物保护产品。 新的7-氨基-6-杂芳基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶化合物可通过通式(I)所示,其中取代基R 1 来表示 ,R 2 中,Het,X和Y在式(I)具有以下含义:Het为6员杂芳族基团,其选定的BEAR选自吡啶基,哒嗪基,吡嗪基,1,2- HLT, 4-三嗪基和1,3,5-三嗪基,其中所述6元杂芳基1,2或&害羞3个相同或不同的取代基L,可以具有,R 1 ,R 2 < 彼此独立地为氢,C 1 -C 8烷基,C 1 -C 8烷基,C 1 -C 8烷基, 卤代烷基,C 1 -C 8烷氧基,C 3 -C 8环烷基,C 1 -C <子> 4 烷基等,Y是氢,卤素,氰基,C <子> 1 -C≡C1-4烷基等。

    1, 2, 4-TRIAZOLO[1,5a]PYRIMIDINE UND DEREN VERWENDUNG ZUR BEKÄMPFUNG VON PFLANZEN-PATHOGENEN PILZEN
    9.
    发明申请
    1, 2, 4-TRIAZOLO[1,5a]PYRIMIDINE UND DEREN VERWENDUNG ZUR BEKÄMPFUNG VON PFLANZEN-PATHOGENEN PILZEN 审中-公开
    1,2,4-三唑并[1,5-α]嘧啶和它们用于防治植物病原真菌

    公开(公告)号:WO2005121146A2

    公开(公告)日:2005-12-22

    申请号:PCT/EP2005/006171

    申请日:2005-06-08

    CPC classification number: A01N43/90 C07D487/04

    Abstract: Die Erfindung betrifft Triazolopyrimidine der Formel I worin der Index n und die Substituenten R, R 1 , R 2 und X folgende Bedeutungen haben: X Nitro, eine Gruppe -C(S)NR 3 R 4 , eine Gruppe-C (=N-OR 5 )(NR 6 R 7 ) oder eine Gruppe -C(=N-NR 8 R 9 )(NR 10 R 11 ), R Halogen, Cyano, Hydroxy, Cyanato, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Halogenalkyl, Halogenalkenyl, Alkoxy, Alkenyloxy, Alkinyloxy, Halogenalkoxy, Cycloalkyl, Cycloalkenyl, Cycloalkoxy, Alkoxycarbonyl, Alkenyloxycarbonyl, Alkinyloxycarbonyl, Aminocarbonyl, Alkylaminocarbonyl, Dialkylaminocarbonyl, Alkoximinoalkyl, Alkenyloximinocarbonyl, Alkinyloximinoalkyl, Alkylcarbonyl, Lkenyllcarbonyl, Alkinylcarbonyl, Cycloalkylcarbonyl, oder ein fünf- bis zehngliedriger gesättigter, partiell ungesättigter oder aromatischer Heterocyclus, enthaltend ein, zwei, drei oder vier Heteroatome aus der Gruppe O, N oder S; R 1 Alkyl, worin ein Kohlenstoffatom durch ein Siliziumatom ersetzt sein kann, Alkenyl, Alkinyl, Cycloalkyl, Cycloalkenyl, Phenyl, Naphthyl, oder ein über ein Kohlenstoffatom gebundener fünf- bis zehngliedriger gesättigter, partiell ungesättigter 20 oder aromatischer Heterocyclus, der ein, zwei, drei oder vier Heteroatome, die unabhängig voneinander ausgewählt sind unter O, N und S, als Ringgliederaufweist; wobei R 1 wie in der Beschreibung definiert substituiert sein kann; R 2 Alkyl, Alkenyl oder Alkinyl, das wie in der Beschreibung definiert substituiert sein kann; R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 und R 11 unabhängig voneinander ausgewählt sind unter Wasserstoff, Alkyl, Cycloalkyl, Alkenyl oder Alkinyl, wobei die 4 letztgenannten Reste wie in der Beschreibung definiert substituiert sein können; oder R 3 und R 4 , R 6 und R 7 , R 8 und R 9 und/oder R 10 und R 11 bilden zusammen mit dem Stickstoffatom, an das sie gebunden sind, einen vier-, fünf- oder sechsgliedrigen gesättigten oder partiell ungesättigten Ring, der wie in der Beschreibung definiert substituiert sein kann; und n 0 oder eine ganze Zahl 1, 2, 3 oder 4; sowie die landwirtschaftlich verträglichen Salze davon, Pflanzenschutzmittel, enthaltend wenigstens eine Verbindung der allgemeinen Formel I und/oder ein landwirtschaftlich verträgliches Salz davon und wenigstens einen flüssigen oder festen Trägerstoff sowie ein Verfahren zur Bekämpfung von pflanzenpathogenen Schadpilzen.

    Abstract translation: 本发明涉及式I,其中索引n和取代基R,R <1>,R <2>和X具有下列含义的三唑并嘧啶:X是硝基,基团-C(S)NR <3> [R <4>, 一个基团-C(= N-OR <5>)(NR <6> - [R <7>)或基团-C(= N-NR <8> - [R <9>)(NR <10> - [R <11> ),R是卤素,氰基,羟基,氰氧基,烷基,烯基,炔基,卤代烷基,卤代烯基,烷氧基,链烯氧基,炔氧基,卤代烷氧基,环烷基,环烯基,环烷氧基,烷氧基羰基,烯氧基羰基,炔氧基羰基,氨基羰基,烷基氨基羰基,二烷基氨基羰,alkoximinoalkyl,Alkenyloximinocarbonyl ,Alkinyloximinoalkyl,烷基羰基,Lkenyllcarbonyl,炔基羰基,环烷基羰基,或5〜10元饱和的,含有一个,两个,三个或从O组四个杂原子,部分不饱和或芳族杂环N或S; [R <1>的烷基,其中一个碳原子可被硅原子取代,链烯基,炔基,环烷基,环烯基,苯基,萘基,或通过碳原子5〜10元饱和结合的,部分不饱和20或含有一个芳族杂环, 两个,三个或四个杂原子选自O,N和S,如Ringgliederaufweist独立选择的; 其中R可以是取代的<1>如说明书中所定义; [R <2>是烷基,链烯基或可被取代的如说明书中所定义的炔基; [R <3>,R <4>,R <5> - [R <6> - [R <7> - [R <8>,R <9>,R <10>和R <11>独立地选自氢 烷基,环烷基,烯基或炔基,其中,作为在本说明书中定义的4最后提及的基团可以被取代; 或R <3>和R <4>,R <6>和R <7> - [R <8>和R <9>和/或R <10>和R <11>与氮原子一起形成,其 它们所连接形式的四,五或六元饱和或可被取代的如说明书中所定义部分不饱和的环; 且n为0或整数1,2,3或4; 以及它们的农业上可接受的盐,植物保护剂,其包括以下通式的至少一种式I化合物和/或其可农用盐和至少一种液体或固体载体和用于防治植物病原性有害真菌的方法。

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