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公开(公告)号:CN104826132B
公开(公告)日:2018-07-24
申请号:CN201510189351.6
申请日:2015-04-20
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明公开了一种仿生siRNA胶束纳米复合物及其制备方法,包括活性成分壳聚糖、阳离子材料、疏水长链烷烃、靶向配体和穿内涵体小肽,所述的复合物为以壳聚糖为骨架,阳离子材料和疏水长链烷烃为核心,靶向配体和穿内涵体小肽通过PEG、腙键共价修饰的仿生型siRNA胶束纳米载体。该siRNA胶束纳米载体充分利用阳离子聚合物易于修饰的优点,制备出具有肿瘤靶向、内涵体逃逸、胞内触发释放、长循环、高效稳定等多种性能的仿生型非病毒基因载体。
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公开(公告)号:CN105272900A
公开(公告)日:2016-01-27
申请号:CN201510037124.1
申请日:2015-01-23
Applicant: 南通大学
IPC: C07D209/12 , C07D209/18 , C12P17/16 , A61K31/405 , A61P31/04 , C12R1/01
Abstract: 本发明公开了一类双吲哚类衍生物及其制备方法与应用。本发明所提供的双吲哚生物碱类衍生物,其结构式如式Ⅰ和式Ⅱ所示,本发明利用微生物培养,分离提纯,结构解析等技术,对海洋共附生放线菌的次生代谢产物进行了详细分析,获得了两种新型化合物,通过体外抗菌试验证实,这些化合物具有较好的光谱抗菌活性,可以作为抗菌药物的活性成分,具有广泛的用途。
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公开(公告)号:CN104826132A
公开(公告)日:2015-08-12
申请号:CN201510189351.6
申请日:2015-04-20
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明公开了一种仿生siRNA胶束纳米复合物及其制备方法,包括活性成分壳聚糖、阳离子材料、疏水长链烷烃、靶向配体和穿内涵体小肽,所述的复合物为以壳聚糖为骨架,阳离子材料和疏水长链烷烃为核心,靶向配体和穿内涵体小肽通过PEG、腙键共价修饰的仿生型siRNA胶束纳米载体。该siRNA胶束纳米载体充分利用阳离子聚合物易于修饰的优点,制备出具有肿瘤靶向、内涵体逃逸、胞内触发释放、长循环、高效稳定等多种性能的仿生型非病毒基因载体。
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公开(公告)号:CN116715718A
公开(公告)日:2023-09-08
申请号:CN202310669587.4
申请日:2023-06-07
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明属于医药技术领域,公开了一种乌苏烷型三萜类化合物、其微生物转化制备方法及应用,该乌苏烷型三萜类化合物同时具有11β,12β‑三元氧环和28,13β‑内酯。本发明利用微生物的酶体系,以熊果酮酸为底物,特异性的同时在乌苏烷型三萜母核11β,12β位引入三元氧环,在28,13β位引入内酯。此外,对乌苏烷型三萜母核非化学反应活性位点1位、7位和21位7成功地引入了羟基或双键,获得了七个结构新颖的乌苏烷型三萜化合物,并通过体外抗肿瘤细胞试验证实,七个化合物均具有显著的抗肿瘤活性,可以作为抗肿瘤药物的活性成分,具有广泛的医药用途。
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公开(公告)号:CN105272900B
公开(公告)日:2018-06-19
申请号:CN201510037124.1
申请日:2015-01-23
Applicant: 南通大学
IPC: C07D209/12 , C07D209/18 , C12P17/16 , A61K31/405 , A61P31/04 , C12R1/01
Abstract: 本发明公开了一类双吲哚类衍生物及其制备方法与应用。本发明所提供的双吲哚生物碱类衍生物,其结构式如式Ⅰ和式Ⅱ所示,本发明利用微生物培养,分离提纯,结构解析等技术,对海洋共附生放线菌的次生代谢产物进行了详细分析,获得了两种新型化合物,通过体外抗菌试验证实,这些化合物具有较好的光谱抗菌活性,可以作为抗菌药物的活性成分,具有广泛的用途。
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公开(公告)号:CN104829671A
公开(公告)日:2015-08-12
申请号:CN201510118866.7
申请日:2015-03-18
Applicant: 南通大学
IPC: C07H19/073 , C07H1/00 , A61K31/7068 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种NO供体型的吉西他滨/FTA/呋咱缀合物及制备方法和用途,产品是通式Ⅰ、Ⅱ所示的新型NO供体型的吉西他滨/FTA/呋咱缀合物及其药学上可接受的盐。本发明产品具优异的治疗普通肿瘤及耐药肿瘤增殖,发挥多个药物片段协同治疗作用,制备方法简便。
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公开(公告)号:CN116693593A
公开(公告)日:2023-09-05
申请号:CN202310669593.X
申请日:2023-06-07
Applicant: 南通大学
IPC: C07J63/00 , C07J71/00 , C12P33/20 , C12P33/06 , C12P33/00 , A61K31/56 , A61K31/585 , A61P35/00 , A61P35/02 , C12R1/69
Abstract: 本发明属于医药技术领域,公开了一种熊果酮酸衍生物、微生物转化制备方法及应用。本发明利用微生物转化技术,以熊果酮酸为底物,区域选择性的在熊果酮酸母核C‑21位引入羰基或羟基。所引入的羟基基团还具有立体的选择性,均为β‑羟基。此外,还能在28位和13β位引入内酯,从而获得了结构新颖的熊果酮酸衍生物式Ⅰ—式Ⅳ。通过体外抗肿瘤细胞试验证实,化合物式Ⅰ—式Ⅳ具有显著的抗肿瘤活性,可以作为抗肿瘤药物的活性成分,具有广泛的用途。
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公开(公告)号:CN107875400A
公开(公告)日:2018-04-06
申请号:CN201711155278.6
申请日:2017-11-20
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明公开了一种壳-核结构的siRNA仿病毒递送系统,内核为多聚精氨酸或多聚组氨酸修饰的壳聚糖包覆siRNA,外壳为含有RGD基序的多肽和精氨酸共同修饰的白蛋白。本发明所述的递送系统能够靶向识别肿瘤细胞,进入内体-溶酶体酸性环境中后,脱去蛋白外壳,暴露的内核能够从内体-溶酶体中逃逸,随后在胞内GSH还原条件下释放siRNA。本发明所述的递送系统稳定性好,基因载量高,主动靶向性能优异,能够显著提高siRNA的基因沉默效果,有效抑制肿瘤细胞生长及转移。
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公开(公告)号:CN107875400B
公开(公告)日:2020-10-30
申请号:CN201711155278.6
申请日:2017-11-20
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明公开了一种壳‑核结构的siRNA仿病毒递送系统,内核为多聚精氨酸或多聚组氨酸修饰的壳聚糖包覆siRNA,外壳为含有RGD基序的多肽和精氨酸共同修饰的白蛋白。本发明所述的递送系统能够靶向识别肿瘤细胞,进入内体‑溶酶体酸性环境中后,脱去蛋白外壳,暴露的内核能够从内体‑溶酶体中逃逸,随后在胞内GSH还原条件下释放siRNA。本发明所述的递送系统稳定性好,基因载量高,主动靶向性能优异,能够显著提高siRNA的基因沉默效果,有效抑制肿瘤细胞生长及转移。
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