公开(公告)号：CN102822161A

公开(公告)日：2012-12-12

申请号：CN201180015796.2

申请日：2011-03-23

Applicant: 住友精化株式会社

Inventor： 古上贤治 ,  佐竹秀三

IPC: C07D333/20 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00

CPC classification number: C07B53/00 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22

Abstract: 本发明提供了一种制造由式(2)(式(2)中，Ar表示任选取代的芳基或任选取代的杂芳基，R表示任选取代的C1-5烷基，且*表示不对称碳原子)表示的N-单烷基-3-羟基-3-芳基丙胺化合物的方法，所述方法包括：在不对称还原催化剂的存在下，使氢气与由式(1)(式(1)中，式中Ar和R与上述定义相同)表示的N-苄基-N-单烷基-3-氧代-3-芳基丙烯基胺化合物反应。本发明使得可以在工业有利的条件下容易且廉价地制造光学活性N-单烷基-3-羟基-3-芳基丙胺化合物。

公开(公告)号：CN101243064B

公开(公告)日：2012-05-23

申请号：CN200680029881.3

申请日：2006-08-01

Applicant: 住友精化株式会社

Inventor： 佐竹秀三 ,  林坂德之 ,  伏屋一郎 ,  田中宗明 ,  加贺野宏和

IPC: C07D333/22

CPC classification number: C07D333/22

Abstract: 本发明的目的是提供一种用于制备由通式(I)表示的(E)-N-单烷基-3-氧代-3-(2-噻吩基)丙烯胺的方法：(其中，R表示具有1～4个碳原子的烷基)，其特征在于使(Z)-N-单烷基-3-氧代-3-(2-噻吩基)丙烯胺溶解在溶剂中的溶液保持在25℃或更低，由此使晶体析出并将粒径为100μm或更小的晶体从所述析出的晶体中分离出来；以及一种用于制备(E，Z)-N-单烷基-3-氧代-3-(2-噻吩基)丙烯胺的方法，其特征在于：将不溶于水的有机溶剂加到使β-氧代-β-(2-噻吩基)丙醛的碱金属盐与单烷基胺化合物反应得到的反应物溶液中；将含有(E)-N-单烷基-3-氧代-3-(2-噻吩基)丙烯胺的晶种加到通过分液得到的有机层中并将温度保持在25℃或更低。

公开(公告)号：CN100455578C

公开(公告)日：2009-01-28

申请号：CN200480035125.2

申请日：2004-12-13

Applicant: 住友精化株式会社

Inventor： 坂东诚二 ,  佐竹秀三 ,  加贺野宏和

IPC: C07D333/22 ,  A61K31/381 ,  C07B61/00

CPC classification number: C07D333/22

Abstract: 本发明涉及作为副产物产生的3-酰基异构体含量降低的2-酰基噻吩化合物的制备方法。所述方法的特征在于：在存在固体酸催化剂以及不存在任何溶剂的情况下，在低于75℃的温度下，使通式(1)所示的噻吩化合物与至少一种选自通式(2)所示的酸酐和通式(3)所示的酰卤的物质进行反应，通式(1)(其中R1表示氢、C1-6烷基、苯基或卤原子)通式(2)(其中R2表示C1-6烷基或苯基)通式(3)(其中R2的定义同上，X表示卤原子)所述方法用于制备通式(4)所示的2-酰基噻吩化合物：通式(4)(其中R1和R2的定义同上)。

公开(公告)号：CN1332958C

公开(公告)日：2007-08-22

申请号：CN03818466.4

申请日：2003-07-15

Applicant: 住友精化株式会社

Inventor： 古上贤治 ,  林坂德之 ,  佐竹秀三 ,  伏屋一郎 ,  加贺野宏和

IPC: C07D333/20 ,  C07D333/22

CPC classification number: C07D333/22 ,  C07D333/20

Abstract: 本发明提供了制造通式(2)所代表的N-单烷基-3-羟基-3-(2-噻吩基)丙胺(其中R为C1-4烷基)的方法，其包括还原通式(1)所代表的(Z)-N-单烷基-3-氧代-3-(2-噻吩基)丙烯胺(其中R如上所定义)的步骤。根据本发明，可以以工业上便宜而且简单的方式制造用作多种药物的中间体的N-单烷基-3-羟基-3-(2-噻吩基)丙胺。

公开(公告)号：CN101243064A

公开(公告)日：2008-08-13

申请号：CN200680029881.3

申请日：2006-08-01

Applicant: 住友精化株式会社

Inventor： 佐竹秀三 ,  林坂德之 ,  伏屋一郎 ,  田中宗明 ,  加贺野宏和

IPC: C07D333/22

CPC classification number: C07D333/22

Abstract: 本发明的目的是提供一种用于制备由通式(I)表示的(E)－N－单烷基－3－氧代－3－(2－噻吩基)丙烯胺的方法，(其中，R表示具有1～4个碳原子的烷基)，其特征在于使(Z)－N－单烷基－3－氧代－3－(2－噻吩基)丙烯胺溶解在溶剂中的溶液保持在25℃或更低，由此使晶体析出并将粒径为100μm或更小的晶体从所述析出的晶体中分离出来；以及一种用于制备(E，Z)－N－单烷基－3－氧代－3－(2－噻吩基)丙烯胺的方法，其特征在于：将不溶于水的有机溶剂加到使β－氧代－β－(2－噻吩基)丙醛的碱金属盐与单烷基胺化合物反应得到的反应物溶液中；将含有(E)－N－单烷基－3－氧代－3－(2－噻吩基)丙烯胺的晶种加到通过分液得到的有机层中并将温度保持在25℃或更低。

公开(公告)号：CN1886396A

公开(公告)日：2006-12-27

申请号：CN200480035125.2

申请日：2004-12-13

Applicant: 住友精化株式会社

Inventor： 坂东诚二 ,  佐竹秀三 ,  加贺野宏和

IPC: C07D333/22 ,  A61K31/381 ,  C07B61/00

CPC classification number: C07D333/22

Abstract: 本发明涉及作为副产物产生的3－酰基异构体含量降低的2－酰基噻吩化合物的制备方法。所述方法的特征在于：在存在固体酸催化剂以及不存在任何溶剂的情况下，在低于75℃的温度下，使通式(1)所示的噻吩化合物与至少一种选自通式(2)所示的酸酐和通式(3)所示的酰卤的物质进行反应，(其中R1表示氢、C1－6烷基、苯基或卤原子，R2表示C1－6烷基或苯基，R2的定义同上，X表示卤原子)，所述方法用于制备通式(4)所示的2－酰基噻吩化合物，(其中R1和R2的定义同上)。

公开(公告)号：CN1671686A

公开(公告)日：2005-09-21

申请号：CN03818466.4

申请日：2003-07-15

Applicant: 住友精化株式会社

Inventor： 古上贤治 ,  林坂德之 ,  佐竹秀三 ,  伏屋一郎 ,  加贺野宏和

IPC: C07D333/20 ,  C07D333/22

CPC classification number: C07D333/22 ,  C07D333/20

Abstract: 本发明提供了制造通式(2)所代表的N－单烷基－3－羟基－3－(2－噻吩基)丙胺(其中R为C1－4烷基)的方法，其包括还原通式(1)所代表的(Z)－N－单烷基－3－氧代－3－(2－噻吩基)丙烯胺(其中R如上所定义)的步骤。根据本发明，可以以工业上便宜而且简单的方式制造用作多种药物的中间体的N－单烷基－3－羟基－3－(2－噻吩基)丙胺。