公开(公告)号：CN103102329A

公开(公告)日：2013-05-15

申请号：CN201310028082.6

申请日：2013-01-24

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 姜雪峰 ,  刘会 ,  乔宗君

IPC: C07D279/16 ,  C07D417/04 ,  C07D281/10 ,  C07D333/54 ,  C07D335/06

Abstract: 本发明公开了一种2，3-二氢-[1，4]-苯并噻嗪类化合物的合成方法，是在反应溶剂中，以2-碘-N-(2-碘乙基)苯胺类衍生物为反应原料，以Na2S2O3为硫化试剂，在金属钯催化剂作用下，反应得到多取代的2，3-二氢-[1，4]-苯并噻嗪类化合物。本发明反应条件温和，原料易得价廉，反应操作简单，产率较高，为很多天然产物和药物的合成提供关键的骨架结构，可以广泛适用于工业化规模生产。

公开(公告)号：CN103102329B

公开(公告)日：2015-04-08

申请号：CN201310028082.6

申请日：2013-01-24

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 姜雪峰 ,  刘会 ,  乔宗君

IPC: C07D279/16 ,  C07D417/04 ,  C07D281/10 ,  C07D333/54 ,  C07D335/06

Abstract: 本发明公开了一种2，3-二氢-[1，4]-苯并噻嗪类化合物的合成方法，是在反应溶剂中，以2-碘-N-(2-碘乙基)苯胺类衍生物为反应原料，以Na2S2O3为硫化试剂，在金属钯催化剂作用下，反应得到多取代的2，3-二氢-[1，4]-苯并噻嗪类化合物。本发明反应条件温和，原料易得价廉，反应操作简单，产率较高，为很多天然产物和药物的合成提供关键的骨架结构，可以广泛适用于工业化规模生产。

公开(公告)号：CN102786504A

公开(公告)日：2012-11-21

申请号：CN201210174908.5

申请日：2012-05-31

Applicant: 华东师范大学 ,  清华大学

Inventor： 姜雪峰 ,  汪舰 ,  刘会 ,  李文军

IPC: C07D311/04

Abstract: 本发明公开了一种2-氨基-4H-苯并吡喃类化合物的不对称合成方法，在反应溶剂中，以2-亚胺-苯并吡喃类化合物和硝基烷烃类化合物为反应原料，在手性有机催化剂作用下，反应得到2-氨基-4H-苯并吡喃类化合物。本发明反应条件温和，原料易得价廉，产物的ee值非常高，为很多天然产物和药物的合成提供关键的骨架结构，广泛适用于工业化规模生产。

公开(公告)号：CN102659494B

公开(公告)日：2015-02-18

申请号：CN201210093045.9

申请日：2012-03-31

Applicant: 华东师范大学 ,  清华大学

Inventor： 姜雪峰 ,  汪舰 ,  刘会 ,  李文军

IPC: C07B53/00 ,  C07D209/34 ,  C07D401/04

Abstract: 本发明公开了一种3，3-二取代-2-氧化吲哚类化合物的不对称合成方法，是在反应溶剂中，以3-一取代-2-氧化吲哚化合物和1，4-萘醌类化合物为反应原料，在手性有机催化剂和空气作用下，反应得到3，3-二取代-2-氧化吲哚类化合物。本发明反应条件温和，原料易得价廉，产物的ee值非常高，为很多天然产物和药物的合成提供关键的骨架结构，广泛适用于工业化规模生产。

公开(公告)号：CN102659705A

公开(公告)日：2012-09-12

申请号：CN201210099868.2

申请日：2012-04-06

Applicant: 华东师范大学 ,  清华大学

Inventor： 姜雪峰 ,  汪舰 ,  刘会 ,  李文军

IPC: C07D261/08 ,  C07D413/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08

Abstract: 本发明公开一种3，4-二取代异噁唑类化合物的合成方法，是在反应溶剂中，以N-羟基氯代酰亚胺类化合物、醛类化合物和二级胺作为反应原料，在碱的作用下，反应得到4，5-二氢异噁唑类化合物。然后，在氧化剂mCPBA的作用下，氧化得到3，4-二取代异噁唑类化合物。此类产物骨架广泛的存在于药物活性分子和天然产物中，具有非常好的生物活性和药理活性，如抗癌活性，抗过敏活性和抗肿瘤活性，其药用价值非常高。本发明反应条件温和，原料易得价廉，操作简单，产率高，可以广泛适用于工业化规模生产。

公开(公告)号：CN102659662A

公开(公告)日：2012-09-12

申请号：CN201210086826.5

申请日：2012-03-28

Applicant: 华东师范大学 ,  清华大学

Inventor： 姜雪峰 ,  汪舰 ,  任巧 ,  刘会

IPC: C07D209/38

Abstract: 本发明公开了一种3-R-3-羟基-2-氧化吲哚类化合物的合成方法，是在反应溶剂中，以靛红和α取代的乙酸为反应原料，在碱催化剂作用下，反应得到3-R-3-羟基2-氧化吲哚类化合物。本发明反应条件温和，原料易得价廉，为药物合成提供关键的骨架结构，广泛适用于工业化规模生产。

公开(公告)号：CN102659494A

公开(公告)日：2012-09-12

申请号：CN201210093045.9

申请日：2012-03-31

Applicant: 华东师范大学 ,  清华大学

Inventor： 姜雪峰 ,  汪舰 ,  刘会 ,  李文军

IPC: C07B53/00 ,  C07D209/34 ,  C07D401/04

Abstract: 本发明公开了一种3，3-二取代-2-氧化吲哚类化合物的不对称合成方法，是在反应溶剂中，以3-一取代-2-氧化吲哚化合物和1，4-萘醌类化合物为反应原料，在手性有机催化剂和空气作用下，反应得到3，3-二取代-2-氧化吲哚类化合物。本发明反应条件温和，原料易得价廉，产物的ee值非常高，为很多天然产物和药物的合成提供关键的骨架结构，广泛适用于工业化规模生产。