公开(公告)号：CN118459477A

公开(公告)日：2024-08-09

申请号：CN202410535127.7

申请日：2024-04-30

Applicant: 厦门大学

Inventor： 郭志德 ,  陈学东 ,  方建阳 ,  张现忠 ,  廖祯焕

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/4709 ,  C07F5/00 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P17/02 ,  A61K101/02 ,  A61K103/30 ,  A61K103/00

Abstract: 本发明提供了一种生物素优化的FAP靶向化合物及其制备方法和应用、核素靶向探针及其制备方法和应用、药物组合物，涉及生物医药技术领域。本发明提供的生物素优化的FAP靶向化合物作为前体化合物能够与标记核素螯合形成具有高亲和力、高特异性的FAP/BR双靶向探针，本发明提供的生物素优化的FAP靶向化合物及其核素靶向探针，可协同靶向肿瘤中的FAP靶点及BR靶点，提升病灶中有效受体数量和利用效率，从而提升病灶的摄取效率和阳性肿瘤检出效率和/或治疗效率，尤其是对FAP蛋白、生物素受体和亲和素中的一种或几种介导的疾病具有更强的针对性和选择性以及优异的诊断和治疗效果，有利于核素靶向探针的商业化应用与临床推广。