公开(公告)号：CN111138439B

公开(公告)日：2021-06-25

申请号：CN202010054429.4

申请日：2020-01-17

Applicant: 厦门大学

Inventor： 李子婧 ,  陈雪媛 ,  张运明 ,  牟钊彪 ,  潘晓东 ,  谢芳 ,  张秋阳 ,  苏融

IPC: C07D487/04 ,  A61K51/04 ,  A61K103/00

Abstract: 本发明涉及一种氟代吡咯并嘧啶类化合物及其制备方法和应用，所述氟代吡咯并嘧啶类化合物具有式I所示结构。本发明以吡咯并嘧啶类化合物为18F标记前体，通过亲核取代反应来制备LRRK2的正电子示踪剂，可以准确地反映LRRK2野生型转基因型小鼠和G2019S突变型转基因小鼠体内LRRK2表达水平的差异，并且没有明显骨摄取，说明该化合物具有较高的特异性和灵敏度，同时在体内稳定，不易脱氟，能通过代谢器官快速清除。本发明提供的氟代吡咯并嘧啶类化合物可以用于LRRK2的PET显像，对于神经退行性疾病的研究具有重要意义。

公开(公告)号：CN111138439A

公开(公告)日：2020-05-12

申请号：CN202010054429.4

申请日：2020-01-17

Applicant: 厦门大学

Inventor： 李子婧 ,  陈雪媛 ,  张运明 ,  牟钊彪 ,  潘晓东 ,  谢芳 ,  张秋阳 ,  苏融

IPC: C07D487/04 ,  A61K51/04 ,  A61K103/00

Abstract: 本发明涉及一种氟代吡咯并嘧啶类化合物及其制备方法和应用，所述氟代吡咯并嘧啶类化合物具有式I所示结构。本发明以吡咯并嘧啶类化合物为18F标记前体，通过亲核取代反应来制备LRRK2的正电子示踪剂，可以准确地反映LRRK2野生型转基因型小鼠和G2019S突变型转基因小鼠体内LRRK2表达水平的差异，并且没有明显骨摄取，说明该化合物具有较高的特异性和灵敏度，同时在体内稳定，不易脱氟，能通过代谢器官快速清除。本发明提供的氟代吡咯并嘧啶类化合物可以用于LRRK2的PET显像，对于神经退行性疾病的研究具有重要意义。