公开(公告)号：CN108658957A

公开(公告)日：2018-10-16

申请号：CN201810418458.7

申请日：2018-05-04

Applicant: 吉林大学

Inventor： 金英花 ,  宋志光 ,  李杨 ,  吕振

IPC: C07D409/04 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D409/04 ,  A61P35/00

Abstract: 一种取代色烯醇酯类化合物及其在制备抗癌药物中应用，属于新药合成技术领域。本发明根据黄酮类化合物的结构特点，对3-羟基黄酮进行结构改造，用噻吩环替代B环位置上的苯环，进一步将磺酰基引入到3位使之成酯，合成新型(噻吩-2-基)-4H-色烯-3-基磺酸酯取代色烯醇酯类化合物。使用MTT法对合成的(噻吩-2-基)-4H-色烯-3-基磺酸酯进行了三种人源癌细胞体外抗肿瘤活性的筛选与评价，结果表晨上述化合物可以用于制备抑制肿瘤细胞生长和诱导肿瘤细胞凋亡的药物。所述的肿瘤细胞为人源宫颈癌细胞HeLa、人源肝癌细胞HepG2和人源肺癌细胞A549。

公开(公告)号：CN108658957B

公开(公告)日：2020-12-04

申请号：CN201810418458.7

申请日：2018-05-04

Applicant: 吉林大学

Inventor： 金英花 ,  宋志光 ,  李杨 ,  吕振

IPC: C07D409/04 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00

Abstract: 一种取代色烯醇酯类化合物及其在制备抗癌药物中应用，属于新药合成技术领域。本发明根据黄酮类化合物的结构特点，对3‑羟基黄酮进行结构改造，用噻吩环替代B环位置上的苯环，进一步将磺酰基引入到3位使之成酯，合成新型(噻吩‑2‑基)‑4H‑色烯‑3‑基磺酸酯取代色烯醇酯类化合物。使用MTT法对合成的(噻吩‑2‑基)‑4H‑色烯‑3‑基磺酸酯进行了三种人源癌细胞体外抗肿瘤活性的筛选与评价，结果表晨上述化合物可以用于制备抑制肿瘤细胞生长和诱导肿瘤细胞凋亡的药物。所述的肿瘤细胞为人源宫颈癌细胞HeLa、人源肝癌细胞HepG2和人源肺癌细胞A549。