公开(公告)号：CN1935133A

公开(公告)日：2007-03-28

申请号：CN200510103525.9

申请日：2005-09-19

Applicant: 北京大学

Inventor： 来鲁华 ,  刘莹 ,  刘振明 ,  李博 ,  栗占国 ,  李霞 ,  张翠华 ,  陈巧林

IPC: A61K31/216 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/426 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16 ,  A61P31/20

Abstract: 本发明公开了人白细胞抗原DR4亚型蛋白(HLA－DR4)的拮抗剂。本发明人通过实验证实，式I化合物能内源性抗原肽对HLA－DR4限制性T细胞的活化，可以作为HLA－DR4拮抗剂的应用；式I中Ar选自苯基，乙酰苯基，C1－C8烷基取代苯基，C1－C8烷基取代－1H－苯并咪唑，杂环基或烷基取代杂环基；Q1，Q2选自0，S或NH；n1，n2为0－6的整数，m为0－3的整数；R选自C1－C8烷基或烷氧基。本发明所选用的化合物不仅在理论上能拮抗HLA－DR4，而且，通过实验证实，这些化合物的拮抗活性优于目前研究较多的变构肽型抑制剂，并且，由于小分子抑制剂具有不易被降解和较大的改造空间等优点，应用前景十分广阔。