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公开(公告)号：CN117379403A
公开(公告)日：2024-01-12
申请号：CN202311284380.1
申请日：2023-10-07
Applicant: 北京大学
IPC: A61K31/047 , A61K45/06 , A61K39/395 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P19/02
Abstract: 本发明提出了降低PDI活性的物质在治疗自身免疫性疾病产品中的应用，涉及医药领域，降低PDI活性的物质主要包括(‑)‑Vinigrol，其他组分还可以包括16F16、LOC14、CCF642、ML359、Juniferdin、Bacitracin、E64FC26、KSC‑34、PACMA31、3‑Methyltoxoflavin、芦丁、PDI抗体中的一种或多种。本发明利用PDI蛋白是治疗包括类风湿性关节炎在内的自身免疫性疾病的药物靶点，通过降低PDI活性的物质来抑制PDI活性可有效治疗包括类风湿性关节炎在内的自身免疫性疾病。
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公开(公告)号：CN113292630B
公开(公告)日：2022-08-05
申请号：CN202110475379.1
申请日：2021-04-29
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开一种不对称合成triptonide及triptolide的方法，从(‑)‑Taniguchi内酯出发，发展了一种通过烷基化反应、过渡金属催化氢原子转移反应以及aldol型关环反应，得到triptolide的骨架结构，进而通过氧化反应完成triptonide的全合成，再经过一步已知还原反应转化为triptolide。合成中的反应操作简单，可广泛推广使用，为更进一步地进行雷公藤甲素和雷公藤内酯酮的构效关系研究与结构优化奠定基础。
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公开(公告)号：CN114341148A
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202080058263.1
申请日：2020-09-24
Applicant: 北京大学
IPC: C07H19/073 , A61K31/7068 , A61P39/00 , A61P29/00
Abstract: 提供了抗衰老和抗炎前药，其由细胞毒性剂设计，通过化学修饰细胞毒性剂以在体内递送前药后掺入可被SA‑β‑gal切割的位点，以释放活性母体药物。前药包括优选被乙酰化的半乳糖基部分、苄氧基羧基和细胞毒性剂部分。通过向受试者施用治疗有效量的抗衰老前药，抗衰老前药用于在有需要的受试者中选择性杀死一种或多种衰老细胞和/或减少急性或慢性炎症反应。所公开的组合物可用于减轻受试者中与衰老相关疾病或病症或炎性病症例如病毒介导的炎症相关的一种或多种症状。
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公开(公告)号：CN105503907B
公开(公告)日：2018-01-09
申请号：CN201610030869.X
申请日：2016-01-18
Applicant: 北京大学
IPC: C07D519/00
Abstract: 本发明公开了对映选择性合成Vinca类生物碱的方法，通过金催化氧化端炔构建季铵盐，发展了一种新型的小分子催化Stevens重排反应得到对映纯Iboga生物碱关键的笼状骨架结构。在Vinca生物碱的合成中，通过调整重排反应条件，可一锅串联金催化、重排反应，经后续转化完成对映纯Vinca生物碱的合成。同时，重排反应后的关键中间体也可做出多种衍生化产物。同时，合成中的反应操作简单，可广泛推广使用，为活性测试提供足够量的样品。
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公开(公告)号：CN114341148B
公开(公告)日：2024-01-09
申请号：CN202080058263.1
申请日：2020-09-24
Applicant: 北京大学
IPC: C07H19/073 , A61K31/7068 , A61P39/00 , A61P29/00
Abstract: 公开的组合物可用于减轻受试者中与衰老相关提供了抗衰老和抗炎前药，其由细胞毒性剂 疾病或病症或炎性病症例如病毒介导的炎症相设计，通过化学修饰细胞毒性剂以在体内递送前 关的一种或多种症状。药后掺入可被SA‑β‑gal切割的位点，以释放活性母体药物。前药包括优选被乙酰化的半乳糖基部分、苄氧基羧基和细胞毒性剂部分。通过向受试者施用治疗有效量的抗衰老前药，抗衰老前药
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113292630A
公开(公告)日：2021-08-24
申请号：CN202110475379.1
申请日：2021-04-29
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开一种不对称合成triptonide及triptolide的方法，从(‑)‑Taniguchi内酯出发，发展了一种通过烷基化反应、过渡金属催化氢原子转移反应以及aldol型关环反应，得到triptolide的骨架结构，进而通过氧化反应完成triptonide的全合成，再经过一步已知还原反应转化为triptolide。合成中的反应操作简单，可广泛推广使用，为更进一步地进行雷公藤甲素和雷公藤内酯酮的构效关系研究与结构优化奠定基础。
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公开(公告)号：CN111116310B
公开(公告)日：2021-03-12
申请号：CN201811276421.1
申请日：2018-10-30
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开一种不对称合成Vinigrol的方法，通过oxy‑Cope重排反应构建十元碳环化合物，发展了一种跨环分子内Diels‑Alder/CO2脱除的串联反应得到Vinigrol关键的笼状骨架结构。在后续Vinigrol的合成中，通过单线态氧的[4+2]反应、还原反应及单线态氧氧化反应，实现关键中间体的氧化态调整，完成光学纯(‑)‑Vinigrol的合成。该方法也可用于合成光学纯(+)‑Vinigrol及消旋的(±)‑Vinigrol。Diels‑Alder/CO2脱除反应后的关键中间体也可得到多种Vinigrol类似物。合成中的反应操作简单，可广泛推广使用，为活性测试提供充足的样品。
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公开(公告)号：CN105646491B
公开(公告)日：2017-05-17
申请号：CN201610032192.3
申请日：2016-01-18
Applicant: 北京大学
IPC: C07D471/22 , C07D471/14
Abstract: 本发明公开了对映选择性合成Iboga类生物碱的方法，通过金催化氧化端炔构建季铵盐，发展了一种新型的小分子催化Stevens重排反应得到对映纯Iboga生物碱关键的笼状骨架结构。同时，重排反应后的关键中间体也可做出多种衍生化产物。同时，合成中的反应操作简单，可广泛推广使用，为活性测试提供足够量的样品。
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公开(公告)号：CN105646491A
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201610032192.3
申请日：2016-01-18
Applicant: 北京大学
IPC: C07D471/22 , C07D471/14
CPC classification number: C07D471/22 , C07B2200/07 , C07D471/14
Abstract: 本发明公开了对映选择性合成Iboga类生物碱的方法，通过金催化氧化端炔构建季铵盐，发展了一种新型的小分子催化Stevens重排反应得到对映纯Iboga生物碱关键的笼状骨架结构。同时，重排反应后的关键中间体也可做出多种衍生化产物。同时，合成中的反应操作简单，可广泛推广使用，为活性测试提供足够量的样品。
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公开(公告)号：CN103483349B
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201310400640.7
申请日：2013-09-05
Applicant: 北京大学深圳研究生院
IPC: C07D493/18
Abstract: 一种天然产物Pachycladin D的合成方法，天然产物Pachycladin D的结构式如下：通过myers手性辅基引入异丙基生成化合物L，1,3-双(2,6-二-异丙基苯基)咪唑-2-亚基金(I)氯化物及六氟锑酸银催化反应，一步构建[6,5]并环体系生成化合物F和化合物Fa，高效简单，之后采用Zhan 1B催化剂催化烯烃复分解反应，高产率得到化合物C，利用化合物C通过几步简单的官能团转化得到天然产物Pachycladin D，反应操作简单，各步骤产率较高，可广泛推广应用。
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