公开(公告)号：CN106986810A

公开(公告)日：2017-07-28

申请号：CN201610037827.9

申请日：2016-01-20

Applicant: 中国科学院化学研究所

Inventor： 王德先 ,  敖宇飞 ,  张韵 ,  王梅祥 ,  祝介平 ,  王其强

IPC: C07D209/46 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种手性3-取代异吲哚啉酮类化合物及其制备方法与应用。该化合物如式I所示。制备方法包括：在手性磷酸催化剂存在的条件下，式II与式III发生Ugi两组分四中心反应，或者式IV、式V以及式III发生Ugi三组分四中心反应，反应完毕得到所述式I。本发明选用极易大量制备的原料和廉价易得手性催化剂，使原料发生Ugi两组分四中心反应或Ugi三组分四中心反应，一步高效制备得到手性3-取代异吲哚啉酮类化合物，反应条件温和，所得产物在空气中稳定，产率非常高，产物的对映选择性非常高，产物易分离纯化，具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN106986810B

公开(公告)日：2019-09-13

申请号：CN201610037827.9

申请日：2016-01-20

Applicant: 中国科学院化学研究所

Inventor： 王德先 ,  敖宇飞 ,  张韵 ,  王梅祥 ,  祝介平 ,  王其强

IPC: C07D209/46 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种手性3‑取代异吲哚啉酮类化合物及其制备方法与应用。该化合物如式I所示。制备方法包括：在手性磷酸催化剂存在的条件下，式II与式III发生Ugi两组分四中心反应，或者式IV、式V以及式III发生Ugi三组分四中心反应，反应完毕得到所述式I。本发明选用极易大量制备的原料和廉价易得手性催化剂，使原料发生Ugi两组分四中心反应或Ugi三组分四中心反应，一步高效制备得到手性3‑取代异吲哚啉酮类化合物，反应条件温和，所得产物在空气中稳定，产率非常高，产物的对映选择性非常高，产物易分离纯化，具有很好的应用前景。