公开(公告)号：CN101965352A

公开(公告)日：2011-02-02

申请号：CN200880127445.9

申请日：2008-12-17

Applicant: 学校法人北里研究所

Inventor： 供田洋 ,  长光亨 ,  大村智 ,  李·鲁德鲁·劳兰斯

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/695 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D493/14 ,  C07F7/18

CPC classification number: C07D493/04 ,  C07D493/14 ,  C07F7/1804

Abstract: 本发明为具有通式(I)、(II)、(III)的化合物、其药理上允许的盐、溶剂化物或水合物，或含有其药理上允许的酯或其药理上允许的其它衍生物作为有效成分的医药组合物。本化合物具有与抑制素系药品不同的作用机理且具有优良的ACAT2抑制活性，可获得肥胖、肥胖症、高脂血症、高胆固醇血症、脂质代谢异常疾病、动脉硬化症，或由肥胖引起的高脂血症、高胆固醇血症、脂质代谢异常疾病、动脉硬化症、或高血压症等的治疗剂或预防剂。

公开(公告)号：CN115052598A

公开(公告)日：2022-09-13

申请号：CN202180011184.X

申请日：2021-01-27

Applicant: 学校法人北里研究所 ,  脂蛋白研究所斯德哥尔摩公司

Inventor： 供田洋 ,  长光亨 ,  大村智 ,  保罗·帕里尼 ,  奥斯曼·艾哈迈德 ,  马迪奥·帕代利 ,  卡米拉·帕马斐卡 ,  马特·爱斐森

IPC: A61K31/4433 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明的课题在于，提供具有阻碍前蛋白转化酶枯草溶菌素/Kexin 9型(PCSK9)的功能的活性的低分子化合物。本发明的一个方式涉及一种PCSK9抑制剂，其含有式(I)[式中，n、R1、R2、R3、R4、R5及R6与说明书或请求保护的范围中记载的定义同义。]所示的化合物或其药学上容许的盐、或者它们的药学上容许的溶剂合物作为有效成分。本发明的另一方式还涉及含有本发明的一个方式的PCSK9抑制剂作为有效成分的药物，其在预防或治疗与PCSK9的功能相关的、选自高胆固醇血症、家族性高甾醇血症、高脂血症、动脉硬化症、脂肪肝、肥胖症、胰脏β细胞功能不全、胆固醇酯蓄积症、沃尔曼病、C型尼曼‑匹克病、霍奇金淋巴瘤生存者的症状、丹吉尔病、川崎病、谷固醇血症、幼年特发性关节炎、家族性高胆固醇血症、糖尿病、肾移植患者的症状及心脏移植患者的症状中的1种以上的症状、疾病或障碍时使用。

公开(公告)号：CN102947313A

公开(公告)日：2013-02-27

申请号：CN201180027209.1

申请日：2011-03-25

Applicant: 学校法人北里研究所

Inventor： 供田洋 ,  长光亨 ,  松田大介 ,  大城太一 ,  大多和正树 ,  大村智

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/4433 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D493/14

CPC classification number: C07D493/14 ,  A61K31/453 ,  C07D493/04

Abstract: 具有与他汀类药品不同的作用机制的、对于预防或治疗动脉硬化症有效的、下述通式所示的化合物以及其盐、溶剂合物及水合物。式中，R1是指脂肪族、脂环式或芳香族酰氧基、或者式：-O-CH(R7)-R8所示的基团，在此，R7是指低级烷氧基，R8是指芳基，对于R2及R3而言，R2是指羧基、低级烷氧基羰基、芳基甲基氨基甲酰基或-CH2-酰氧基，R3是指脂肪族、脂环式或芳香族酰氧基，其中，R4和R3的至少一方为乙酰氧基以外的基团，或者R2和R3一起形成-O-CH(R5)-O-所示的基团，R5是指芳基。