公开(公告)号：CN1291994C

公开(公告)日：2006-12-27

申请号：CN01813161.1

申请日：2001-07-20

Applicant: 吉里德科学公司

Inventor： M·W·贝克尔 ,  H·H·查普曼 ,  T·西拉 ,  E·J·埃森伯格 ,  何公欣 ,  M·R·柯南 ,  W·A·李 ,  E·J·普里斯博 ,  J·C·罗洛夫 ,  M·L·斯帕拉西诺

IPC: C07F9/6561 ,  C07H19/20 ,  G01N33/53 ,  A61K31/675 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07H19/10 ,  C07F9/65616 ,  C07H19/20 ,  C07H21/00 ,  C12Q1/18 ,  G01N33/5011

Abstract: 本发明提供了一种新方法，该方法用于筛选核苷酸甲氧基膦酸酯类似物前药以鉴定能选择性靶向所需组织具有抗病毒或抗肿瘤活性的前药。该方法鉴定了用于逆转录病毒治疗或肝DNA病毒治疗的PMPA的新型混合的酯-酰胺化物，包括具有本发明所定义的取代基的结构式(5a)化合物。本发明还提供了上述新化合物在可药用赋形剂中的组合物及其在治疗和预防中的用途。还提供了一种用烃氧基镁制备本发明使用的原料和化合物的改进方法。

公开(公告)号：CN100402539C

公开(公告)日：2008-07-16

申请号：CN200410097845.3

申请日：2001-07-20

Applicant: 吉里德科学公司

Inventor： M·W·贝克尔 ,  H·H·查普曼 ,  T·西拉 ,  E·J·埃森伯格 ,  何公欣 ,  M·R·柯南 ,  W·A·李 ,  E·J·普里斯博 ,  J·C·罗洛夫 ,  M·L·斯帕拉西诺

IPC: C07F9/6561

CPC classification number: C07H19/10 ,  C07F9/65616 ,  C07H19/20 ,  C07H21/00 ,  C12Q1/18 ,  G01N33/5011

Abstract: 本发明提供了一种新方法，该方法用于筛选核苷酸甲氧基膦酸酯类似物前药以鉴定能选择性靶向所需组织具有抗病毒或抗肿瘤活性的前药。该方法鉴定了用于逆转录病毒治疗或肝DNA病毒治疗的PMPA的新型混合的酯-酰胺化物，包括具有本发明所定义的取代基的结构式(5a)化合物。本发明还提供了上述新化合物在可药用赋形剂中的组合物及其在治疗和预防中的用途。还提供了一种用烃氧基镁制备本发明使用的原料和化合物的改进方法。

公开(公告)号：CN1706855A

公开(公告)日：2005-12-14

申请号：CN200410097845.3

申请日：2001-07-20

Applicant: 吉里德科学公司

Inventor： M·W·贝克尔 ,  H·H·查普曼 ,  T·西拉 ,  E·J·埃森伯格 ,  何公欣 ,  M·R·柯南 ,  W·A·李 ,  E·J·普里斯博 ,  J·C·罗洛夫 ,  M·L·斯帕拉西诺

IPC: C07F9/6561

CPC classification number: C07H19/10 ,  C07F9/65616 ,  C07H19/20 ,  C07H21/00 ,  C12Q1/18 ,  G01N33/5011

Abstract: 本发明提供了一种新方法，该方法用于筛选核苷酸甲氧基膦酸酯类似物前药以鉴定能选择性靶向所需组织具有抗病毒或抗肿瘤活性的前药。该方法鉴定了用于逆转录病毒治疗或肝DNA病毒治疗的PMPA的新型混合的酯－酰胺化物，包括具有本发明所定义的取代基的结构式(5a)化合物。本发明还提供了上述新化合物在可药用赋形剂中的组合物及其在治疗和预防中的用途。还提供了一种用烃氧基镁制备本发明使用的原料和化合物的改进方法。

公开(公告)号：CN1443189A

公开(公告)日：2003-09-17

申请号：CN01813161.1

申请日：2001-07-20

Applicant: 吉里德科学公司

Inventor： M·W·贝克尔 ,  H·H·查普曼 ,  T·西拉 ,  E·J·埃森伯格 ,  何公欣 ,  M·R·柯南 ,  W·A·李 ,  E·J·普里斯博 ,  J·C·罗洛夫 ,  M·L·斯帕拉西诺

IPC: C07F9/6561 ,  C07H19/20 ,  G01N33/53 ,  A61K31/675 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07H19/10 ,  C07F9/65616 ,  C07H19/20 ,  C07H21/00 ,  C12Q1/18 ,  G01N33/5011

Abstract: 本发明提供了一种新方法，该方法用于筛选核苷酸甲氧基膦酸酯类似物前药以鉴定能选择性靶向所需组织具有抗病毒或抗肿瘤活性的前药。该方法鉴定了用于逆转录病毒治疗或肝DNA病毒治疗的PMPA的新型混合的酯－酰胺化物，包括具有本发明所定义的取代基的结构式(5a)化合物。本发明还提供了上述新化合物在可药用赋形剂中的组合物及其在治疗和预防中的用途。还提供了一种用烃氧基镁制备本发明使用的原料和化合物的改进方法。