公开(公告)号：CN111892539A

公开(公告)日：2020-11-06

申请号：CN202010770691.9

申请日：2020-08-03

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  王芸芸 ,  张成龙 ,  赵雨珣 ,  徐徐 ,  杨益琴 ,  王忠龙

IPC: C07D223/32 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了异长叶烯酮基己内酰胺衍生物及其制备方法和应用。本发明以异长叶烯酮基己内酰胺衍生物为原料，以肉桂酰氯衍生物为酰化试剂，在碱的催化作用下发生酰化反应，制得3-肉桂酰基-5，5，9，9-四甲基-4，5，6，7，8，9-六氢-5a，8-桥亚甲基苯并[d]吖庚因-2(3H)-酮类化合物。本申请通过实验证实，3-肉桂酰基-5，5，9，9-四甲基-4，5，6，7，8，9-六氢-5a，8-桥亚甲基苯并[d]吖庚因-2(3H)-酮类化合物对人乳腺癌细胞MCF-7具有较好的抑制活性，具有潜在的制备抗肿瘤药物的应用价值。

公开(公告)号：CN111848463A

公开(公告)日：2020-10-30

申请号：CN202010655882.0

申请日：2020-07-08

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  赵雨珣 ,  王芸芸 ,  张成龙 ,  谷文 ,  徐徐

IPC: C07C311/10 ,  C07C303/40 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了樟脑磺酰胺基肟醚类化合物及其制备方法和应用。本发明以樟脑磺酸为原料，制得樟脑磺酰氯；樟脑磺酰氯与取代苯胺发生磺酰胺化反应，制得樟脑磺酰胺；樟脑磺酰胺再与烷氧基胺盐酸盐缩合，制得樟脑磺酰胺基肟醚化合物。采用MTT法测定了樟脑磺酰胺基肟醚类化合物对人源肺癌细胞A549、人源宫颈癌细胞Hela、人源乳腺癌细胞MCF-7的体外抗肿瘤活性。结果表明，樟脑磺酰胺基肟醚类化合物对A549、Hela和MCF-7肿瘤细胞均表现出显著的抗肿瘤活性，作为抗肿瘤药物将具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN111848463B

公开(公告)日：2022-03-01

申请号：CN202010655882.0

申请日：2020-07-08

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  赵雨珣 ,  王芸芸 ,  张成龙 ,  谷文 ,  徐徐

IPC: C07C311/10 ,  C07C303/40 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了樟脑磺酰胺基肟醚类化合物及其制备方法和应用。本发明以樟脑磺酸为原料，制得樟脑磺酰氯；樟脑磺酰氯与取代苯胺发生磺酰胺化反应，制得樟脑磺酰胺；樟脑磺酰胺再与烷氧基胺盐酸盐缩合，制得樟脑磺酰胺基肟醚化合物。采用MTT法测定了樟脑磺酰胺基肟醚类化合物对人源肺癌细胞A549、人源宫颈癌细胞Hela、人源乳腺癌细胞MCF‑7的体外抗肿瘤活性。结果表明，樟脑磺酰胺基肟醚类化合物对A549、Hela和MCF‑7肿瘤细胞均表现出显著的抗肿瘤活性，作为抗肿瘤药物将具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN111892540B

公开(公告)日：2022-01-28

申请号：CN202010709122.3

申请日：2020-07-21

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  王芸芸 ,  赵雨珣 ,  张成龙 ,  徐徐 ,  杨益琴 ,  王忠龙

IPC: C07D231/54 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种化合物及其制备方法和应用。本发明以异长叶烷酮衍生物3‑芳基‑5,5,9,9‑四甲基‑4,5,5a,6,7,8,9,9a‑八氢‑5a,8‑桥亚甲基苯并[g]吲唑为原料，以芳甲酰氯酰化试剂，制备得到异长叶烷基吲唑类化合物。对所合成的化合物进行了抗肿瘤活性检测，结果表明，所制备的化合物对人乳腺癌细胞MCF‑7、人肺癌细胞A549和人子宫颈癌细胞Hela具有较好的抑制活性，具有很好的抗肿瘤药用价值。

公开(公告)号：CN111892540A

公开(公告)日：2020-11-06

申请号：CN202010709122.3

申请日：2020-07-21

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  王芸芸 ,  赵雨珣 ,  张成龙 ,  徐徐 ,  杨益琴 ,  王忠龙

IPC: C07D231/54 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了异长叶烷基吲唑类化合物及其制备方法和应用。本发明以异长叶烷酮衍生物3-芳基-5，5，9，9-四甲基-2，4，5，6，7，8，9，9a-八氢-5a，8-桥亚甲基苯并[g]吲唑为原料，以芳甲酰氯酰化试剂，制备得到异长叶烷基吲唑类化合物。对所合成的异长叶烷基吲唑类化合物进行了抗肿瘤活性检测，结果表明，异长叶烷基吲唑类化合物对人乳腺癌细胞MCF-7、人肺癌细胞A549和人子宫颈癌细胞Hela具有较好的抑制活性，具有很好的抗肿瘤药用价值。

公开(公告)号：CN111892539B

公开(公告)日：2022-03-04

申请号：CN202010770691.9

申请日：2020-08-03

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  王芸芸 ,  张成龙 ,  赵雨珣 ,  徐徐 ,  杨益琴 ,  王忠龙

IPC: C07D223/32 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了异长叶烯酮基己内酰胺衍生物及其制备方法和应用。本发明以异长叶烯酮基己内酰胺衍生物为原料，以肉桂酰氯衍生物为酰化试剂，在碱的催化作用下发生酰化反应，制得3‑肉桂酰基‑5，5，9，9‑四甲基‑4，5，6，7，8，9‑六氢‑5a，8‑桥亚甲基苯并[d]吖庚因‑2(3H)‑酮类化合物。本申请通过实验证实，3‑肉桂酰基‑5，5，9，9‑四甲基‑4，5，6，7，8，9‑六氢‑5a，8‑桥亚甲基苯并[d]吖庚因‑2(3H)‑酮类化合物对人乳腺癌细胞MCF‑7具有较好的抑制活性，具有潜在的制备抗肿瘤药物的应用价值。